Fosaprepitant

Wirkstoff
Fosaprepitant
Handelsname
Ivemend®
ATC-Code
A04AD12
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines ein- oder mehrtägigen Chemotherapie-Regimes
    • Intravenös
      • <6 Monate oder <6 kg: Off-label
      • ≥6 Monate und ≥6 kg: On-label
  • Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines eintägigen Chemotherapie-Regimes
    • Intravenös
      • <6 Monate oder <6 kg: Off-label
        ≥6 Monate und ≥6 kg: On-label 

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu/en abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 150 mg

Fosaprepitant ist im Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung als Fosaprepitant-Dimeglumin enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Fosaprepitant.

Die intravenöse Anwendung bei Kindern und Jugendlichen ab 6 Monaten wird über einen zentralen Venenkatheter empfohlen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Das Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung enthält Polysorbat 80 und Lactose.

Pharmakodynamik

Das Antiemetikum Fosaprepitant ist eine Vorstufe (Prodrug) von Aprepitant und wird nach intravenöser Anwendung rasch zu Aprepitant umgewandelt. Aprepitant ist ein selektiver hochaffiner Human-Substanz-P-Neurokinin-1-(NK1)-Rezeptor-Antagonist. Die pharmakologische Wirkung von Fosaprepitant wird auf Aprepitant zurückgeführt.

Pharmakokinetik

Keine Information

Dosierungen

Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines ein- oder mehrtägigen Chemotherapie-Regimes
  • Intravenös
    • 6 Monate bis 18 Jahre und ≥ 6 kg
      [1]
      • Initialdosis: Tag 1: 3 mg/kg/Dosis, einmalig, max: 115 mg/Tag.
      • Erhaltungsdosis: Tag 2 und 3: 2 mg/kg/Tag in 1 Dosis, max: 80 mg/Tag.
        • über 30 Minuten infundieren bei Jugendlichen >12 Jahren und über 60 Minuten bei Kindern <12 Jahren.
Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines eintägigen Chemotherapie-Regimes
  • Intravenös
    • 6 Monate bis 2 Jahre und ≥ 6 kg
      [1]
      • 5 mg/kg/Dosis, einmalig, max: 150 mg/Dosis.
        • in Kombination mit einem 5-HT3 Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid.
        • über 60 Minuten infundieren.
    • 2 Jahre bis 12 Jahre
      [1]
      • 4 mg/kg/Dosis, einmalig, max: 150 mg/Dosis.
        • in Kombination mit einem 5-HT3 Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid.
        • über 60 Minuten infundieren.
    • ≥ 12 Jahre
      [1]
      • 150 mg/Dosis, einmalig.
        • in Kombination mit einem 5-HT3 Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid.
        • über 30 Minuten infundieren.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

ANTIEMETIKA UND MITTEL GEGEN ÜBELKEIT

Serotonin-5HT3-Rezeptorantagonisten

Ondansetron

Zofran®, Zofran Zydis®, diverse Generika
A04AA01
Andere Antiemetika

Aprepitant

Emend®, diverse Generika
A04AD12

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

Flush, Thrombophlebitis (vorwiegend Thrombophlebitis an der Infusionsstelle), Erythem, Rötung an der Infusionsstelle, Schmerzen an der Infusionsstelle, Juckreiz an der Infusionsstelle, Erhöhung des Blutdrucks

Folgende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Verhärtung der Infusionsstelle, Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp einschließlich Flush, Erythem, Dyspnoe, anaphylaktischer Reaktionen/anaphylaktischem Schock

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Kombination mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Es stehen begrenzte Daten für Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung und keine Daten für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung zur Verfügung. Bei Anwendung von Fosaprepitant bei diesen Patienten wird zur Vorsicht geraten.
  • Fosaprepitant darf nur mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die gleichzeitig mit Wirkstoffen behandelt werden, die hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert werden und eine geringe therapeutische Breite haben, wie Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus, Everolimus, Alfentanil, Mutterkornalkaloid-Derivate, Fentanyl und Chinidin. Darüber hinaus muss eine gleichzeitige Anwendung mit Irinotecan mit besonderer Vorsicht angegangen werden, da diese Kombination zu erhöhter Toxizität führen kann.
  • Patienten unter Dauertherapie mit Warfarin müssen 14 Tage nach der Therapie mit Fosaprepitant hinsichtlich der „International Normalized Ratio“ (INR) engmaschig überwacht werden.
  • Die Wirksamkeit hormonaler Kontrazeptiva kann während und bis 28 Tage nach der Anwendung von Fosaprepitant vermindert sein. Daher sollten während der Behandlung mit Fosaprepitant sowie noch 2 Monate nach der Anwendung von Fosaprepitant alternative nicht hormonale unterstützende Maßnahmen zur Verhütung ergriffen werden.
  • Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp mit Flush, Erythem, Dyspnoe und Anaphylaxie/anaphylaktischem Schock während oder kurz nach der Infusion von Fosaprepitant wurden berichtet. Diese Überempfindlichkeitsreaktionen waren gewöhnlich nach Abbruch der Infusion sowie Einleitung einer geeigneten Therapie reversibel. Es wird nicht empfohlen, die Infusion bei Patienten, die eine Überempfindlichkeitsreaktion entwickelt haben, wieder aufzunehmen.
  • Reaktionen an der Infusionsstelle („Infusion Site Reactions“ – ISRs) wurden bei der Anwendung von Fosaprepitant berichtet. Die Mehrzahl der schweren ISRs einschließlichThrombophlebitis und Vaskulitis wurde bei gleichzeitiger Anwendung von vesikanten (z. B. Anthrazyklin-basierten) Chemotherapien, insbesondere bei Paravasation, berichtet. Bei gleichzeitiger Anwendung von vesikanten Chemotherapien wurde bei einigen Patienten auch über Nekrose berichtet. Bei höheren Dosen ohne gleichzeitige Anwendung von vesikanten Chemotherapien wurden Fälle einer leichten Thrombose an der Injektionsstelle beobachtet.
  • Fosaprepitant darf nicht als Bolusinjektion gegeben werden, sondern muss immer verdünnt und als langsame intravenöse Infusion gegeben werden. Fosaprepitant darf nicht intramuskulär oder subkutan gegeben werden. Beim Auftreten von Anzeichen oder Symptomen einer lokalen Irritation muss die Injektion oder Infusion beendet und an einer anderen Vene fortgesetzt werden.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

  1. Merck, Sharpe & Dohme BV, SmPC Ivemend (Eu/1/07/437/003) 30-07-2018, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Merck Sharp & Dohme, SmPC Ivemend 150 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung (EU/1/07/437/003-004), deutsche Version, aufgerufen am 09.08.2021, https://www.ema.europa.eu/en/

Änderungsverzeichnis

  • 06 Oktober 2021 12:02: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung