Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Ursodeoxycholsäure

Wirkstoff
Ursodeoxycholsäure
Handelsname
Ursofalk®
ATC-Code
A05AA02

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Cholestase
    • Oral
      • Off-label
  • Gallensteine
    • Oral
      • On-label
  • Lebererkrankungen bei cystischer Fibrose
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Auflösung von Cholesterin-Gallensteinen der Gallenblase:

Die Gallensteine dürfen auf dem Röntgenbild keine Schatten geben und sollten nicht größer als 15 mm im Durchmesser sein, und die Gallenblase muss trotz Gallenstein(en) funktionsfähig sein.

Die Tagesdosis ist abhängig vom Körpergewicht und liegt zwischen 62,5 mg und 1250 mg UDCA (etwa 10 mg UDCA pro kg Körpergewicht).

Behandlung von Kindern mit hepatobiliärer Störung bei zystischer Fibrose im Alter von 1 Monat bis weniger als 18 Jahren:

20 mg/kg/Tag verteilt auf 2-3 Dosen, mit erweiterter Erhöhung der Dosis auf 30 mg/kg/Tag, falls notwendig.

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Orale Suspension 250 mg/5 ml
Kapseln 250 mg
Tabletten 500 mg

Anwendungshinweis:

Gallensteinauflösung: Die Suspension soll abends vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die verfügbare orale Suspension enthält: Benzoesäure, Propylenglykol, Cyclamat
Die verfügbaren Filmtabletten enthalten: Polysorbat 80

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Pharmakodynamik

Ursodeoxycholsäure (UDCA) kommt in geringen Mengen in der menschlichen Galle vor. Nach oraler Verabreichung bewirkt UDCA eine Verminderung der Cholesterinsättigung der Galle durch Hemmung der Cholesterinresorption im Darm und Senkung der Cholesterinsekretion in die Galle. Vermutlich erfolgt eine allmähliche Auflösung von Cholesteringallensteinen durch Dispersion des Cholesterins und Bildung von Flüssigkristallen.

Die Wirkung von UDCA bei Leber- und cholestatischen Erkrankungen beruht nach bisherigen Erkenntnissen vermutlich auf einem relativen Austausch lipophiler, detergenzienartig wirkender, toxischer Gallensäuren gegen die hydrophile, zytoprotektive, untoxische UDCA, auf einer Verbesserung der sekretorischen Kapazität der Leberzelle und auf immunregulatorischen Prozessen.

Pharmakokinetik

Folgende kinetische Parameter wurden bei Neugeborenen zwischen 1-51 Tagen nach der Verabreichung von Mikrodosen ermittelt (Gordi et al. 2014):

Dosis

Cmax (pg/ml)

MW (Median)

Cl/F (ml/h)

MW (Median)

8 ng (n=5) 7 (6) 47 (60)
26 ng (n=5) 28 (25) 51 (31)
80 ng (n=6) 85 (69) 33 (30)
insgesamt (n=16) - 43 (26)

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Dosierungen

Cholestase
  • Oral
    • Frühgeborene Gestationsalter < 37 Wochen
      • 10 - 30 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen.
    • Neugeborene
      • 15 - 30 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen.
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      • 15 - 30 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen.
Gallensteine
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      • 8 - 10 mg/kg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        6 Monate - 2 Jahre

      • Anwendungshinweis:

        Vor dem Schlafengehen einnehmen

Lebererkrankungen bei cystischer Fibrose
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      • 20 - 30 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen.
      • Anwendungshinweis:

        Nach der Mahlzeit einnehmen

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Diarrhoe

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10%): breiförmige Stühle bzw. Durchfall

Sehr selten (< 0,01%): bei der Behandlung der primär biliären Cholangitis: schwere rechtsseitige Oberbauchschmerzen, Verkalkung von Gallensteinen, bei Therapie der primär biliären Cholangitis im fortgeschrittenen Krankheitsstadium: in Einzelfällen Dekompensation der Leberzirrhose, Urtikaria.

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen bei Kindern

Erfolglose Hepatoenterostomie bzw. fehlende Wiederherstellung eines normalen Gallenabflusses bei Kindern mit Gallengangatresie (SmPC Ursofalk, 11/2020).

Schwere Nierenfunktionsstörungen, akute Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre.

Kontraindikationen allgemein

  • akute Entzündungen der Gallenblase und der Gallenwege
  • Verschluss der Gallenwege (Choledochus- oder Zystikusverschluss)
  • häufiges Auftreten von Gallenkoliken
  • röntgendichte, kalzifizierte Gallensteine
  • eingeschränkte Kontraktionsfähigkeit der Gallenblase
  • Überempfindlichkeit gegen Gallensäuren

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Der Gallenfluss nimmt bei Verwendung von Ursodeoxycholsäure zu, deshalb ist bei Erkrankungen mit Gallenflussbeschränkung Vorsicht geboten. Die Behandlung ist abzusetzen, wenn die alkalische Phosphatase-, γ-GT- und Bilirubinwerte nach Behandlungsbeginn ansteigen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

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Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

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Referenzen

  1. Al-Hathlol K, et al, Ursodeoxycholic acid therapy for intractable total parenteral nutrition-associated cholestasis in surgical very low birth weight infants, Singapore Med J., 2006, 47, 147-51
  2. Arslanoglu S, et al, Ursodeoxycholic acid treatment in preterm infants: a pilot study for the prevention of cholestasis associated with total parenteral nutrition., J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2008, 46, 228-31
  3. Chen CY, et al, Ursodeoxycholic acid (UDCA) therapy in very-low-birth-weight infants with parenteral nutrition-associated cholestasis, J Pediatr, 2004, 145, 317-21
  4. Cheng K, et al, Ursodeoxycholic acid for cystic fibrosis-related liver disease., Cochrane Database Syst Rev, 2014 Dec 15, 12, CD000222
  5. De Marco G, et al, Early treatment with ursodeoxycholic acid for cholestasis in children on parenteral nutrition because of primary intestinal failure, Aliment Pharmacol Ther, 2006, 24, 387-94
  6. Galabert C, et al, Effects of ursodeoxycholic acid on liver function in patients with cystic fibrosis and chronic cholestasis, J Pediatr., 1992, 121, 138-41
  7. Levine A, et al, Parenteral nutrition-associated cholestasis in preterm neonates: evaluation of ursodeoxycholic acid treatment [abstract]., J Pediatr Endocrinol Metab., 1999, 12, 549-53
  8. Lepage G, et al, Ursodeoxycholic acid improves the hepatic metabolism of essential fatty acids and retinol in children with cystic fibrosis, J Pediatr., 1997, 130, 52-8
  9. Nousia-Arvanitakis S, et al, Long-term prospective study of the effect of ursodeoxycholic acid on cystic fibrosis-related liver disease, J Clin Gastroenterol, 2001, 32, 324-8
  10. Spagnuolo MI, et al, Ursodeoxycholic acid for treatment of cholestasis in children on long-term total parenteral nutrition: a pilot study. ;:., Gastroenterology., 1996, 111, 716-9
  11. Gordi T et al., Pharmacokinetic Analysis of 14C-ursodiol in Newborn Infants Using Accelerator Mass Spectrometry, J Clin Pharmacol, 2014, Sep;54(9), 1031-7
  12. Dr. Falk Pharma Benelux BV, SmPC Ursochol suspensie (RVG 101647) 05-03-2015, www.cbg-meb.nl
  13. Honar N et al., Effect of Ursodeoxycholic Acid on Indirect Hyperbilirubinemia in Neonates Treated With Phototherapy, J Pediatr Gastroenterol Nutr., 2016, jan;62(1), 97-100
  14. Falk, SmPC Ursofalk orale Suspension 250 mg/5ml (1-24109), https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/, aufgerufen am 28.01.2022

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Änderungsverzeichnis

  • 16 März 2022 12:27: Neue Monographie "Ursodeoxycholsäure"

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