Trimethoprim

Wirkstoff
Trimethoprim
Handelsname
Motrim®, Triprim®
ATC-Code
J01EA01
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Trimethoprim ist ein Antibiotikum, dessen Wirkung auf der Hemmung der bakteriellen Folsäuresynthese beruht. Es wirkt bakteriostatisch.

Üblicherweise empfindliche Spezies: Staphylococcus saprophyticus

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Von Natur aus resistente Spezies: Pseudomonas aeruginosa

Pharmakokinetik bei Kindern

Folgende kinetische Parameter wurden bei 36 Kindern zwischen 0 bis 13 Jahren ermittelt:

  10 mg/kg einmalig (n=18)
(Rylance et al.)		 2 Dosen à 3 mg/kg
Steady state (n=18)
(Hoppu et al.)
Cmax 6 ± 1,9 mg/L 2,2 -2,3 microg./ml
Tmax 2,2± 1,2 h 1,7-2,3 h
t½ 6,8± 1,6 h 3,7-5,4 h
Vd 2,24 ± 0,57 L/kg 0,86-1,08 L/kg
Cl 0,241 ± 0,079 L/kg/h 0,14-0,17 L/kg/h

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Unkomplizierte Harnwegsinfektionen
    • Oral
      • Off-label
  • Erhaltungstherapie bei chronischer Harnwegsinfektion, Prophylaxe bei rezidivierenden Harnwegsinfektionen, Prophylaxe bei vesikoureteralem Reflux (VUR), neurogener Blase, Blasenentleerungsstörungen und Harnwegsblockaden
    • Oral
      • Off-label*

* Prophylaxe rezidivierender Harnwegsinfektionen/Erhaltungstherapie bei chronischer Harnwegsinfektion: 12-18 Jahre: On-label

  • Infektionen der oberen Luftwege
    • Oral
      • Off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, bei einer Reihe von Infektionen, hervorgerufen durch trimethoprimempfindliche Erreger wie akute, chronische bzw. rezidivierende Infektionen des Harntraktes/ akute und chronische Infektionen des Respirationstraktes

Unkomplizierte Harnwegsinfekte:
Erwachsene und Jugendliche > 12 Jahre: 100 - 200 mg Trimethoprim 2x täglich ODER 2 x 150 mg bzw. 1 x 300 mg täglich
Kinder 6 bis 12 Jahre: 100 mg Trimethoprim 2x täglich

Langzeitprophylaxe rezidivierender Harnwegsinfekte:
Erwachsene und Jugendliche > 12 Jahre: 100 mg Trimethoprim abends.
Kinder 6 bis 12 Jahre: 2 mg/kg Körpergewicht Trimethoprim (bis maximal 100 mg) abends.

Akute Infektionen:
Erwachsene und Jugendliche >12 Jahre: 200 - 400 mg täglich in 2 Einzeldosen, maximale Tagesdosis 600 mg
Kinder 6 bis 12 Jahre: 200 mg täglich in 2 Einzeldosen

(SmPC Motrim, SmPC Triprim Tabletten)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Tabletten 100 mg, 200 mg, 300 mg

Anwendungshinweis:

Beim Auftreten von gastrointestinalen Irritationen soll die Tablette zu einer Mahlzeit eingenommen werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Tabletten enthalten – je nach Hersteller: Lactose

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Unkomplizierte Harnwegsinfektionen
  • Oral
    • 3 Monate bis 5 Jahre
      [3] [4] [5]
      • 6 - 9 mg/kg/Tag in 2 Dosen.
      • Behandlungsdauer:

        Die Behandlungsdauer kann zwischen 3-5 Tagen variieren.

    • 5 Jahre bis 12 Jahre
      [2]
      • 6 - 9 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen.
      • Behandlungsdauer:

        Die Behandlungsdauer kann zwischen 3-5 Tagen variieren.

      • Anwendungshinweis:

        Wenn Trimethroprim als Einzeldosis verabreicht wird, ist die abendliche Verabreichung zu bevorzugen.

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [2]
      • 300 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        Die Behandlungsdauer kann zwischen 3-5 Tagen variieren

      • Anwendungshinweis:

        Einnahme am Abend
Infektion der oberen Luftwege
  • Oral
    • 3 Monate bis 5 Jahre
      [3] [4]
      • 6 - 9 mg/kg/Tag in 2 Dosen.
      • Behandlungsdauer:

        Die Behandlungsdauer kann zwischen 7-10 Tagen variieren.

    • 5 Jahre bis 12 Jahre
      [2]
      • 6 - 9 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen.
      • Behandlungsdauer:

        Die Behandlungsdauer kann zwischen 7-10 Tagen variieren.

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [2]
      • 400 mg/Tag in 2 Dosen.
      • Behandlungsdauer:

        Die Behandlungsdauer kann zwischen 7-10 Tagen variieren.
Erhaltungstherapie bei chronischer Harnwegsinfektion, Prophylaxe bei rezidivierenden Harnwegsinfektionen, Prophylaxe bei vesikoureteralem Reflux (VUR), neurogener Blase, Blasenentleerungsstörungen und Harnwegsblockaden
  • Oral
    • < 5 Jahre
      [1] [6]
      • 2 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 50 mg/Tag.
      • Anwendungshinweis:

        Einnahme am Abend

    • 5 Jahre bis 12 Jahre
      [2]
      • 50 mg/Tag in 1 Dosis
      • Anwendungshinweis:

        Einnahme am Abend

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [2]
      • 100 mg/Tag in 1 Dosis
      • Anwendungshinweis:

        Einnahme am Abend

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Keine Dosisanpassung erforderlich
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Keine Dosisanpassung erforderlich
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
Anfänglich Normaldosis über 3 Tage, danach Reduzierung auf die halbe Normaldosis. Keine Intervallverlängerung.
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Anwendung nicht empfohlen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Häufigkeit, Typ und Schwere von Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen sind mit denen von Erwachsenen vergleichbar (SmPC Infectotrimet Suspension zum Einnehmen)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10%): makulopapuläre und morbilliforme Exantheme mit Pruritus. Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis, Mundtrockenheit, Geschmacksstörungen. Beim Auftreten von schweren anhaltenden Durchfällen während oder nach der Therapie ist an eine pseudomembranöse Enterokolitis zu denken, die sofort behandelt werden muss.

Gelegentlich (0,1-1%): Infektionen durch Pilze oder resistente Bakterien bei langfristiger oder wiederholter Anwendung, bei hoher Dosierung über längere Zeit sind durch Beeinflussung des Folsäuremetabolismus Blutbildveränderungen möglich (Thrombozytopenie, Leukozytopenie, megaloblastische Anämie, Methämoglobinämie) (besondere Vorsicht bei älteren Patienten); diese sind durch Gabe von Folinsäure (Calciumfolinat) reversibel, aseptische Meningitis oder meningitisähnliche Symptome. Hautausschlag. Fieber. Anstieg von Serumtransaminasen, Bilirubin, BUN und Serumkreatinin.

Selten (0,1-0,01%): schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von Urtikaria, Gesichts-, Zungen- und Kehlkopfschwellungen mit Einengung der Atemwege, Dyspnoe, Herzjagen, Blutdruckabfall bis zum lebensbedrohlichen Schock, Kopfschmerzen. Erythema multiforme

Sehr selten (< 0,01%): Uveitis anterior. Pankreatitis, cholestatische Hepatitis, phototoxische Hautreaktionen, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom und exfoliative Dermatitis, fixes Arzneimittelexanthem. Hyperkaliämie.

Häufigkeit nicht bekannt: verminderte Hämatopoese, Pruritus, Myalgie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen bei Kindern

  • fragiles X-Chromosom in Verbindung mit geistiger Retardierung bei Kindern

Kontraindikationen allgemein

  • pathologische Blutbildveränderungen (Thrombozytopenie, Leukopenie, Granulozytopenie, Methämoglobinämie, megaloblastische Anämie)

  • schwere Nierenfunktionsstörungen mit einer Kreatinin-Clearance kleiner als 10 ml/min

  • schwere Leberschäden und akute Hepatitis

  • fragiles X-Chromosom in Verbindung mit geistiger Retardierung bei Kindern

  • Ikterus

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

SULFONAMIDE UND TRIMETHOPRIM

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Kombinationen von Sulfonamiden und Trimethoprim, inkl. Derivate
J01EE01

Sulfametrol + Trimethoprim

Lidaprim®, Rokiprim®
J01EE03

Referenzen

  1. Hartwig NC, et al, Vademecum pediatrische antimicrobiële therapie [Vademecum pädiatrische antimikrobielle Therapie], 2005
  2. Centrafarm BV, SmPC Trimethoprim (RVG 55722) 09-06-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. Hoppu K. , Age differences in trimethoprim pharmacokinetics: need for revised dosing in children? , Clin Pharmacol Ther, 1987, Mar;41(3), 336-43
  4. Rylance GW et al. , Single dose pharmacokinetics of trimethoprim., Arch Dis Child., 1985, Jan;60(1), 29-3
  5. Lidefelt KJ et al. , Single dose treatment of cystitis in children., Acta Paediatr Scand., 1991, Jun-Jul;80(6-7), 648-53
  6. Brendstrup L et al. , Nitrofurantoin versus trimethoprim prophylaxis in recurrent urinary tract infection in children. A randomized, double-blind study. , Acta Paediatr Scand, 1990, Dec;79(12), 1225-34
  7. G.L. Pharma, SmPC Motrim Tabletten 100 mg (17.343), aufgerufen am 23.06.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
  8. TEVA B.V., SmPC Triprim 200 mg Tabletten (1-20195), aufgerufen am 23.06.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung