Budesonid inhalativ

Wirkstoff
Budesonid inhalativ
Handelsname
Pulmicort®, Miflonide®, Novolizer®, Budiair®
ATC-Code
R03BA02
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

Zulassungsstatus bei Kndern und Jugendlichen < 18 Jahren:

  • Asthma bronchiale
    • Inhalativ
      • Dosieraerosol
          • <2 Jahre: Off-label
          • ≥2 Jahre: On-label
      • Suspension für einen Vernebler
        • <6 Monate: Off-label
        • ≥6 Monate: On-label
      • Inhalationspulver
        • <5 Jahre: Off-label
        • ≥5 Jahre: On-label
  • Laryngitis subglottica (Pseudokrupp)
    •  Inhalation
        • Suspension für einen Vernebler
          • <6 Monate: Off-label
          • ≥6 Monate: On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Darreichungsformen

Dosier-Pulverinhalator (Turbohaler) 0,1 mg, 0,2 mg, 0,4 mg pro Sprühstoß
(Hartkapseln mit) Pulver zur Inhalation 200 microg., 400 microg.
Inhalationslösung zum Vernebeln im Einzeldosisbehältnis 0,5 mg pro 2 ml (entsprechend 0,25 mg pro 1 ml)
Dosieraerosol 0,2 mg pro Sprühstoß

Allgemein

Budesonid liegt in allen im Handel befindlichen Präparaten in der Reinform vor, worauf sich auch der Wirkstoffgehalt bezieht.

Es wird empfohlen, nach der Inhalation den Mund mit lauwarmem Wasser auszuspülen um das Risiko von oropharyngealen Candida-Infektionen zu minimieren.
Die Anwendung soll vor den Mahlzeiten erfolgen.

Detaillierte Hinweise zur Anwendung der unterschiedlichen Präparate sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:

Präparate Arzneiform Stärke Problematische Hilfsstoffe
PULMICORT® Inhalationslösung zum Vernebeln 0,5 mg pro 2ml Polysorbat 80
MIFLONIDE Breezhaler® Hartkapseln mit Pulver zur Inhalation 200 microg., 400 microg. Lactose-Monohydrat
BUDIAIR Jet® Dosieraerosol 0,2 mg Ethanol

Die Fachinformationen wurden 02/2021 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).

Pharmakodynamik

Budesonid ist ein Glucocorticosteroid mit hoher lokaler antiinflammatorischer Wirkung. Der genaue Wirkungsmechanismus von Glucocorticosteroiden in der Behandlung von Asthma ist nicht vollständig aufgeklärt. Die antiinflammatorische Wirkung (einschließlich der auf T-Zellen, eosinophile Zellen und Mastzellen) sowie die Hemmung der Freisetzung von inflammatorischen Mediatoren und die Hemmung der zytokinvermittelten Immunantwort sind wahrscheinlich bedeutend. Die Wirkung von Budesonid, gemessen als Affinität an den Glucocorticoidrezeptoren, ist ungefähr 15-mal stärker als die von Prednisolon.

Pharmakokinetik

Budesonid hat eine systemische Clearance von ca. 0,5 l/min bei asthmatischen Kindern zwischen 4 – 6 Jahren. Pro kg Körpergewicht haben Kinder eine Clearance, die um ca. 50% höher ist als die von Erwachsenen. Bei asthmatischen Kindern beträgt die Eliminationshalbwertszeit von Budesonid nach Inhalation ca. 2,3 Stunden. Dies entspricht ungefähr der Eliminationshalbwertszeitgesunder Erwachsenen.

Suspension für Vernebler:
Bei 4 – 6 jährigen Kindern mit Asthma beträgt die systemische Verfügbarkeit von Budesonid nach einer Anwendung von Budesonid-Suspension über einen Vernebler (Pari LC Jet Plus® mit Pari Master® Kompressor) ungefähr 6 % der abgegebenen Dosis und 26 % der über das Mundstück abgegebenen Dosis an den Patienten. Die systemische Verfügbarkeit bei Kindern liegt bei ungefähr der Hälfte der von gesunden Erwachsenen.
Die maximale Plasmakonzentration tritt etwa 20 Minuten nach dem Beginn der Inhalation ein und liegt nach einer Dosis von 1 mg bei ca. 2,4 nmol/l bei 4 bis 6 jährigen asthmatischen Kindern. Die Exposition (Cmax und AUC) von Budesonid nach Verabreichung einer Einzeldosis von 1 mg über Vernebelung an Kinder von 4 – 6 Jahren ist vergleichbar mit der von gesunden Erwachsenen, denen dieselbe Dosis mit demselben Vernebelungssystem verabreicht worden ist.

Turbohaler
Bei asthmatischen Kindern, die mit dem Pulmicort® Turbohaler behandelt werden (800 microg. als Einzeldosis), wurde die maximale Plasmakonzentration (Cmax = 4,85 nmol/l) 13,8 Minuten nach der Inhalation erreicht und nimmt danach rapide ab. Der AUC-Wert betrug 10,3 nmolh/l. Der AUC-Wert ist im Allgemeinen vergleichbar mit dem bei Erwachsenen festgestellten AUC-Wert, denen dieselbe Dosis verabreicht worden war.
Bei Kindern neigt jedoch der Cmax-Wert dazu, etwas höher zu liegen. Die Lungendeposition bei Kindern (31 % der nominalen Dosis) ist mit der bei gesunden Erwachsenen gemessenen Dosis vergleichbar (34 % der nominalen Dosis).

Dosierungen

Asthma bronchiale
  • Inhalativ
    • Aerosol
      • 0 Jahre bis 18 Jahre
        • Initialdosis: 400 microg./Tag in 2 Dosen.
    • Suspension für einen Vernebler
      • 6 Monate bis 12 Jahre
        • 0,25 - 1 mg/Tag in 1 Dosis , max: 2 mg/Tag. in 2 Dosen.
        • Bei Patienten, die orale Steroide erhalten, kann eine höhere Dosis bis zu 2,0 mg/Tag erwogen werden.

      • ≥ 12 Jahre
        • 0,5 - 2 mg/Tag in 1 - 2 Dosen.
        • In sehr schweren Fällen kann die Dosierung erhöht werden.

    • Inhalationspulver
      • ≥ 7 Jahre
        • Initialdosis: 400 microg./Tag in 2 Dosen.
Laryngitis subglottica (Pseudokrupp)
  • Inhalativ
    • Suspension für einen Vernebler
      • 1 Monat bis 18 Jahre
        • 2 mg/Dosis, einmalig Bei Bedarf 1 oder 2 Mal wiederholen.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

ANDERE INHALATIVE MITTEL BEI OBSTRUKTIVEN ATEMWEGSERKRANKUNGEN

Glucocorticoide
R03BA05

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei höheren Dosierungen (über 800 microg./Tag) wurde in Kurzzeitstudien eine Beeinflussung des Knochenstoffwechsels, eine geringe Beeinflussung des Längenwachstums und eine (ausschließlich biochemisch wahrnehmbare) Nebennierensuppression konstatiert. Die individuelle Empfindlichkeit hierfür variiert stark. Die klinische Bedeutung der beschriebenen Veränderungen auf lange Sicht lässt sich schwer feststellen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

Oropharyngeale Candidose, Pneumonie (bei COPD-Patienten), Katarakt, Husten, Heiserkeit, Hustenreiz, Reizungen der Schleimhaut mit Schluckbeschwerden, Hefepilz-Besiedlung (Soor) der Mund- und Rachenschleimhaut, Muskel-Spasmen, Depressionen, Angst, Tremor

Folgende ausgewählte UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Unmittelbare und verzögerte Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Rush, Kontaktdermatitis, Urtikaria, Angioödem und anaphylaktische Reaktion, Anzeichen oder Symptome systemischer Glucocorticosteroidwirkungen, einschließlich Unterfunktion der Nebenniere, verringerte Körperwachstumsgeschwindigkeit, Ruhelosigkeit, Nervosität, Verhaltensänderungen, Schlafstörungen, Aggression, psychomotorische Hyperaktivität, Glaukom, paradoxer Bronchospasmus, Dysphonie, Heiserkeit (Kinder und Jugendliche), allergische Rhinitis, Blutergüsse, Verringerung der mineralischen Knochendichte

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen

  • unbehandelte Lungenmykosen und Lungentuberkulose
  • schwere virale und bakterielle Infektionen der Atemwege

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Um das Risiko einer Candida-Infektion im Mund-Rachenbereich zu verringern, sollte der Patient inhalatives Budesonid entweder vor einer Mahlzeit anwenden oder nach der Inhalation den Mund ausspülen.

Bei einer Langzeittherapie wird empfohlen das Wachstum bei Kindern zu kontrollieren. Bei einer Wachstumsverzögerung ist die Dosierung des Inhalationscorticosteroids möglichst zu reduzieren.

Beachten Sie das Stufenschema der aktuell gültigen Leitlinie der Global Initiative for Asthma (GINA) (https://ginasthma.org/gina-reports/).

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Systemische Effekte von inhalativen Corticosteroiden können auftreten, besonders bei hohen Dosierungen, die für längere Zeiträume verschrieben werden. Diese Effekte treten mit weit geringerer Wahrscheinlichkeit auf als bei oralen Corticosteroiden. Mögliche systemische Effekte beinhalten Cushing-Syndrom, Cushingoide Gesichtszüge, Unterdrückung der Nebennierenfunktion, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, Verringerung der mineralischen Knochendichte, Katarakt, Glaukom und seltener Veränderungen der Psyche oder des Verhaltens (vor allem bei Kindern), einschließlich Ruhelosigkeit, Schlafstörungen, Nervosität, Depression oder Aggression. Daher ist es wichtig, dass die Dosierung der inhalativen Corticosteroide auf die niedrigste mögliche Dosis eingestellt wird, die eine effektive Asthmakontrolle aufrechterhält.
  • Vorsicht bei Patienten, besonders Kindern, unter immunsuppressiver Therapie und/oder mit Windpocken und Masern, sowie bei Patienten mit aktiver oder inaktiver Lungentuberkulose, sowie bei Patienten mit durch Pilzen oder Viren verursachten Infektionen der Atemwege.
  • Während der Therapie mit inhalativen Corticosteroiden kann eine orale Candidose auftreten. Diese Infektion kann eine antimykotische Therapie erfordern und bei manchen Patienten ist eine Einstellung der Corticosteroid-Therapie erforderlich
  • Verschlimmert sich die Atemnot nach der Inhalation akut (paradoxer Bronchospasmus), sollte die Behandlung sofort abgesetzt und der Behandlungsplan vom Arzt überprüft werden.
  • Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die von einer systemischen Glucocorticoidtherapie auf eine Therapie mit inhalativem Budesonid umgestellt werden, da bei ihnen das Risiko einer Beeinträchtigung der Nebennierenfunktionen besteht. Patienten, die eine hochdosierte Cortikosteroid-Notfalltherapie bzw. eine längere Behandlung mit den empfohlenen Höchstdosen von inhalativen Corticosteroiden erhalten, können ebenfalls betroffen sein.
  • Bei sehr starker Verschleimung der Bronchien kann das Eindringen von Budesonid in die Bronchialschleimhaut erheblich vermindert sein. In diesem Fall empfiehlt sich eine kurzfristige hochdosierte orale bzw. parenterale Glucocorticoidtherapie, um einen besseren Zutritt des Aerosols an die Bronchialschleimhaut zu gewährleisten.
  • Bei der systemischen und topischen Anwendung von Corticosteroiden können Sehstörungen auftreten. Wenn ein Patient mit Symptomen wie verschwommenem Sehen oder anderen Sehstörungen vorstellig wird, sollte eine Überweisung des Patienten an einen Augenarzt zur Bewertung möglicher Ursachen in Erwägung gezogen werden.
  • Bei Patienten mit Magen-Darm-Geschwüren ist eine strenge ärztliche Überwachung während der gesamten Therapiedauer angebracht (SmPC Budiair Jet).

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

  1. NVK , Richtlijn Astma bij Kinderen [Leitlinie Asthma bei Kindern], www.nvk.nl, okt 2013
  2. Brand PLP et al, Werkboek Kinderlongziekte [Arbeitsbuch Lungenerkrankungen bei Kindern], VU Verlag, 2001, 1. Auflage
  3. Teva Nederland BV, SmPC Larbex SteriNeb (RVG 100826) 17-08-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  4. AstraZeneca, SmPC Pulmicort 0,5 mg Suspension zur Inhalation (1-20318), aufgerufen 03.02.2021
  5. AstraZeneca, SmPC Pulmicort Turbohaler 0,1 mg Dosier Pulverinhalator (1-21109), aufgerufen 03.02.2021
  6. Chiesi Pharmaceuticals, SmPC Budiair Jet 0,2 mg Dosieraerosol (1-25786), aufgerufen 03.02.2021

Änderungsverzeichnis

  • 19 Februar 2021 11:38: Neue Monographie "Budesonid (inhalativ)"

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung