Atovaquon + Proguanil
Wirkstoff
Atovaquon + Proguanil
Handelsname
Malarone®
ATC-Code
P01BB51
- Dosierungen
- Nierenfunktionsstörungen
-
Darreichungsformen und Hilfsstoffe - Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
-
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen -
Wechselwirkungen - Pharmakodynamik und -kinetik
-
Zulassung - Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
- Referenzen
- Änderungsverzeichnis
Pharmakodynamik
Antimalariamittel; die enthaltenen Wirkstoffe Atovaquon und Proguanilhydrochlorid greifen an zwei unterschiedlichen Stufen der Biosynthese von Pyrimidinbasen und damit in die Nukleinsäuresynthese ein. Der Wirkmechanismus von Atovaquon gegen Plasmodium falciparum ist die Hemmung des mitochondrialen Elektronen-Transports auf der Ebene des Cytochrom-bc1-Komplexes, was zum Zusammenbruch des mitochondrialen Membranpotenzials führt. Ein Wirkmechanismus von Proguanil erfolgt durch seinen Metaboliten Cycloguanil und ist die Hemmung der Dihydrofolatreduktase, die die Desoxythymidylatsynthese unterbricht. Proguanil selbst ist ebenfalls wirksam gegenüber Plasmodium falciparum, unabhängig von seinem Abbau zu Cycloguanil.
Pharmakokinetik bei Kindern
Folgende pharmakokinetische Parameter wurden bei Kindern (>5 kg) ermittelt:
| Atovaquon | Proguanil | |
| Vd (l/kg) | 8,8 | 20 - 79 |
| T1/2 (h) | 24 - 48 | 12 - 15 |
| Cl (l/h) |
0,5 - 6,3 | 8,7 - 64 |
Die Clearance nach oraler Einnahme von Atovaquon und Proguanil steigt mit zunehmendem Körpergewicht und ist bei einer 40 kg-Person ca. 70 % höher als bei einer 20 kg-Person.
(SmPC Malarone® Junior Filmtabletten 62,5 mg/25 mg)
Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at
- Behandlung unkomplizierte Malaria
- Oral
- ≥11 kg: On-label
- Oral
- Prophylaxe Malaria
- Oral
- > 40 kg: On-label
- Oral
Präparate im Handel
Filmtabletten 250 mg Atovaquon + 100 mg Proguanil-Hydrochlorid
Filmtabletten "junior" 62,5 mg Atovaquon + 25 mg Proguanil-Hydrochlorid (in Österreich nicht zugelassen/im Handel, kann aus dem Ausland bezogen werden)
Proguanil liegt in den Filmtabletten in Form von Proguanil-Hydrochlorid vor. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Proguanil-Hydrochlorid.
Anwendungshinweis:
Die Einnahme der Filmtabletten soll zusammen mit einer Mahlzeit oder einem Milchprodukt erfolgen.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die verfügbaren Filmtabletten enthalten: -
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Dosierungen
| Behandlung unkomplizierte Malaria |
|---|
|
| Prophylaxe Malaria |
|---|
|
Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate
Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:
GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
100 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 24 StundenBei Verwendung als Prophylaktikum
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
100 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 24 StundenBei Verwendung als Prophylaktikum
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
Nicht verabreichenBei Verwendung als Prophylaktikum
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Nicht verabreichenBei Verwendung als Prophylaktikum
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein
Sehr häufig (>10 %): Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Abdominalschmerzen
Häufig (1-10 %): Anämie, Neutropenie, allergische Reaktionen, Hyponatriämie, Appetitlosigkeit, ungewöhnliche Träume, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, erhöhte Leberenzymwerte, Pruritus, Hautausschlag, Fieber, Husten
Gelegentlich (0,1-1 %): erhöhte Amylasewerte, Angstgefühl, Herzklopfen, Mundschleimhautentzündung, Haarausfall, Urtikaria
Selten (0,01-0,1 %): Halluzinationen
Häufigkeit nicht bekannt: Panzytopenie, Angioödeme, Anaphylaxie, Vaskulitis, Panikattacken, Weinen, Albträume, psychische Störungen, Krampfanfälle, Tachykardie, Magenbeschwerden, Ulzerationen im Mund, Hepatitis, Cholestase, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Blasen, Hautabschälung, Photosensitivitätsreaktionen
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Kontraindikationen bei Kindern
Als Prophylaktikum kontraindiziert bei Patient*innen mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min)
Kontraindikationen allgemein
Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern
Bei Erbrechen innerhalb von einer Stunde nach der Einnahme ist eine neue Dosierung erforderlich.
Vorzugsweise ist/sind die Tablette/n stets zum selben Tageszeitpunkt mit der Nahrung oder einem Milchgetränk im Ganzen einzunehmen.
(Malarone Junior vorzugsweise im Ganzen einnehmen; bei Schluckbeschwerden bei kleinen Kindern können die Tabletten direkt vor der Einnahme zerkleinert werden und mit dem Essen eingenommen werden.)
Wird kein Essen vertragen, können die Tabletten auch ohne Nahrungsmittel eingenommen werden; die systemische Exposition von Atovaquon wird hierbei jedoch um Faktor 2-3 reduziert.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).
Wechselwirkungen
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
MALARIAMITTEL
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
| Artemisinin und Derivate, rein | ||
|---|---|---|
|
Artesunate Amivas
|
P01BE03 | |
Referenzen
- Hartwig NC, et al, Vademecum pediatrische antimicrobiele therapie [Vademecum pädiatrische antimikrobielle Therapie], 2005
- GlaxoSmithKline BV, SPC Malarone Junior (RVG 28319) en Malarone (RVG 25386) 28-03-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
- LCR, Malariabulletin, April 2024
- GlaxoSmithKline Pharma GmbH, SmPC Malarone Filmtbl 250 mg + 100 mg (1-21997), 10-2020, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
Änderungsverzeichnis
Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)
Überdosierung
