Sulfametrol + Trimethoprim

Wirkstoff
Sulfametrol + Trimethoprim
Handelsname
Lidaprim®, Rokiprim®
ATC-Code
J01EE03
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Sulfametrol + Trimethoprim

Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Infektionen
    • Oral
      • ≥12 Jahre: On-label
    • Intravenös
      • ≥8 Wochen und <40/8 mg/kg/Tag: On-label
  • Therapie Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (PcP)
    • Intravenös
      • ≥8 Wochen: On-label
  • Prophylaxe Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (PcP)
    • Intravenös
      • ≥8 Wochen: On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Filmtabletten 800 mg/160 mg
Infusionslösung 800 mg/160 mg in 250 ml

Sulfametrol und Trimethoprim liegen sowohl in den Filmtabletten als auch in der Infusionslösung in der Reinform vor.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten erfolgt morgens und abends nach den Mahlzeiten. Während der Behandlung ist für reichlich Flüssigkeitszufuhr zu sorgen.

 

Pharmakodynamik

Sulfametrol und Trimethoprim wirken bakterizid durch Blockade zweier bakterieller Enzymsysteme: Sulfametrol hemmt die Bildung der Folsäure durch kompetitive Verdrängung der p-Aminobenzoesäure und Trimethoprim verhindert durch Hemmung der Dihydrofolsäurereduktase die Bildung von Tetrahydrofolsäure. Damit wird der Aufbau von Ribonukleinsäure der Mikroorganismen unterbrochen.

In der Regel empfindliche Spezies: E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella Spezies, Shigella Spezies, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (methicillinempfindlich), Yersinia pestis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können: Proteus-Spezies (indolpositiv), Serratia marcescens, Klebsiella-Enterobacter Spezies, Brucella Spezies, Pseudomonas Spezies (nonaeruginosa), Yersinia enterocolitica, Bacteroides fragilis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus (methicillinresistent), Nocardia Spezies, Toxoplasma gondii, Plasmodium Spezies, Pneumocystis carinii

Von Natur aus resistente Spezies: Mycobacterium Spezies, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma Spezies

Pharmakokinetik

Es sind keine Informationen zu pharmakokinetischen Parametern bei Kindern verfügbar.

Dosierungen

Bakterielle Infektionen
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 12 Jahre
      [2] [4]

      • Sulfametrol/Trimethoprim: 30/6-45/9 mg/kg/Tag in 2 Dosen, max.: 1600/320 mg/Tag

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [4]

      • Sulfametrol/Trimethoprim: 1600/320 mg/Tag in 2 Dosen, max: 2400/480 mg/Tag
         

  • Oral
    • ≥ 12 Jahre
      [3]

      • Sulfametrol/Trimethoprim: 1600/320 mg/Tag in 2 Dosen, max: 3200/640 mg/Tag in 4 Dosen
Therapie Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (PcP)
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1]

      • Sulfametrol/Trimethoprim: 75/15 -100/20 mg/kg/Tag in 3-4 Dosen

      • Behandlungsdauer:

        14 Tage
Prophylaxe Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (PcP)
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 12 Jahre
      [1]

      • Sulfametrol/Trimethoprim: 15/3 mg/kg/Tag in 2 Dosen, max: 1600/320 mg/Tag

      • Alternative Dosierungsschemata:

        • Sulfametrol/Trimethoprim: 30/6 mg/kg/Tag in 2 Dosen an 3 aufeinander folgenden Tagen pro Woche
        • Sulfametrol/Trimethoprim: 30/6 mg/kg/Tag in 2 Dosen jeden 2. Tag an 3 Tagen in der Woche
    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]

      • Sulfametrol/Trimethoprim: 800/160 mg/Tag in 1 Dosis

      • Alternative Dosierungsschemata:

        • Sulfametrol/Trimethoprim: 400/80 mg/Tag in 1 Dosis täglich
        • Sulfametrol/Trimethoprim: 800/160 mg/Tag in 2 Dosen jeden 2. Tag, an 3 Tagen in der Woche

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Anpassung nicht erforderlich
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Anpassung nicht erforderlich
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
50 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 12 Stunden
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Nicht verabreichen

SULFONAMIDE UND TRIMETHOPRIM

Kombinationen von Sulfonamiden und Trimethoprim, inkl. Derivate
J01EE01

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Hyperkaliämie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magenschmerzen und –krämpfe, Appetitlosigkeit, Rash

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Überempfindlichkeit gegen andere Sulfonamide und Trimethoprim Analoga
  • Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Ikterus, akute Porphyrie
  • Schäden des blutbildenden Systems (Agranulocytose, aplastische Anämie, megaloblastische Anämie, hämolytische Anämie, Thrombopenie, Leukopenie, Methämoglobinämie)
  • Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel
  • Erythema exsudativum multiforme (Steven-Johnson-Syndrom), auch in der Anamnese
  • Exsiccose, besonders im fortgeschrittenen Alter, wenn keine ausreichende Flüssigkeitszufuhr möglich ist
  • Gleichzeitige Verabreichung von Dofetilid, Erythromycin, Halofantrin, Pimozid, Ziprasidon
  • Porphyrie, Lupus erythematodes und Prädisposition Lupus-ähnlicher Reaktionen
  • Schwangerschaft und Stillzeit, Neugeborene in den ersten 8 Lebenswochen und Frühgeborene dem Geburtstermin entsprechend – wegen Unreife des enzymatischen Systems
  • Hämoglobinanomalien wie Hb-Köln und Hb-Zürich
  • Durch die Darreichungsform (Infusion) bedingte Gegenanzeigen:
    • Intraarterielle Anwendung
    • Dekompensierte Herzinsuffizienz
    • toxisches Lungen- und Hirnödem
    • Oligurie
    • Anurie
    • Hyperhydratation
    • Schwere Störungen der Mikrozirkulation

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Falls es zu allergischen Reaktionen kommt (Urtikaria, Exanthem, Blutdruckabfall, Kollaps usw.) muss die Behandlung unverzüglich abgebrochen werden.
  • Bei Funktionsstörungen der Schilddrüse sollte Sulfametrol/Trimethoprim nicht angewendet werden.
  • Bei längerer (>14 Tage) Behandlung, vor allem bei Fortsetzung mit einer oralen Therapie, sind regelmäßig Blutbildkontrollen (inklusive Thrombozytenzählung), Harnuntersuchungen, Leber- und Nierenfunktionsprüfungen angezeigt.
  • Vorsicht bei Leber- und Nierenfunktionsstörung. Bei eingeschränkter Nierenfunktion nur unter strenger Kontrolle der Plasmakonzentration.
  • Bei Patienten mit einer Prädisposition für Folsäuremangel sollte eine Folsäuresupplementierung erfolgen.
  • Vorsicht bei Überempfindlichkeit auf Sulfonylharnstoff-Antidiabetika und Diuretika auf Sulfonamidbasis.
  • Das Auftreten von Clostridium-difficile assoziierter Diarrhoe wurde beobachtet.
  • Eine intraarterielle Applikation führt zu schweren Gewebsnekrosen und ist daher kontraindiziert.
  • Bei AIDS Patienten muss mit einem verstärkten Auftreten von Nebenwirkungen gerechnet werden.
  • Es sind gelegentlich bedrohliche Hyperkaliämien in Verbindung mit schwerer Hyponatriämie aufgetreten.
  • Sulfametrol/Trimethoprim sollte nicht in den Intervallen bei antineoplastischer Chemotherapie angewendet werden.
  • Auf eine ausreichende Trinkmenge und Diurese (mindestens 1 Liter/Tag) ist zu achten.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

  • Verstärkung der Toxizität von Methotrexat durch Verzögerung dessen Ausscheidung. Risiko von Myelotoxizität und Panzytopenie. Additiver antagonistischer Effekt auf die Folsäuresynthese.
  • Patienten können bei gleichzeitiger Anwendung von Pyrimethamin zur Malariaprophylaxe mit einer Wochendosis von mehr als 25 mg eine megaloblastische Anämie oder Panzytopenie entwickeln.
  • Die gleichzeitige Anwendung mit Dofetilid, Erythromycin, Halofantrin, Pimozid, Ziprasidon ist aufgrund additiver kardiotoxischer Wirkungen kontraindiziert.
  • Erhöhtes Risiko für Phenytoin-Toxizität.
  • Benzocain, Procain, und Tetracain können die Sulfametrol/Trimethoprim – Wirkung vermindern.
  • Gemeinsam mit ACE-Hemmern und Spironolacton: erhöhtes Hyperkaliämie-Risiko, besonders bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen.

Antibiotika-Wechselwirkungen allgemein:

  • Antibiotika können die Immunantwort auf bakterielle Lebendimpfstoffe reduzieren (z.B. Vivotif®: 3 Tage vor und nach Antibiotikatherapie sollte Vivotif® nicht angewendet werden, bei Antibiotika mit Langzeitwirkung, z.b. Azithromycin, muss ein längerer Abstand eingehalten werden)
  • Die Wirkung von Vitamin-K-Antagonisten kann beeinflusst werden. Eine Kontrolle der Gerinnungsparameter (INR) wird empfohlen.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Referenzen

  1. Rokitan GmbH, SPC Rokiprim (RVG 09239) 20-07-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Vouloumanou EK et al, Trimethoprim/sulfametrole: evaluation of the available clinical and pharmacokinetic/pharmacodynamic evidence., Int J Antimicrob Agents, 2011, Sep;38(3), 197-216
  3. Rokitan, SmPC Lidaprim forte Ftbl. (16362), https://www.univadis.at/, 01/2017
  4. Rokitan, SmPC Rokiprim Infusionslösung (16591), https://www.univadis.at/, 01/2017
  5. Aspen, SmPC Eusaprim Inf.zusatz Ampullen (16002), https://www.univadis.at/, 06/2017
  6. Aspen, SmPC Eusaprim orale Suspension für Kinder (14631), https://www.univadis.at/, 06/2017
  7. Emergent Netherlands B.V., SmPC Vivotif 2x10^9 - 2x10^10 CFU magensaftresistente Hartkapsel (2-38557) [siehe Wechselwirkungen], https://www.univadis.at/, 03/2019

Änderungsverzeichnis

  • 10 März 2023 14:23: Aktualisierung der Monographie auf Grundlage der SmPC: Dosierungen für die Indikationen Therapie und Prophylaxe Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (PcP) wurden neu hinzugefügt.
  • 27 August 2019 14:59: Neue Monographie "Sulfametrol + Trimethoprim"

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung