Palonosetron

Wirkstoff
Palonosetron
Handelsname
Aloxi®, Generika
ATC-Code
A04AA05
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Palonosetron ist ein selektiver hoch affiner 5HT3-Rezeptorantagonist

Pharmakokinetik bei Kindern

 Pharmakokinetische Parameter bei Kindern nach Verabreichung von 20 microg/kg in 15 min:

Alter < 2 Jahre 2- < 6 Jahre 6- < 12 Jahre 12- < 17 Jahre
  N=3 N=5 N=7 N=10
AUC0-∞, (h·microg/L) 69,0 (49,5) 103,5 (40,4) 98,7 (47,7) 124,5 (19,1)
T1⁄2 (h) 24 28 23,3 30,5
  N=6 N=14 N=13 N=19
Clearance (L/h/kg) 0,31 (34,7) 0,23 (51,3) 0,19 (46,8) 0,16 (27,8)
Verteilungsvolumen (L/kg) 6,08 (36,5) 5,29 (57,8) 6,26 (40,0) 6,20 (29,0)

Eine Expositions-Wirkungs-Analyse von Palonosetron bei Kindern deutet darauf hin, dass für die Prävention von CINV in der pädiatrischen Bevölkerungsgruppe eine höhere systemische Palonosetron-Exposition erforderlich ist, was zu einer zugelassenen pädiatrischen Dosierung führt, die im Vergleich zu Erwachsenen zu einer etwa 3- bzw. 10-fach höheren mittleren AUC und Cmax führt. (Momper 2020)

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie
    • Intravenös
      • ≥ 1 Monat: On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

zur Prävention von akuter Übelkeit und Erbrechen bei stark emetogener Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung und zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei mäßig emetogener Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung

Kinder und Jugendliche ab 1 Monat:

intravenös

Kinder und Jugendliche (im Alter von 1 Monat bis 17 Jahren): 20 Mikrogramm/kg Palonosetron (eine maximale Gesamtdosis von 1500 Mikrogramm sollte nicht überschritten werden) als einmalige 15-minütige intravenöse Infusion beginnend ab etwa 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Palonosetron bei Kindern im Alter von weniger als 1 Monat ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor. Zur Anwendung von Palonosetron in der Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren liegen begrenzte Daten vor

(SmPC Aloxi Injektionslösung)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Injektionslösung 50 microg./ml

Anwendungshinweis:

Die Injektionslösung soll i.v. verabreicht werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Injektionslösung enthält: -

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1]
      • 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie 20 microg./kg/Dosis über 15 Minuten. Maximale Einzeldosis: 1.500 microg./Dosis.

      • Kinder benötigen eine höhere Exposition als Erwachsene, um eine vergleichbare Wirkung zu erzielen. Das erklärt, warum die zugelassene Dosis für Kinder höher ist als für Erwachsene (Momper 2020). In der täglichen Praxis wird die Behandlung von Kindern auch mit der normalen Erwachsenendosis (250 microg./Dosis) mit guter Wirksamkeit begonnen. Falls erforderlich, kann die Dosis erhöht werden.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Häufig (1-10%): Kopfschmerzen

Gelegentlich (0,1–1%): Schwindel, Dyskinesie, verlängertes QT, Reizleitungsstörung, Sinustachykardie, Husten, Dyspnoe, Nasenbluten, allergische Dermatitis, Pruritus, Urticaria, Pyrexie, Schmerzen an der Infusionsstelle, Reaktion an der Infusionsstelle, Schmerzen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10%): Kopfschmerzen, Schwindel, Obstipation, Diarrhoe

Gelegentlich (0,1-1%): Hyperkaliämie, Stoffwechselstörungen, Hypokalziämie, Hypokaliämie, Anorexie, Hyperglykämie, Appetitminderung, Angst, euphorische Stimmung, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Hypersomnie, periphere sensorische Neuropathie, Augenreizung, Amblyopie, Kinetose, Tinnitus, Tachykardie, Bradykardie, Extrasystolen, Myokardischämie, Sinustachykardie, Sinusarrhythmie, supraventrikuläre Extrasystolen, Hypotonie, Hypertonie, Venenverfärbung, Venendehnung, Schluckauf, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Schmerzen im Oberbauch, Mundtrockenheit, Blähungen, Hyperbilirubinämie, allergische Dermatitis, juckender Ausschlag, Arthralgie, Harnverhaltung, Glykosurie, Asthenie, Pyrexie, Müdigkeit, Hitzegefühl, grippeähnliche Erkrankung, erhöhte Transaminasen, EKG: QT-Verlängerung

Sehr selten (< 0,01%): Überempfindlichkeit, Anaphylaxie, anaphylaktische/ anaphylaktoide Reaktionen und anaphylaktischer/ anaphylaktoider Schock, Reaktionen an der Einstichstelle

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANTIEMETIKA UND MITTEL GEGEN ÜBELKEIT

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Serotonin-5HT3-Rezeptorantagonisten

Granisetron

Kytril®, Granisetron Actavis®
A04AA02

Ondansetron

Zofran®, Zofran Zydis®, diverse Generika
A04AA01
Andere Antiemetika

(Fos)Aprepitant

Emend®, Ivemend®, diverse Generika
A04AD12

Referenzen

  1. Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd., SmPC Aloxi (EU/1/04/306/001) april 2015, www.ema.europa.eu
  2. Momper JD, et al., Extrapolation of Adult Efficacy to Pediatric Patients With Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting., J Clin Pharmacol , 2020, Jun;60(6), 775-784
  3. Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd, SmPC Aloxi (EU/1/04/306/001-003), aufgerufen am 27.01.2022

Änderungsverzeichnis

  • 20 November 2023 10:14: Informationen über Unterschiede in der Exposition bei Kindern und Erwachsenen auf der Grundlage von Momper hinzugefügt
  • 18 März 2022 13:56: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung