Ezetimib
Wirkstoff
Ezetimib
Handelsname
Ezetrol®, Ezegelan®
ATC-Code
C10AX09
- Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
- Dosierungen
- Nierenfunktionsstörungen
- Ähnliche Wirkstoffe
- Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
-
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen - Wechselwirkungen
- Referenzen
- Änderungsverzeichnis
Zulassung der Dosierungsempfehlungen
- Primäre Hypercholesterinämie, Homozygote familiäre Hypercholesterinämie, Homozygote Sitosterolämie (Phytosterolämie)
- Oral
- Off-label
- Oral
Verfügbare Darreichungsformen und Stärken
Tabletten 10 mg
Anwendungshinweis:
Die Einnahme der Tabletten kann unabhängig von Mahlzeiten erfolgen.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die Tabletten enthalten - je nach Hersteller – Lactose.
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Pharmakodynamik
Ezetimib lagert sich am Bürstensaum des Dünndarms an und hemmt auf diese Weise die Cholesterinresorption, wodurch es zu einem verminderten Transport von Cholesterin aus dem Darm in die Leber kommt.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Ezetimib ist bei Kindern und Erwachsenen vergleichbar:
Schnelle Resorption. Tmax = 1–2 h (aktiver Metabolit), 4–12 h (Ezetimib). Plasma-Eiweißbindung: 88–92% (aktiver Metabolit), 99,7% (Ezetimib). Metabolisierung: wird in der Darmwand und in der Leber in das aktive Ezetimib-Glucuronid glucoronidiert. Ezetimib und sein aktiver Metabolit unterliegen dem enterohepatischen Kreislauf. Elimination: ca. 78% mit dem Stuhl, vor allem als Ezetimib und ca. 11 % mit dem Urin, vor allem als aktiver Metabolit. T1/2el = ca. 22 h (Ezetimib, aktiver Metabolit).
Dosierungen
| Primäre Hypercholesterinämie, Homozygote familiäre Hypercholesterinämie, Homozygote Sitosterolämie (Phytosterolämie) |
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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
MITTEL, DIE DEN LIPIDSTOFFWECHSEL BEEINFLUSSEN, REIN
| HMG-CoA-Reduktasehemmer | ||
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Sortis®, Atorvalan®, Atorvadivid®
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C10AA05 | |
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Panchol®
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C10AA03 | |
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Crestor®, Arosuva®, Rosuvalan®
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C10AA07 | |
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Zocord®, Simvatin®, Simvastad®, Nyzoc®, Gerosim®
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C10AA01 | |
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern
In einer Studie mit Kindern (6 bis 10 Jahre) mit heterozygoter familiärer oder nicht-familiärer Hypercholesterinämie (n = 138) wurden Erhöhungen von ALT und/oder AST (≥ dem Dreifachen des oberen Normwertes in Folge) bei 1,1 % (1 Patient*in) der Patient*innen unter Ezetimib im Vergleich zu 0 % der Patient*innen in der Placebogruppe beobachtet. Es gab keine CPK-Erhöhungen (≥ dem Zehnfachen des oberen Normwertes). Es wurden keine Fälle von Myopathie berichtet. (SmPC Ezetrol)
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein
Ezetimib allein oder zusammen mit einem Statin:
Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Diarrhö, Flatulenz. Myalgie. Ermüdung (Fatigue). Erhöhungen von ALT und/oder AST
Gelegentlich (0,1-1 %): Verminderter Appetit. Parästhesie. Flush, Hypertonie. Husten. Dyspepsie, gastroösophageale Refluxerkrankung, Übelkeit, Mundtrockenheit, Gastritis. Pruritus, Ausschlag, Urtikaria. Arthralgie, Muskelspasmen, Nackenschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschwäche, Schmerzen in den Extremitäten. Schmerzen im Brustkorb, Schmerzen, Asthenie, peripheres Ödem. CPK-Erhöhungen im Blut; Erhöhung der Gamma-glutamyltransferase, anomale Leberfunktionswerte
Häufigkeit nicht bekannt: Thrombozytopenie. Überempfindlichkeit (einschließlich Ausschlag, Urtikaria, Anaphylaxie und Angioödem). Depression. Schwindel. Dyspnoe. Pankreatitis, Obstipation. Hepatitis, Cholelithiasis, Cholezystitis. Erythema multiforme. Myopathie/Rhabdomyolyse
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Kontraindikationen allgemein
- Kombination von Ezetimib mit einem Statin bei Patient*innen mit akuter Lebererkrankung oder ungeklärter anhaltender Erhöhung der Serum-Transaminasen
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern
Die klinische Erfahrung bei Kindern und Jugendlichen (6-17 Jahre) beschränkt sich auf homozygote und heterozygote familiäre Hypercholesterinämie und Sitosterinämie. Die Behandlung von Kindern und Jugendlichen muss durch fachärztliches Personal eingestellt werden. Die Langzeitfolgen bei Anwendung > 33 Wochen bei Kindern und Jugendlichen zwischen 10–18 Jahren und > 12 Wochen bei Kindern zwischen 6–10 Jahren wurden nicht untersucht.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).
Wechselwirkungen
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
Referenzen
- MSD, SPC Ezetrol (RVG 28626) 05-02-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
- Kusters D et al, Efficacy and Safety of Ezetimibe Monotherapy in Children with Heterozygous Familial or Nonfamilial Hypercholesterolemia, J Pediatr., 2015, Jun;166(6), 1377-84
- Organon Healthcare GmbH, SmPC Ezetrol Tabletten 10mg (1-24902), 27.03.2023, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/faces/aspregister.jspx
Änderungsverzeichnis
- 12 Mai 2023 13:24: Neue Monographie
Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)
Überdosierung
