Baclofen

Wirkstoff
Baclofen
Handelsname
Lioresal®, Generika
ATC-Code
M03BX01
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Muskelspasmen
    • Oral
      • On-label
  • Muskelspasmen zerebralen oder spinalen Ursprungs
    • Intrathekal
      • On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral
- zur symptomatischen Behandlung der Spastizität zerebralen Ursprungs, besonders infolge zerebraler Kinderlähmung, als auch nach zerebrovaskulären Verletzungen (Unfällen) oder bei neoplastischen bzw. degenerativen Erkrankungen des Gehirns; - zur symptomatischen Behandlung von Muskelspasmen, die bei Rückenmarkserkrankungen auftreten, aufgrund von Infektionen, degenerativen, traumatischen, neoplastischen oder unbekannten Ursprungs, wie etwa Multiple Sklerose, spastische Spinalparalyse, Querschnittsmyelitis, traumatische Paraplegie oder Paraparese und Rückenmarkskompression

Kinder < 18 Jahre: Die Behandlung beginnt normalerweise mit einer sehr niedrigen Dosierung (entsprechend ungefähr 0,3 mg/kg pro Tag), aufgeteilt auf 2 bis 4 Einzelgaben (möglichst auf 4 Einzelgaben). Die Dosierung muss vorsichtig gesteigert werden, etwa in Intervallen von einer Woche, bis sie für die individuellen Bedürfnisse des Kindes ausreichend ist. Die übliche Tagesdosis für die Erhaltungstherapie liegt zwischen 0,75 und 2 mg/kg Körpergewicht. Die maximale Tagesdosis darf für Kinder unter 8 Jahren 40 mg/Tag nicht überschreiten. Die maximale Tagesdosis für Kinder über 8 Jahre beträgt 60 mg/Tag
Kinder < 1 Jahr: Es gibt nur sehr wenige klinische Daten zur Anwendung von Baclofen bei Kindern unter einem Jahr. Die Anwendung bei dieser Patientengruppe darf erst nach der individuellen Nutzen/Therapierisiko-Bewertung des Arztes erfolgen.

(SmPC Lioresal® 10 mg - Tabletten)

Intrathekal
- zur Behandlung schwerer chronischer Spastizität cerebraler oder spinaler Genese (in Verbindung mit Traumen, Multipler Sklerose oder anderen Erkrankungen des Rückenmarks), welche nicht auf oral verabreichte Antispastika (einschließlich oral verabreichtem Baclofen) ansprechen und/oder wenn wirksame orale Dosen zu nicht tolerierbaren Nebenwirkungen führen.

- Kinder 4 bis < 18 Jahre: Testphase: initiale Testdosis für die Lumbalpunktion: 25-50 Mikrogramm/Tag abhängig von Alter und Größe des Kindes. Bei Patienten, die keine Reaktion zeigen, kann die Dosis alle 24 Stunden um 25 Mikrogramm/Tag erhöht werden. Bei pädiatrischen Patienten darf die maximale Tagesdosis von 100 Mikrogramm/Tag nicht überschritten werden. Dosisanpassungsphase: Nachdem sich anhand der Bolus-Testdosen bestätigt hat, dass der Patient auf Baclofen intrathekal anspricht, wird unter Verwendung eines geeigneten Verabreichungssystems mit der intrathekalen Infusion begonnen. Zur Bestimmung der initialen Gesamt-Tagesdosis Baclofen intrathekal ist nach der Implantation die Testdosis, mit der eine positive Reaktion erzielt wurde, zu verdoppeln und während 24 Stunden zu verabreichen, es sei denn, die Wirkung der Bolus-Testdosis hielt über 12 Stunden lang an. In diesem Fall ist die Bolus-Testdosis als initiale Tagesdosis während 24 Stunden zu verabreichen. Während der ersten 24 Stunden soll die Dosis nicht erhöht werden. Erhaltungsdosis: zur Langzeitbehandlung mit kontinuierlicher Infusion von Baclofen intrathekal 25 - 200 Mikrogramm/Tag (Mittlere Tagesdosis: 100 Mikrogramm/Tag). Während des ersten Behandlungsjahres besteht die Tendenz, dass eine höhere Gesamtdosis notwendig wird und die Erhaltungsdosis dem individuellen klinischen Ansprechen entsprechend angepasst werden muss. Die Erfahrungen mit Dosierungen von mehr als 1.000 Mikrogramm/Tag sind begrenzt.
Patienten < 4 Jahre: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Baclofen intrathekal zur Behandlung einer schweren Spastizität cerebraler oder spinaler Genese bei Kindern unter 4 Jahren sind nicht nachgewiesen

(SmPC Lioresal® intrathekal 0,05 mg/1 ml - Ampullen)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Tabletten 10 mg, 25 mg
Injektionslösung intrathekal 0,05 mg/ml
Infusionslösung intrathekal 2 mg/ml, 0,5 mg/ml

Anwendungshinweis:

Tabletten: Die Einnahme soll zu den Mahlzeiten erfolgen.

Injektions-/infusionslösung: Zur intrathekalen Anwendung

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die verfügbaren Tabletten enthalten Gluten.

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Pharmakodynamik

Baclofen ist ein chemisches Analogon des inhibitorischen Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA). Baclofen dämpft sowohl die mono- als auch die polysynaptische Reflexübertragung im Rückenmark durch Stimulation der GABAB-Rezeptoren und hemmt die Freisetzung der exzitatorisch wirkenden Aminosäuren Glutamat und Aspartat. Bei neurologischen Krankheiten, die mit Spastizität der Skelettmuskulatur einhergehen, zeigen sich die klinischen Wirkungen von Baclofen durch günstige Beeinflussung der reflektorischen Muskelkontraktionen und deutliche Verminderung von schmerzhaften Spasmen und Kloni. Baclofen übt einen antinozizeptiven Effekt aus. Die neuromuskuläre Erregungsübertragung wird durch Baclofen nicht beeinflusst. Baclofen zeigte allgemeine ZNS-dämpfende Eigenschaften mit Sedierung, Somnolenz sowie respiratorische und kardiovaskuläre Dämpfung.

Pharmakokinetik

Folgende pharmakokinetische Parameter wurden bei Kindern von 2 - 12 Jahren nach einer oralen Dosis von 2,5 mg ermittelt:

Cl: 315,9 ml/h/kg
Vd: 2,58 l/kg
T1/2: 5,1 Stunden
Tmax: 0,95–2 Stunden

Dosierungen

Muskelspasmen
  • Oral
    • 3 Monate bis 8 Jahre
      [2]
      • Initialdosis: 0,3 mg/kg/Tag in 4 Dosen.
      • Erhaltungsdosis: Schrittweise erhöhen um 0,3 mg/kg/Tag bis 0,75 - 2 mg/kg/Tag in 4 Dosen, max: 40 mg/Tag.
      • Ambulant: Dosis alle 14 Tage erhöhen
        Klinik: Dosis alle 3–7 Tage erhöhen

    • 8 Jahre bis 18 Jahre
      [2]
      • Initialdosis: 0,3 mg/kg/Tag in 4 Dosen.
      • Erhaltungsdosis: Schrittweise erhöhen um 0,3 mg/kg/Tag bis 0,75 - 2 mg/kg/Tag in 4 Dosen, max: 60 mg/Tag.
      • Ambulant: Dosis alle 14 Tage erhöhen
        Klinik: Dosis alle 3–7 Tage erhöhen

Muskelspasmen zerebralen oder spinalen Ursprungs
  • Intrathekal
    • ≥ 4 Jahre
      [3]
      • InitialdosisTestdosis 25-50 microg./Tag intrathekal, je nach klinischem Ansprechen kann die Dosis alle 24 Stunden um 25 microg. auf max. 100 microg./Tag erhöht werden

        Erhaltungsdosis:  
        Wirkung der Testdosis < 12 Stunden: Verdoppelung der wirksamen Testdosis, Verabreichung über 24 Stunden
        Wirkung der Testdosis > 12 Stunden: wirksame Testdosis, Verabreichung über 24 Stunden.
        Nach den ersten 24 Stunden sollte die Tagesdosis langsam in Schritten von max. 5-15% der Tagesdosis angepasst werden. Max. 1000 microg./Tag

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

MUSKELRELAXANZIEN, ZENTRAL WIRKENDE MITTEL

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Sedierung (besonders zu Beginn der Behandlung), Erbrechen und Durchfall

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Oral:
Sehr häufig (≥ 10%): Sedierung, Schläfrigkeit, Übelkeit

Häufig (1-10%): Atemdepression, Erschöpfung, Schwächung der verbliebenen Willkürkraft, geistige Verwirrung, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Euphorie, Depression, Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Ataxie, Tremor, Halluzinationen, Albträume, Myalgie, Nystagmus, Mundtrockenheit, Hypotonie, gastrointestinale Störungen, Brechreiz, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall

Gelegentlich (0,1-1%): Akkommodationsstörungen, Sehstörungen, Hyperhidrosis, Hautauschlag, Pollakisurie, Enuresis, Dysurie, Verminderung der Herz-Kreislauf-Funktion

Selten (0,1-0,01%): Parästhesien, Dysarthrie, Dysgeusie, Bauchschmerzen, Leberfunktionsstörungen, Harnverhalten

Sehr selten (< 0,01%): akute Encephalopathie mit EEG-Veränderungen, Desorientiertheit, Agitiertheit und Myoklonien, Hypothermie

Häufigkeit nicht bekannt: reversible orofaciale Dyskinesien, Schlafapnoe-Syndrom, Bradykardie, Urtikaria, Entzugs-Symptome, Erhöhung des Blutzuckers

 

Intrathekal:
Sehr häufig (≥ 10%): Schläfrigkeit/Somnolenz, Kopfschmerzen, Muskelhypotonie

Häufig (1-10%): Angst/Unruhe, Depression, Sedierung, Schwindel/Benommenheit, Krampfanfälle, Parästhesien, undeutliches Sprechen, Lethargie, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit/Desorientierung, Akkomodationsstörungen/verschwommenes Sehen/Diplopie, Hypotonie, Atemdepression, Pneumonie, Dyspnoe, Übelkeit/Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Diarrhoe, verminderter Appetit, vermehrter Speichelfluss, Urtikaria/Juckreiz, Gesichtsödem und/oder periphere Ödeme, erhöhte Muskelanspannung, Harninkontinenz, Harnverhalten, sexuelle Störungen, Asthenie, Schmerzen, Fieber/Kältegefühl

Gelegentlich (0,1-1%): Dehydrierung, suizidale Absichten und Suizidversuch, Halluzinationen, paranoide Reaktionen, Euphorie, Hypothermie, Nystagmus, Dysphagie, Ataxie, eingeschränktes Gedächtnis, Krampfanfälle und Kopfschmerzen, Bradykardie, Hypertonie, tiefe Venenthrombose, Hautrötung, Blässe, Darmverschluss, Geschmacksstörungen, Alopezie, Hyperhidrose

Selten (0,1-0,01%): lebensbedrohliche Entzugs-Symptome bedingt durch Unterbrechung der Arzneimittelzufuhr

Häufigkeit nicht bekannt: Dysphorie, Bradypnoe, Skoliose, erektile Dysfunktion

 

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

 

Kontraindikationen allgemein

Tabletten:

  • Epilepsie und andere zerebrale Anfallsleiden
  • terminale Niereninsuffizienz

Injektions-, Infusionslösung:

  • therapieresistente Epilepsie
  • intravenöse, intramuskuläre, subkutane oder epidurale Verabreichung

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei Muskelhypotonie sollte die Dosis reduziert werden. Beim Absetzen nach längerer Anwendungsdauer sollte die Dosis ausgeschlichen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittelformularium für Kinder], 2007
  2. Novartis Pharma BV, SPC Lioresal (RVG 06347), www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 26 mei 2010, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h06347.pdf
  3. Sintetica GmHb, SmPC Baclofen (RVG 120889) 06-09-2018, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
  4. Novartis Pharma GmbH, SmPC Lioresal Tabletten 10 mg (14.892), aufgerufen am 15.02.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
  5. Novartis Pharma GmbH, SmPC Lioresal intrathekal 0,05 mg/ml (1-21127), aufgerufen am 15.02.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

Änderungsverzeichnis

  • 17 März 2022 16:29: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung