Loperamid

Wirkstoff
Loperamid
Handelsname
Imosec®, Imodium®, Imodium akut®, Enterobene®, diverse Generika
ATC-Code
A07DA03
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Diarrhoe
    • Oral
      • <2 Jahre: Off-label
      • ≥2 Jahre: On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Lösung zum Einnehmen 0,2 mg/ml
Kapseln 2 mg
Filmtabletten 2 mg
Schmelztabletten 2 mg

Loperamid liegt in den verfügbaren Präparaten als Loperamidhydrochlorid vor. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Loperamidhydrochlorid.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Kapseln und Filmtabletten: Lactose
Schmelztabletten: Aspartam, Benzylalkohol
Lösung zum Einnehmen: Methyl-4-hydroxybenzoat, Propyl-4-hydroxybenzoat, Ethanol, Saccharin, Cochenillerot A

Pharmakodynamik

Loperamid gehört zur Gruppe der Motilitätshemmer. Loperamid bindet an die Opioidrezeptoren in der Darmwand. Infolgedessen hemmt es die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen, was wiederum die propulsive Peristaltik vermindert und die intestinale Passagezeit verlängert. Loperamid erhöht den Tonus des Analsphinkters, wobei Inkontinenz und Stuhldrang vermindert werden. 

Pharmakokinetik

Es sind keine speziellen Daten für Kinder verfügbar.

 

Dosierungen

Diarrhoe
  • Oral
    • 3 Jahre bis 8 Jahre
      [1] [2] [3] [4]
      • 0,1 mg/kg/Dosis, bei Bedarf max. 3 x täglich, max: 0,3 mg/kg/Tag.
      • Sobald eine Normalisierung des Stuhles erreicht wird oder wenn länger als 12 Stunden kein Stuhlgang erfolgt ist, ist die Behandlung abzubrechen. (SmPC Imosec)

    • 8 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [2] [3] [4] [5]
      • 2 mg/Dosis, bei Bedarf. Diese Initialdosis muss angepasst werden, bis 1 - 2 feste Stuhlgänge pro Tag stattfinden, dies wird gewöhnlich mit einer Erhaltungsdosis von 1 - 6 Kapseln oder Tabletten (2 bis 12 mg) pro Tag erreicht.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Obstipation, Übelkeit, trockener Mund, Schwindel, Kopfschmerzen, Spannungsgefühl im Bauch, Ileus, Schläfrigkeit und Lethargie. Kleinkinder sind besonders anfällig für zentrale Nebenwirkungen, da bei ihnen die Blut-Hirn-Schranke noch nicht vollständig funktionsfähig ist.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

Kopfschmerzen, Schwindel, Obstipation, Übelkeit, Flatulenz, Schläfrigkeit, abdominelle Schmerzen und Beschwerden, Mundtrockenheit, Schmerzen im oberen Abdominaltrakt, Erbrechen, Dyspepsie, Hautauschlag

Folgende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischem Schock), anaphylaktoide Reaktionen, Bewusstlosigkeit, Stupor, Bewusstseinstrübung, erhöhter Muskeltonus, Koordinationsstörungen, Miosis, Ileus (einschließlich paralytischem Ileus), Megacolon (einschließlich toxisches Megacolon), Glossodynie, aufgeblähter Bauch, bullöse Reaktionen (einschließlich Stevens-Johnson Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Angioödem, Urticaria, Pruritus, Harnretention, Fatigue

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen bei Kindern

  • akute Dysenterie, welche mit Blut im Stuhl einhergeht und andere bakterielle Darminfektionen
  • Kinder unter 2 Jahre, aufgrund des Risikos zentraler Nebenwirkungen und des paralytischen Ileus

Kontraindikationen allgemein

  • Colitis pseudomembranosa, die während oder nach der Einnahme von Breitspektrum-Antibiotika auftritt
  • akute Schübe einer Colitis ulcerosa
  • Patienten mit einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen einschließlich Salmonellen, Shigellen und Campylobacter hervorgerufen wird
  • Wenn eine Hemmung der Peristaltik wegen möglicher Risiken von Folgeerkrankungen zu vermeiden ist. Diese schließen Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon ein. Loperamid muss sofort bei Auftreten von Obstipation, Ileus oder Subileus abgesetzt werden.
  • Durchfälle, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen
  • Chronische Diarrhoen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung mit Loperamidhydrochlorid behandelt werden

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Wegen des hohen Risikos von Nebenwirkungen wie Obstipation, (Sub-)Ileus und zentralen Nebenwirkungen ist bei der Verabreichung von Loperamid an Kinder im Alter von 3 bis 8 Jahren Vorsicht geboten. Loperamid sollte nur auf ärztliche Verschreibung und unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden.
Bei Patienten mit Durchfall, insbesondere bei Kleinkindern, kann es zu einem Flüssigkeits- und Elektrolytdefizit kommen. Mundtrockenheit kann auch ein Zeichen für Dehydratation sein. In Fällen von Dehydratation können Kinder unter Schwindel und Erbrechen leiden. Die Verabreichung einer geeigneten Flüssigkeits- und Elektrolytersatztherapie (ORS) ist die wichtigste Maßnahme. 

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, wenn möglich, eine spezifische Behandlung der Ursache vorgenommen werden.
  • Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.
  • Den Patienten sollte geraten werden, Loperamidhydrochlorid abzusetzen und ihren Arzt zu informieren, wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt.
  • Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid erhalten, ist die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgeblähten Bauches zu stoppen. Bei AIDS-Patienten mit einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis liegen Einzelberichte über Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon unter Behandlung mit Loperamidhydrochlorid vor.
  • Obwohl keine pharmakokinetischen Daten zu Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
  • Bei Personen mit Opioidabhängigkeit wurde Missbrauch von Loperamid als Ersatz für Opioide beschrieben.
  • In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich QT-Verlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes und Torsade de pointes, berichtet. Einige Fälle verliefen tödlich. Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren. Patienten dürfen die empfohlene Dosis und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

  1. Motala C, et al, Effect of loperamide on stool output and duration of acute infectious diarrhea in infants, J Pediatr, 1990, 117, 467-71
  2. Bowie MD, et al, Loperamide for treatment of acute diarrhoea in infants and young children. A double-blind placebo-controlled trial, S Afr Med J, 1995, 85, 885-7
  3. Li ST, et al, Loperamide therapy for acute diarrhea in children: systematic review and meta-analysis, PLoS Med, 2007, 4, e98
  4. Johnson&Johnson Consumer B.V., SPC Imodium RVG (06945/08423/ 33724), www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 8 maart 2013, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h06945.pdf
  5. NHG, Standaard Acute diarree (Tweede herziening) [Standard akuter Durchfall (zweite Überarbeitung)], Huisarts Wet [Allgemeinmedizinerrecht], 2007, 50(3), 103-13
  6. JANSSEN-CILAG Pharma, SmPC Imosec Lösung zum Einnehmen 0,2 mg pro ml (16.790), aufgerufen am 10.08.2021, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
  7. Johnson & Johnson GmbH, SmPC Imodium Kapseln 2 mg (16.789), aufgerufen am 10.08.2021, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

Änderungsverzeichnis

  • 06 Oktober 2021 12:03: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung