Amlodipin

Wirkstoff
Amlodipin
Handelsname
Norvasc®, Amlodibene®, Amlodilan®, Amlodinova®, Amlodipin besilat®, diverse Generika
ATC-Code
C08CA01
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Arterielle Hypertonie
    • Oral
      • <6 Jahre: Off-label
      • ≥6 Jahre: On-label
        • >5 mg/Tag: Off-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Tabletten 5 mg, 7,5 mg, 10 mg

Anwendungshinweis:
Amlodipin liegt in den im Handel befindlichen Darreichungsformen als Amlodipinbesilat, -mesilat und –maleat vor. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Amlodipin. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die verfügbaren Präparate enthalten: -

Pharmakodynamik

Amlodipin ist ein Calciumantagonist vom Dihydropyridintyp, der den Einstrom von Calciumionen in die Herzmuskelzellen und glatten Gefäßmuskelzellen hemmt (Blockade der langsamen Calciumkanäle). Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin beruht auf der Erschlaffung der glatten Gefäßmuskulatur. Die genaue Wirkungsweise ist noch nicht vollständig bekannt, es verringert die Ischämie jedoch durch folgende zwei Wirkungen:
1. Periphere Arteriolen werden erweitert. Damit wird der periphere Widerstand (Nachlast), gegen den das Herz arbeiten muss, gesenkt.
2. Wahrscheinlich bewirkt Amlodipin eine Dilatation von koronaren Arterien und Arteriolen, durch diese Dilatation wird die myokardiale Sauerstoffversorgung bei Patienten mit Spasmen der Koronararterien (Prinzmetal- oder vasospastische Angina) verstärkt.

Pharmakokinetik

Aus der Studie von Flynn (2006) geht hervor, dass die gewichtskorrigierte Clearance bei jüngeren Kindern <6 Jahre höher liegt, weshalb diese eine höhere Dosierung als ältere Kinder benötigen:

Alter Cl(oral) Vd
1 bis 5 Jahre 1,0±0,33 L/kg/h 44,5±12,5 L/kg
6 bis 12 Jahre 0,63±0,36 L/kg/h 27±8,8 L/kg
13 bis 17 Jahre 0,40±0,16 L/kg/h 21,6±6,4 L/kg

Es wurde eine große interindividuelle Variabilität der Bioverfügbarkeit beobachtet.

Dosierungen

Arterielle Hypertonie
  • Oral
    • < 1 Monat
      • In dieser Altersklasse wurden keine Untersuchungen durchgeführt.

    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1] [2] [3] [4] [5]
      • 0,1 - 0,3 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen, max: 0,6mg/kg/Tag, jedoch nicht mehr als 20 mg/Tag.
      • Bei Kindern <6 Jahre 2 x tgl. verabreichen.
        Dosisanpassungen nicht öfter als einmal alle 5-7 Tage.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

SELEKTIVE CALCIUMKANALBLOCKER MIT VORWIEGENDER GEFÄSSWIRKUNG

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Ödeme, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Flush, Übelkeit, Bauchschmerzen und Gingivahyperplasie.

Es wurden Fälle berichtet, bei denen bei Patienten mit Peritonealdialyse während der Therapie mit Amlodipin im verbrauchten Dialysat eine Leukozytose nachgewiesen wurde. Diese war nicht durch eine Infektion bedingt und nach Beendigung der Therapie wieder rückläufig (Lee 2009).

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

Ödeme, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen (insbesondere zu Beginn der Behandlung), Sehstörungen (einschließlich Diplopie), Palpitationen, Flush, Dyspnoe, Bauchschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie, veränderte Darmentleerungsgewohnheiten (einschließlich Durchfall und Verstopfung), Knöchelschwellungen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Asthenie, Depression, Stimmungsschwankungen (einschließlich Angst), Schlaflosigkeit, Tremor, Geschmacksstörungen, Synkope, Hypästhesien, Parästhesien, Tinnitus, Arrhythmie (einschließlich Bradykardie, ventrikulärer Tachykardien und Vorhofflimmern), Hypotonie, Husten, Rhinitis, Erbrechen, Mundtrockenheit, Alopezie, Purpura, Hautverfärbung, vermehrtes Schwitzen, Pruritus, Ausschlag, Exanthem, Urtikaria, Arthragien, Myalgien, Rückenschmerzen, Miktionsstörungen, Nykturie, erhöhte Miktionsfrequenz, Impotenz, Gynäkomastie, Thoraxschmerzen, Schmerzen, Unwohlsein, Gewichtszunahme, Gewichtsabnahme

Folgende ausgewählte UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Leukozytopenie, Thrombozytopenie, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, erhöhter Muskeltonus, periphere Neuropathie, Myokardinfarkt, Vaskulitis, Pankreatitis, Gastritis, Gingivahyperplasie, Hepatitis, Ikterus, Anstieg hepatischer Enzyme, Angioödem, Erythema exsudativum multiforme, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Quincke-Ödem, Lichtempfindlichkeit, Verwirrung, extrapyramidale Störung, toxische epidermale Nekrolyse

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Überempfindlichkeit gegenüber Dihydropyridinen
  • schwere Hypotonie
  • Schock (einschließlich kardiogenem Schock)
  • Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstrakts (z. B. hochgradige Aortenstenose)
  • hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Vorsicht ist geboten bei Leberinsuffizienz, T1/2 ist bei Leberinsuffizienz eventuell verlängert. Dosisanpassungen nicht öfter als einmal in 5-7 Tagen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Sicherheit und Wirksamkeit von Amlodipin bei einer hypertensiven Krise konnten noch nicht bestätigt werden.
  • Bei der Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz ist Vorsicht geboten. In einer plazebokontrollierten Langzeitstudie gab es im Vergleich zur Plazebogruppe bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klassen III und IV) unter Amlodipin vermehrte Berichte von Lungenödemen. Calciumkanalblocker, einschließlich Amlodipin, sollten bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden, da sie das Risiko zukünftiger kardiovaskulärer Ereignisse sowie das Mortalitätsrisiko erhöhen können.
  • Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Halbwertszeit von Amlodipin verlängert, und die AUC-Werte sind höher. Mit der Amlodipintherapie sollte bei diesen Patienten am unteren Ende des Dosierungsbereichs begonnen werden. Sowohl bei Therapiebeginn als auch bei einer Dosiserhöhung sollte Amlodipin mit Vorsicht verabreicht werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion können eine langsame Dosistitration sowie engmaschige Überwachung notwendig sein.
  • Amlodipin kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in üblichen Dosierungen angewendet werden. Zwischen dem Grad der Niereninsuffizienz und den Veränderungen der Amlodipin-Plasmaspiegel besteht keine Korrelation. Amlodipin ist nicht dialysierbar.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

  1. Tallian KB, et al., Efficacy of amlodipine in pediatric patients with hypertension, Pediatr Nephrol, 1999, 13, 304-10
  2. Flynn JT., Efficacy and safety of prolonged amlodipine treatment in hypertensive children, Pediatr Nephrol, 2005, 20, 631-5
  3. Flynn JT, et al, Population pharmacokinetics of amlodipine in hypertensive children and adolescents., J Clin Pharmacol, 2006, 46, 905-16
  4. Andersen J, et al,, Preliminary experience with amlodipine in the pediatric population, Am J Ther, 2006, 13, 198-204
  5. Von Vigier RO, et al, Antihypertensive efficacy of amlodipine in children with chronic kidney diseases., J Hum Hypertens, 2001, 15, 387-91
  6. Lee F et al. , Association between peritoneal dialysate effluent leukocytosis and amlodipine besylate. , Am J Kidney Dis, 2009, Mar;53(3):, e1-3.
  7. Pfizer BV, SPC Norvasc 5, 10 mg tablet (RVG 13348) 08-02-13, www.cbg-meb.nl
  8. Upjohn EESV, SmPC Norvasc 5 mg, 10 mg Tabletten (1-19247, 1-19248), https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/, aufgerufen am 25.05.2021

Änderungsverzeichnis

  • 20 Oktober 2021 11:48: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung