Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Thiamazol

Wirkstoff
Thiamazol
Handelsname
diverse Generika
ATC-Code
H03BB02

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:

  • Hyperthyreose
    • Oral
      • <3 Jahre: Off-label
      • ≥3 Jahre: On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Darreichungsformen

Tabletten 20 mg

Allgemein

Die Tabletten enthalten Thiamazol in Form der Base. Der Wirkstoffgehalt bezieht sich demnach auf Thiamazol.

Bei der hoch dosierten Initialtherapie der Hyperthyreose können die oben angegebenen Einzeldosen in regelmäßigen Abständen über den Tag verteilt eingenommen werden. Die Erhaltungsdosis kann morgens während oder nach dem Frühstück auf einmal eingenommen werden.

Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:

Präparate Arzneiform Stärke Problematische Hilfsstoffe
THIAMAZOL Sandoz® Tabletten 20 mg Lactose, Saccharose

 

Die Fachinformationen wurden 05/2020 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).

Pharmakodynamik

Thiamazol ist ein Thioharnstoff-Derivat, welches den Einbau von Iod in die Tyrosinreste des Thyreoglobulins und damit die Neusynthese von Schilddrüsenhormonen hemmt. Die klinische Wirkung setzt erst ein, wenn die Hormondepots in der Schilddrüse geleert sind und die peripheren Hormonkonzentrationen abnehmen, da die Freisetzung bereits synthetisierter Schilddrüsenhormone nicht beeinflusst wird. Die Wirkung tritt nach einigen Tagen bis nach 1-2 Wochen ein.

Pharmakokinetik

Keine Informationen

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Dosierungen

Hyperthyreose
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1] [2]
      • 0,5 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen, max: 40 mg/Tag.
      • Dosistitration je nach Wirkung.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Nebenwirkungen treten vor allem in den ersten 3 Therapiemonaten auf.

Agranulozytose, Neutropenie, Myositis, Myalgie, Arthralgie, Hautrash und Leberfunktionsstörungen (Cholestase). Sehr selten sind schwere Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, wie generalisierte Dermatitis einschließlich Stevens-Johnson–Syndrom bei Kindern und Jugendlichen berichtet worden (SmPC, Rivkees 2010). Die Nebenwirkungen sind dosisabhängig (Minamitani 2017). 

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

Allergische Hauterscheinungen wechselnder Ausprägung (Pruritus, Ausschlag, Exanthem,). Sie zeigen meist einen leichten Verlauf und sind oft unter fortgeführter Therapie rückbildungsfähig. Diarrhoen, Übelkeit, Erbrechen. Arthralgien und Myalgien können sich allmählich entwickeln und sogar einige Monate nach der Behandlung auftreten, Agranulozytose

Folgende ausgewählte UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut einschließlich generalisierter Dermatitis und Stevens-Johnson-Syndrom, Haarausfall, medikamentös induzierter Lupus erythematodes, Einzelfälle von cholestatischem Ikterus oder toxischer Hepatitis, Panzytopenie, Insulin-Autoimmunsyndrom (mit ausgeprägtem Abfall des Blutzucker-
wertes)

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

  • Überempfindlichkeit gegen andere Thioharnstoff-Derivate
  • mäßige bis schwere Blutbildveränderungen (Granulozytopenie)
  • vorbestehende Cholestase, die nicht durch die Hyperthyreose verursacht wurde
  • frühere Knochenmarkschädigung nach einer Behandlung mit Thiamazol oder Carbimazol
  • akute Pankreatitis in der Vorgeschichte nach Verabreichung von Thiamazol oder seinem Prodrug Carbimazol

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei mäßigem Pruritus/Exanthem können Antihistaminika verabreicht werden. Dosisreduktion oder Stopp der Therapie bei sonstigen UAW. (Kahaly, GJ, et al. 2018). Ein Umstieg auf Propylthiouracil wird nicht empfohlen. Wenn unvermeidbar aufgrund Thyreotoxikose, dann nur sehr kurzfristig.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Thiamazol sollte nicht angewendet werden bei Patienten mit
    • leichten Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte (z.B. allergische Exantheme, Pruritus).
  • Thiamazol sollte nur kurzfristig und unter sorgfältiger Überwachung angewendet werden bei Patienten mit
    • großen Strumen mit Einengung der Trachea wegen der Gefahr eines Strumawachstums.
  • Es wird berichtet, dass eine Agranulozytose in ca. 0,3 bis 0,6% der Fälle auftritt, die Patienten müssen vor Behandlungsbeginn auf deren Symptome (Stomatitis, Pharyngitis, Fieber) hingewiesen werden. Sie tritt üblicherweise während der ersten Behandlungswochen auf, kann sich aber auch noch einige Monate nach Beginn und auch nach Wiederaufnahme einer Behandlung manifestieren. Eine engmaschige Blutbildkontrolle wird vor und nach Therapiebeginn empfohlen, besonders in Fällen mit vorbestehender, leichter Granulozytopenie. Beim Auftreten dieser Symptome, besonders während der ersten Behandlungswochen, müssen die Patienten angehalten werden, ihren Arzt unverzüglich zur Blutbildkontrolle aufzusuchen. Wenn sich eine Agranulozytose bestätigt, muss das Arzneimittel abgesetzt werden.
  • Andere knochenmarktoxische Nebenwirkungen sind im empfohlenen Dosisbereich selten. Sie werden häufig bei sehr hohen Thiamazol-Dosen (etwa 120 mg pro Tag) beschrieben. Diese Dosierungen sollten nur besonderen Indikationen vorbehalten sein (schwere Krankheitsverläufe, thyreotoxische Krisen). Das Auftreten einer Knochenmarkschädigung unter der Therapie mit Thiamazol erfordert das Absetzen des Arzneimittels.
  • Infolge einer zu hohen Dosierung kann es, bedingt durch einen TSH (Thyreoidea-stimulierendes Hormon)- Anstieg, zu einer subklinischen oder klinischen Hypothyreose und zum Strumawachstum kommen.
  • Durch Verminderung des krankhaft gesteigerten Energieverbrauchs bei Hyperthyreose kann es unter der Behandlung mit Thiamazol zu einem (im Allgemeinen erwünschten) Anstieg des Körpergewichts kommen. Die Patienten sollten darauf hinzuweisen werden, dass sich mit Besserung des Krankheitsbildes der Energieverbrauch normalisiert.
  • Es liegen Berichte nach dem Inverkehrbringen über akute Pankreatitis bei Patienten vor, die Thiamazol oder dessen Prodrug Carbimazol erhalten haben. Im Falle einer akuten Pankreatitis ist Thiamazol unverzüglich abzusetzen. Thiamazol darf nicht an Patienten mit akuter Pankreatitis nach Verabreichung von Thiamazol oder dessen Prodrug Carbimazol in der Vorgeschichte verabreicht werden. Eine erneute Exposition kann zu einem akuten Pankreatitis-Rezidiv mit verkürzter Zeitspanne bis zum Auftreten von Symptomen führen.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Wechselwirkungen

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
Clozapin Eine erhöhte Inzidenz und Schwere von Granulozytopenien und Agranulozytosen ist möglich. Kombination vermeiden. Falls eine Kombination dennoch erforderlich ist, engmaschige Kontrolle des Blutbilds.
Theophyllin Der Schilddrüsen-Status kann den Metabolismus von Theophyllin beeinflussen. Bei Schilddrüsenüberfunktion findet ein gesteigerter Theophyllin-Metabolismus statt, während er bei der Schilddrüsenunterfunktion vermindert ist. Überwachen Sie die Konzentration und Wirkung von Theophyllin und passen Sie die Dosis gegebenenfalls an.
Vitamin-K-Antagonisten Bei Patienten, die mit Vitamin-K-Antagonisten eingestellt sind, kann der Beginn einer Behandlung mit Thyreostatika die blutgerinnungshemmende Wirkung im Verlauf einiger Tage abschwächen; thromboembolische Komplikationen können auftreten. Keine Interaktion ist dagegen zu erwarten, wenn Patienten, die mit Thyreostatika euthyreot eingestellt sind, zusätzlich Vitamin-K-Antagonisten erhalten. Unter Therapie mit Vitamin-K-Antagonisten müssen bei jeder Änderung des Schilddrüsenhormon-Status durch Schilddrüsenhormone oder Thyreostatika oder durch veränderte Dosierungen dieser Arzneimittel die Blutgerinnungsparameter besonders engmaschig überwacht werden und die Dosen des Vitamin-K-Antagonisten nach Bedarf angepasst werden. Bei Patienten dagegen, die euthyreot eingestellt sind, sind bei Beginn einer Behandlung mit Vitamin-K-Antagonisten keine Maßnahmen nötig.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Referenzen

  1. Noordam C et al, Werkboek Kinderendocrinologie [Arbeitsbuch Kinderendokrinologie], digitale Veröffentlichung auf www.nvk.nl (nur für Mitglieder) , 2010
  2. Aspen Pharma Trading Limited., SmPC Strumazol (RVG 02224) 15-02-2019, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. Sandoz, SmPC Thiamazol Sandoz 20 mg Tbl. (9562), 02/2019
  4. Diagnosia, https://premium.diagnosia.com/check/interactions/search , (aufgerufen am 11.05.2020)
  5. ABDA, ABDA-Interaktionsdatenbank , (aufgerufen am 11.05.2020)
  6. wechselwirkungscheck, http://www.wechselwirkungscheck.de/index.php , (aufgerufen am 11.05.2020)
  7. Minamitani, K, et al, Guidelines for the treatment of childhood-onset Graves’ disease in Japan, 2016, Clin Pediatr Endocrinol, 2017, 26(2), 29-62
  8. Rivkees, SA, et al, Adverse events associated with Methimazole therapy of Graves’ disease in children, Int J Pediatr Endocrinol, 2010, 2010:176970. doi: 10.1155/2010/176970. Epub 2010 Mar
  9. Kahaly, GJ, et al, European Thyroid Association Guideline for the Management of Graves’ Hyperthyroidism, Eur Thyroid J, 2018, 7, 167–186

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Änderungsverzeichnis

  • 24 Juli 2020 13:24: Neue Monographie "Thiamazol"

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