Acetazolamid

Wirkstoff
Acetazolamid
Handelsname
Diamox®
ATC-Code
S01EC01
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Acetazolamid ist ein Inhibitor des Enzyms Carboanhydrase aus der Substanzklasse der Sulfonamide; dieses Enzym katalysiert die reversible Reaktion mit Hydratisierung und Dehydratisierung von Kohlendioxid. Durch die Hemmung erhöht Acetazolamid die Ausscheidung von Bicarbonat und Kationen (Na+, K+). Es erhöht den Austausch von HCO3 und Cl zwischen Erythrozyten und Plasma.

Am Auge führt Acetazolamid zu einer Reduktion des Bicarbonatgehaltes im Kammerwasser, wodurch es via Kammerwasserproduktionshemmung zur Senkung des intraokularen Druckes kommt. In der Niere wird die tubuläre Resorption von Bicarbonationen stark eingeschränkt und dadurch werden Natrium- und Kaliumionen vermehrt ausgeschieden. Der damit verbundene diuretische Effekt nimmt nach einigen Tagen ab. Dagegen bleibt die Carboanhydrase-Hemmung am Ziliarkörper wirksam und die Abnahme der Kammerwasserproduktion erhalten.

Pharmakokinetik bei Kindern

Keine Informationen

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Epilepsie, adjuvante Therapie
    • Oral, Intravenös
      • ≥2 Jahre: On-label
        • <12 Jahre: >750 mg/Tag: Off-label
        • ≥12 Jahre: >1000 mg/Tag: Off-label
  • Senkung des Augeninnendrucks
    • Oral
      • Off-label
  • Senkung des intrakraniellen Drucks
    • Oral
      • Off-label
  • Ödeme
    • Oral
      • Off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Anwendung bei:
-  Glaukom
-  abnormer Flüssigkeitsretention
-  Epilepsie

In Kombination mit anderen Antikonvulsiva wurden die besten Ergebnisse bei Kindern mit Petit-Mal-Epilepsie beobachtet, gute Ergebnisse wurden aber auch bei Patienten – Kinder, Jugendliche und Erwachsene - mit anderen Formen von Anfällen, wie Grand-Mal-Epilepsie, Mischformen,  myoklonische Tics usw. gesehen.

Epilepsie:
Kinder und Jugendliche:
- Bis 12 Jahre: 8-30 mg/kg täglich in geteilten Dosen; 750 mg/Tag darf dabei nicht überschritten werden.
- Ab 12 Jahren: 250 mg 2-4 Mal täglich

(SmPC Diamox)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Tabletten 250 mg
Durchstechflaschen mit Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 500 mg

Acetazolamid ist in den Durchstechflaschen mit Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung als Acetazolamid-Natrium enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Acetazolamid.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Tabletten kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Durchstechflaschen mit Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung: Es wird die intravenöse Injektion oder Infusion empfohlen; eine intramuskuläre Anwendung ist möglich, ist aber wegen der alkalischen Reaktion der Lösung in der Regel schmerzhaft.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Präparate enthalten: -

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Gehe zu:

Epilepsie, adjuvante Therapie
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1] [2]
      • 8 - 30 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen. Max: 1.500 mg/Tag.
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1] [2]
      • 8 - 30 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen. Max: 1.500 mg/Tag.

      • Parenterale Verabreichung ausschließlich im Notfall
Senkung des Augeninnendrucks
Senkung des intrakraniellen Drucks
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [9] [10]
      • Initialdosis: 30 mg/kg/Tag in 3 Dosen.
      • Erhaltungsdosis: Falls erforderlich, erhöhen auf max. 100 mg/kg/Tag in 3 Dosen. Max: 1.500 mg/Tag.

      • Elektrolytgleichgewicht überwachen und bei Bedarf mit Kalium und Bicarbonat korrigieren.
        Dosierung je nach Fall wählen.
Ödeme
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [2]
      • Morgens 5 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 375 mg/Tag.
      • Behandlungsdauer:

        2 Tage, dann 1 Tag Pause. Danach Wiederholung dieses Schemas.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Keine Dosisanpassung erforderlich.
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
50 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 12 Stunden
Danach Dosierung je nach Wirkung (bis maximal 2x250 mg/Tag)
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
50 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 12 Stunden
Danach Dosierung je nach Wirkung (bis maximal 2x250 mg/Tag)
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Es kann keine allgemeingültige Empfehlung gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Azidose, Nieren- und Leberfunktionsstörungen, Hautreaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen. Bei Langzeitanwendung: metabolische Azidose, Nierensteine, Knochenmarkdepression.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Gelegentlich (0,1-1%): Tinnitus, Hörstörungen.

Selten (0,1-0,01%): Hepatitis, cholestatischer Ikterus oder fulminante Lebernekrose. Metabolische Azidose, Hyperkalziurie, Hyperurikämie, Gichtanfälle, Nephrolithiasis (bei Langzeitbehandlung). Fieber.

Sehr selten (< 0,01%): Anaphylaktische Reaktionen. Typische Sulfonamid-Nebenwirkungen, wie Exanthem (einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse) und Lichtempfindlichkeitsreaktion.

Häufigkeit nicht bekannt: Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, thrombozytische Purpura, Agranulozytose, Knochenmarkdepression und Panzytopenie). Hyperglykämie und Hypoglykämie können bei Langzeitbehandlung auftreten. Verwirrtheit, Depressionen, Reizbarkeit, Erregung, verminderte Libido. Schlaffe Lähmungen und Krampfanfälle, Parästhesien insbesondere „Kribbeln“ in den Extremitäten, Ataxie, Schwindel, Kopfschmerzen. Pseudomyopie, Engwinkelglaukom. Bei Patienten mit Herz- oder Lungenerkrankungen kann Acetazolamid eine bestehende Azidose verstärken und so zu vermehrten Atembeschwerden führen. Hitzewallungen. Appetitlosigkeit, Übelkeit, Geschmacksstörungen, Diarrhö, Erbrechen, krampfartige Schmerzen, Teerstühle, Mundtrockenheit. Abnormale Leberfunktionswerte. Akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP). Osteomalazie. Erhöhter Harndrang; besonders bei Langzeitbehandlung können Polyurie, Hämaturie, Glukosurie, Kristallurie, Harnsteinbildung, Nieren- und Harnleiterkoliken, Nierenschädigung, Nierenversagen und Störungen des Elektrolythaushaltes (Kalium, Kalzium, Natrium, Magnesium, Chlorid) mit Muskelkrämpfen oder Wadenkrämpfen auftreten. Asthenie, Müdigkeit, Leistungsabfall, Durst.

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide oder deren Derivate
  • Erniedrigter Natrium- oder Kaliumspiegel im Blut
  • Schwere Nieren- und Lebererkrankung
  • Hyperchlorämische Azidose
  • Nebenniereninsuffizienz
  • Leberzirrhose, da das Risiko einer hepatischen Enzephalopathie zunehmen kann
  • Langfristige Behandlung bei Patienten mit chronischem nicht-kongestivem Glaukom mit Verschluss des Kammerwinkels, weil die Verschlechterung des Glaukoms durch den erniedrigten intraokularen Druck maskiert werden kann
  • Akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) ausgelöst durch Acetazolamid in der Vorgeschichte

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Es können Kreuzallergien mit anderen Sulfonamiden auftreten. Bei längerem Gebrauch ist auf Anzeichen einer metabolischen Azidose zu achten. Vorsicht bei Herzrhythmusstörungen, Digoxin- oder Corticosteroidtherapie.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

GLAUKOMMITTEL UND MIOTIKA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Parasympathomimetika
S01EB01
Carboanhydrasehemmer

Dorzolamid

Trusopt®, Dorlazept®, Dorzo-Vision®
S01EC03
Beta-Adrenozeptorantagonisten*

Timolol

Timoptic®, Timoftal®, Timophtal sine®
S01ED01
Prostaglandin-Analoga*

Latanoprost

Xalatan®, Akistan®, Latacris®, Latano-Vision®
S01EE01

Travoprost

Travatan®, Travo-Vision®
S01EE04

Referenzen

  1. Katayama F, et al, Long-term effectiveness and side effects of acetazolamide as an adjunct to other anticonvulsants in the treatment of refractory epilepsies, Brain Dev, 2002, Apr;24(3), 150-4
  2. Goldshield Pharmaceuticals Ltd., SPC Diamox (RVG 00644), www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 18 augustus 2010, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h00644.pdf
  3. Sharan S, et al, The effect of oral acetazolamide on weight gain in children, Can J Ophthalmol, 2010 , Feb;45(1), 41-5
  4. Sabri K, et al, The additive effect of topical dorzolamide and systemic acetazolamide in pediatric glaucoma, J AAPOS, 2006 , Oct;10(5), 464-8
  5. Zierhut M, et al, Treatment of uveitic macular edema with acetazolamide, Doc Ophthalmol, 1999, 97(3-4), 409-13
  6. Portellos M, et al, Topical versus oral carbonic anhydrase inhibitor therapy for pediatric glaucoma, J AAPOS, 1998, Feb;2(1), 43-7
  7. Haas J. , Principles and problems of therapy in congenital glaucoma., Invest Ophthalmol., 1968, Apr;7(2), 140-6
  8. Galin MA, et al, Acetazolamide and outflow facility, Arch Ophthalmol, 1966, Oct;76(4), 493-7
  9. Carrion E, et al, Use of acetazolamide to decrease cerebrospinal fluid production in chronically ventilated patients with ventriculopleural shunts., Arch Dis Child., 2001, Jan;84(1), 68-71
  10. Shinnar S, et al, Management of hydrocephalus in infancy: use of acetazolamide and furosemide to avoid cerebrospinal fluid shunts., J Pediatr, 1985, Jul;107(1), 31-7
  11. Amdipharm, SmPC Diamox 250 mg Tabletten (8366), aufgerufen am 24.08.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
  12. Amdipharm, SmPC Diamox Durchstechflaschen mit Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 500 mg (9684), aufgerufen am 24.08.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

Änderungsverzeichnis

  • 10 November 2022 12:07: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung