Dexibuprofen

Wirkstoff
Dexibuprofen
Handelsname
Seractil®, diverse Generika
ATC-Code
M01AE14
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendliche <18 Jahren:

  • Schmerzen, Fieber, Rheumatoide Arthritis
    • Oral
      • <8 Jahre: Off-label
      • ≥8 Jahre: On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Darreichungsformen

Filmtabletten 200 mg, 300 mg, 400 mg
Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 400 mg/Beutel

Allgemein

Dexibuprofen liegt in den Filmtabletten und dem Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen in der Reinform vor.
Filmtabletten und Suspension können mit oder ohne Mahlzeit eingenommen werden. Die Einnahme mit einer Mahlzeit reduziert gastrointestinale Irritationen, kann den Wirkungseintritt aber verzögern.

Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:

Präparate Darreichungsform Stärke Problematische Hilfsstoffe
Seractil akut® Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 400 mg Saccharose, Saccharin
Monactil® Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 400 mg Saccharose, Saccharin

 

Die Fachinformationen wurden 10/2019 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).

Pharmakodynamik

Dexibuprofen zählt zu den nichtsteroidalen Antirheumatika und Antiphlogistika. Dexibuprofen (= S(+)-Ibuprofen) ist das pharmakologisch aktive Enantiomer von Ibuprofen. Dexibuprofen wirkt durch Hemmung der Prostaglandin-Synthese analgetisch, antiphlogistisch, antipyretisch und hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetik

Keine Daten verfügbar

Dosierungen

Schmerzen, Fieber und Entzündungsaktivität , Juveniler Idiopathischer Arthritis (JIA)
  • Oral
    • 8 Jahre bis 12 Jahre
      [1]
      • 100 mg/Dosis, bei Bedarf 1-3 x täglich.
    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • 200 mg/Dosis, bei Bedarf 1-3 x täglich.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Es sollte abgewogen werden, ob die Anwendung von NSAID gerechtfertigt ist.
Falls Dexibuprofen bei Kindern mit Risikofaktoren verschrieben wird: Nierenfunktion vor sowie innerhalb 1 Woche nach Behandlungsbeginn überprüfen.
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Es sollte abgewogen werden, ob die Anwendung von NSAID gerechtfertigt ist.
Falls Dexibuprofen bei Kindern mit Risikofaktoren verschrieben wird: Nierenfunktion vor sowie innerhalb 1 Woche nach Behandlungsbeginn überprüfen.
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
Es sollte abgewogen werden, ob die Anwendung von NSAID gerechtfertigt ist.
Falls Dexibuprofen bei Kindern mit Risikofaktoren verschrieben wird: Nierenfunktion vor sowie innerhalb 1 Woche nach Behandlungsbeginn überprüfen.
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Allgemeine Hinweise können nicht gegeben werden.
Klinische Konsequenzen

Risikofaktoren sind: Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotisches Syndrom, chronische Nierenerkrankung; Ursachen, die zu Dehydration führen (z.B. Sommerhitze); Verwendung anderer Medikamente, die die Nierenfunktion beeinträchtigen, wie Diuretika oder RAAS-Hemmer.
 
NSAIDs (einschließlich COX-2-Hemmer) können ein akutes Nierenversagen verursachen, indem sie die Nierenperfusion verringern (durch Hypovolämie). Im Normalfall wird eine rapide Verminderung der Nierenperfusion durch eine Erhöhung der renalen Prostaglandinsynthese verhindert. NSAIDs stören diesen Kompensationsmechanismus. Eine verminderte Nierendurchblutung führt zudem zu Wasser- und Salzretention, was wiederum eine Verschlechterung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz nach sich zieht.

Bei Dialyse

Hämodialyse / kontinuierliche veno-venöse Hämodialyse / Hämofiltration:
• Nierenrestfunktion (Urinproduktion) vorhanden: Nicht anwenden, um die Nierenrestfunktion zu erhalten.
• Nierenrestfunktion (Urinproduktion) NICHT vorhanden: Eine Vermeidung der Anwendung ist nicht erforderlich.

Dialysepatienten haben ein höheres Blutungsrisiko, wahrscheinlich im Zusammenhang mit einer abnormalen Plättchenfunktion. Durch den Einsatz von niedermolekularen Heparinen zu Beginn der Hämodialyse, um eine Koagulation im extrakorporalen Kreislauf zu verhindern, kann das Blutungsrisiko erhöht sein.

NICHTSTEROIDALE ANTIPHLOGISTIKA UND ANTIRHEUMATIKA

Essigsäure-Derivate und verwandte Substanzen

Diclofenac

Voltaren®, diverse Generika
M01AB05
Propionsäure-Derivate

Ibuprofen

Brufen®, Nureflex®, Nurofen®, Pedea®, diverse Generika
M01AE01

Naproxen

Aleve®, Proxen®, diverse Generika
M01AE02
Fenamate

Mefenaminsäure

Parkemed®, diverse Generika
M01AG01

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Vertigo, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Müdigkeit

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen andere NSAID
  • Bei Patienten, bei denen Stoffe mit ähnlicher Wirkung (z.B. Acetylsalicylsäure oder andere NSAID) Asthmaanfälle, Bronchospasmen, akute Rhinitis, Nasenpolypen, Urtikaria oder angioneurotische Ödeme auslösen
  • Vorgeschichte von gastrointestinalen Blutungen oder Perforationen, die im Zusammenhang mit einer vorhergehenden NSAID-Therapie steht
  • Bestehende oder in der Vergangenheit wiederholt aufgetretene peptische Ulzera oder Blutungen (mindestens zwei voneinander unabhängige Episoden von nachgewiesener Ulzeration oder Blutung)
  • Zerebrovaskuläre oder andere aktive Blutungen
  • Aktiver Morbus Crohn oder aktive Colitis ulcerosa
  • Schwere Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV)
  • Schwere Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml/min)
  • Schwere Leberfunktionsstörung
  • ab dem sechsten Monat der Schwangerschaft

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Vorübergehende Episoden von Apnoe sind bei Kleinkindern nach Einnahme großer Mengen aufgetreten (SmPC Seractil).

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen und Perforationen, auch mit letalem Ausgang, wurden mit oder ohne vorhergehende Warnsymptome oder schwere gastrointestinale Ereignisse in der Anamnese, zu jedem Zeitpunkt der Therapie, berichtet.
  • Das Risiko für gastrointestinale Blutungen, Ulzeration oder Perforation ist höher mit steigender Dosis, bei Patienten mit Ulzera in der Anamnese, insbesondere bei komplizierender Hämorrhaghie, Perforation oder Alkoholismus. Diese Patienten sollten die Behandlung mit der niedrigst möglichen Dosis beginnen. Für diese Patienten sollte eine Kombinationstherapie mit protektiven Arzneimitteln (z.B. PPI) in Betracht gezogen werden, ebenso wie für jene Patienten, die sich einer begleitenden Therapie mit niedrig dosierter Acetylsalicylsäure oder anderen Arzneimitteln, die das gastrointestinale Risiko steigern können, unterziehen. Wenn bei Patienten, die Dexibuprofen erhalten, gastrointestinale Blutungen oder Ulzera auftreten, ist die Behandlung sofort abzusetzen.
  • Der Zustand von Morbus Crohn und Colitis ulcerosa kann sich bei Therapie mit Dexibuprofen verschlechtern.
  • Allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer bzw. anaphylaktoider Reaktionen, können ohne vorherige Wirkstoff-Exposition auftreten. Schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B. anaphylaktischer Schock) werden sehr selten beobachtet. Bei ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion nach der Einnahme von Dexibuprofen muss die Therapie abgebrochen werden.
  • Vorsicht bei Patienten mit Bronchialasthma (akut oder in der Anamnese), saisonaler allergischer Rhinitis, Schwellungen der Nasenschleimhaut (z.B. Nasenpolypen), chronisch obstruktiver Lungenkrankheit oder chronischen Atemwegsinfektionen, da Dexibuprofen bei diesen Patienten Bronchospasmen auslösen kann.
  • Eine angemessene Überwachung und Beratung von Patienten mit Hypertonie und/oder leichter bis mittelschwerer kongestiver Herzinsuffizienz in der Anamnese sind erforderlich, da Flüssigkeitseinlagerungen und Ödeme in Verbindung mit der Dexibuprofen-Therapie gebracht wurden.
  • Die Anwendung von Ibuprofen insbesondere in hohen Dosen (2400 mg/Tag) ist möglicherweise mit einem geringfügig erhöhten Risiko arterieller thrombotischer Ereignisse (zum Beispiel Myokardinfarkt oder Schlaganfall) assoziiert. Insgesamt weisen epidemiologische Studien nicht darauf hin, dass Ibuprofen in niedrigen Dosen (z. B. <1200 mg/Tag) mit einem erhöhten Risiko arterieller thrombotischer Ereignisse assoziiert ist. Obwohl begrenzte Daten zum arteriellen thrombotischen Risiko von Dexibuprofen vorliegen, kann angenommen werden, dass das Risiko bei Dexibuprofen in hohen Dosen (1200 mg/Tag) jenem im Zusammenhang mit hoch dosiertem Ibuprofen (2400 mg/Tag) ähnlich ist.
  • Bei Patienten mit unkontrollierter Hypertonie, Herzinsuffizienz (NYHA II-III), bestehender ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskulärer Erkrankung sollte Dexibuprofen nur nach sorgfältiger Abwägung angewendet und hohe Dosen (2400 mg/Tag) vermieden werden. Eine sorgfältige Abwägung sollte auch vor Beginn einer Langzeitbehandlung von Patienten mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (z. B. Hypertonie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) stattfinden, insbesondere wenn hohe Dosen von Dexibuprofen (1200 mg/Tag) erforderlich sind.
  • Vorsicht bei Patienten die an Nierenerkrankungen leiden und bei hypertonischen Patienten. Das Risiko für Flüssigkeitsretention, Ödeme und eine Verschlechterung der Nierenfunktion muss in Betracht gezogen werden. Die Dosierung sollte so niedrig als möglich gehalten und die Nierenfunktion regelmäßig überprüft werden.
  • Bei Patienten mit Flüssigkeitsmangel im Extrazellularraum jeglicher Ursache, z.B. während peri- bzw. postoperativer Phasen großer chirurgischer Eingriffe, ist wegen möglicher Blutungs-, Elektrolyt- und Volumenkomplikationen entsprechende Vorsicht geboten. Die Überwachung der Nierenfunktion wird empfohlen.
  • Dexibuprofen kann den Plasmaspiegel von Harnstoff und Kreatinin erhöhen und mit Nebenwirkungen im renalen System in Zusammenhang stehen, die zu Glomerulonephritis, interstitieller Nephritis, Papillennekrose, nephrotischem Syndrom und akutem Nierenversagen führen können.
  • Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Analgetika, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zu einer dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
  • Dexibuprofen kann eine vorübergehende leichte Erhöhung einiger Leberwerte bewirken. Steigen diese Parameter deutlich an, muss die Therapie abgebrochen werden.
  • Sehr selten wurde von schwerwiegenden Hautreaktionen, einige davon letal, einschließlich exfoliativer Dermatitis, Stevens-Johnson Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse (Lyell-Syndrom) berichtet. Es scheint, dass das Risiko für diese Reaktionen am Anfang der Behandlung am höchsten ist. Bei ersten Anzeichen von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion sollte Dexibuprofen abgesetzt werden.
  • Dexibuprofen kann die Thrombozytenaggregation reversibel hemmen und die Blutungszeit verlängern. Vorsicht ist daher bei Patienten mit hämorrhagischer Diathese oder einer anderen Blutgerinnungsstörung geboten.
  • Bei Langzeitbehandlung sollten regelmäßig Kontrollen der Nieren- und Leberfunktion sowie des Blutbilds durchgeführt werden.
  • Vorsicht bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und Mischkollagenosen, da diese Patienten für durch NSAID induzierte Nebenwirkungen im renalen Bereich und im ZNS (einschließlich aseptische Meningitis) prädisponiert sein könnten.
  • Analgetika-induzierter Kopfschmerz ist möglich.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

  • Dexibuprofen kann die antithrombotische Wirkung von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure beeinflussen und somit die prophylaktische Behandlung von kardiovaskulären Erkrankungen beeinträchtigen. Falls gelegentlich angewendet, sollte Acetylsalicylsäure 2 h vor Dexibuprofen gegeben werden. Die regelmäßige Kombination beider Substanzen sollte vermieden werden.

NSAID allgemein:

  • Die Wirkung von Diuretika, Betablockern und RAAS-Hemmern kann durch Salz- und Wasserretention abgeschwächt werden. Die Kombination sollte mit Vorsicht erfolgen. Aufgrund dieses Effekts kann sich eine Herzinsuffizienz manifestieren oder verschlimmern. Eine regelmäßige Kontrolle des Blutdrucks, ausreichende Hydrierung sowie eine Kontrolle der Nierenfunktion werden bei gleichzeitiger Anwendung empfohlen. Erhöhte Nephrotoxizität gemeinsam mit Diuretika, ACE-Hemmern und Angiotensin-II-Blockern. Erhöhtes Risiko einer Hyperkaliämie.
  • Die gleichzeitige Gabe von anderen NSAID und/oder Antikoagulantien (u.a. DOAKs, Vitamin-K-Antagonisten, Clopidogrel, Ticlopidin, niedermolekulare Heparine, Heparin) erhöht das Blutungsrisiko.
  • Die gleichzeitige Gabe von Glucocorticoiden erhöht das Ulzerations- und Blutungsrisiko.
  • Die Kombination mit SSRI kann das Risiko für gastrointestinale Blutungen erhöhen.
  • NSAID können die Clearance von Methotrexat reduzieren und so den Blutspiegel erhöhen. Vorsicht ist geboten, wenn NSAID 24 h vor oder nach Methotrexat gegeben werden.
  • NSAID können den Lithium-Spiegel erhöhen.
  • Die Wirkung von NSAID auf renale Prostaglandine kann die Nephrotoxizität von Ciclosporin und Tacrolimus verstärken.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Referenzen

  1. Gebro, SmPC Seractil 200 mg Ftbl. (1-20001), 07/2015

Änderungsverzeichnis

  • 25 Oktober 2019 10:04: Reset suggestie versie
  • 22 Oktober 2019 10:47: Neue Monographie "Dexibuprofen"

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung