Kindermedika

Mesalazin (5-Aminosalicylsäure; 5-ASA) gehört zur Gruppe der Aminosalicylate wird bei entzündlichen Darmerkrankungen wie Colitis ulcerosa und Morbus Crohn angewendet. Die chemische Struktur unterscheidet sich von der Salicylsäure nur durch eine Aminogruppe. Mesalazin hemmt die Produktion von entzündungsvermittelnden Prostaglandinen und Leukotrienen. Mesalazin aktiviert die PPAR-γ Rezeptoren, die einer nukleären Aktivierung intestinaler Entzündungsreaktionen entgegenwirken. Die antiinflammatorische Wirkung ist topisch auf die Darmschleimhautzellen beschränkt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Aus den Studien von Wiersma et al. (N=13, 6 – 16 Jahre), Tolia et al. (N=4, 13 – 17 Jahre) und Christensen et al. (N=9, 7 – 13 Jahre) geht hervor, dass die Pharmakokinetik von Mesalazin bei Kindern mit der von Erwachsenen vergleichbar ist.

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

Colitis ulcerosa, Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe
- Oral
  - <6 Jahre: Off-label
  - ≥6 Jahre: On-label, >75 mg/kg/Tag: Off-label
- Rektal
  - <6 Jahre: Off-label
    ≥6 Jahre: On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

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Präparate im Handel

Retardgranulat 1 g, 2 g, 4 g (Pentasa^®)
magensaftresistentes Retardgranulat 1000 mg, 1500 mg, 3000 mg (Mesagran^®)
Retardtabletten 500 mg, 1 g (Pentasa^®)
magensaftresistente Filmtabletten 500 mg (Claversal^®, Salofalk^®)
magensaftresistente Retardtabletten 1200 mg (Mezavant^®)
Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung 1600 mg (Yaldigo^®)
Zäpfchen 250 mg, 500 mg, 1000 mg (Calversal^®, Pentasa^®, Salofalk^®)
Rektalsuspension (Klysma) 1 g, 4 g (Pentasa^®, Salofalk^®)
Rektalschaum 1 g/Sprühstoß (Salofalk^®)

Einnahmehinweise:
Claversal^® - Filmtabletten und Salofalk^® Tabletten: 1 Stunde vor den Mahlzeiten unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit einnehmen.
Pentasa retard^®-Tabletten: Die Retardtabletten dürfen nicht gekaut werden. Um das Schlucken zu erleichtern, können die Tabletten in 50 ml kaltes Wasser gegeben werden. Das entstandene Gemisch umrühren und sofort trinken.
Mezavant^®: Die Tabletten müssen mit einer Mahlzeit eingenommen und dürfen nicht zerdrückt oder gekaut werden.
Yaldigo^®: Die Tabletten sind unzerkaut mit einem Glas Wasser zu schlucken. Sie dürfen vor der Einnahme weder zerkaut, zerquetscht oder zerteilt werden. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Pentasa^® Granulat: Der Inhalt des Beutels soll mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden. Das Granulat darf nicht gekaut werden.
Mesagran^®: Der Beutelinhalt von Mesagran darf nicht gekaut werden. Das magensaftresistente Retardgranulat soll direkt auf die Zunge gegeben und unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit hinuntergeschluckt werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Das magensaftresistente Retardgranulat enthält: Aspartam, Sucrose
Die Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung enthalten: Polysorbat 80
Der Rektalschaum enthält: Propylenglykol, Natriummetabisulfit, Cetylstearylalkohol
Die Rektalsuspension enthält: Natriumbenzoat, Kaliumdisulfit

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

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Dosierungen

Colitis ulcerosa, Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe
Oral 2 Jahre bis 18 Jahre ^{[2] [3] [4] [5] [6] [7]} 60 - 80 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen. Max: 120mg/kg/Tag, jedoch nicht mehr als 6,4 g/Tag. In Einzelfällen können hohe Dosierungen (bis 100 mg/kg/Tag) erforderlich sein. Diese höheren Dosierungen sind nicht wissenschaftlich untermauert. Die maximale Dosis Mesalazin (oral kombiniert mit rektal): 150% der oralen Dosis. Rektal 2 Jahre bis 18 Jahre ^{[2] [3] [4] [5] [6] [7]} 25 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 1 g/Tag. Die maximale Dosis Mesalazin (oral kombiniert mit rektal): 150% der oralen Dosis, bis max. 6,4 g/Tag.

Colitis ulcerosa, Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe

Oral
- 2 Jahre bis 18 Jahre
  ^{[2]
  
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  - 60 - 80 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen. Max: 120mg/kg/Tag, jedoch nicht mehr als 6,4 g/Tag.
  - In Einzelfällen können hohe Dosierungen (bis 100 mg/kg/Tag) erforderlich sein. Diese höheren Dosierungen sind nicht wissenschaftlich untermauert.
    Die maximale Dosis Mesalazin (oral kombiniert mit rektal): 150% der oralen Dosis.
Rektal
- 2 Jahre bis 18 Jahre
  ^{[2]
  
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  [6]
  
  [7]}
  - 25 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 1 g/Tag.
  - Die maximale Dosis Mesalazin (oral kombiniert mit rektal): 150% der oralen Dosis, bis max. 6,4 g/Tag.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Abdominalschmerzen, Diarrhoe, Hautauschlag. Nach rektalen Verabreichungen können lokale Reaktionen, wie Pruritus, Beschwerden im Rektalbereich und dringlicher Stuhlgang auftreten. Seltene Nebenwirkungen wie interstitielle Nephritis, Pneumonie, Myopathie und Pericarditis wurden ebenfalls in Fallberichten bei Kindern beschrieben.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):.

Kopfschmerzen, Diarrhoe, Abdominalschmerzen, Nausea, Erbrechen, Flatulenz, Ausschlag (inkl. Urtikaria, erythematösem Hautausschlag)

Folgende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Schwindel, Myokarditis, Perikarditis, akute Pankreatitis, erhöhte Amylasewerte (Blut und/oder Urin), Lichtempfindlichkeit, verändertes Blutbild [Anämie, aplastische Anämie, Agranulozytose, Neutropenie, Leukopenie (inkl. Granulozytopenie), Panzytopenie, Thrombozytopenie und Eosinophilie (als Teil einer allergischen Reaktion)], Überempfindlichkeitsreaktion einschließlich anaphylaktische Reaktion, Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), periphere Neuropathie, benigne intrakranielle Hypertonie bei Heranwachsenden, Perikarderguss, allergische und fibrotische Lungenreaktionen (inkl. Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus), allergische Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, interstitielle Lungenerkrankung, Lungeninfiltration, Pneumonitis, ausgedehnte Colitis (Pancolitis), erhöhte Transaminase Werte, erhöhte Cholestaseparameter (z.B. alkalische Phosphatase, Gamma Glutamyltransferase und Bilirubin), Hepatotoxizität (inkl. Hepatitis, cholestatische Hepatitis, Zirrhose, Leberversagen), reversible Alopezie, allergische Dermatitis, Erythema multiforme, Angioödem, Myalgie, Arthralgie, Lupus erythematodes- ähnliches Syndrom (systemischer Lupus erythematodes), Nierenfunktionsstörung (einschl. akute/chronische interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom), akute/chronische Niereninsuffizienz, Verfärbung des Urins, reversible Oligospermie, Arzneimittelfieber, Stevens Johnson Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN), Nephroliathiasis

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

anamnestisch bekannte Überempfindlichkeit gegen Salicylate
schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Wie bei allen Salicylsäure-Derivaten ist bei Patienten mit Asthma aufgrund von Hypersensitivitätsreaktionen Vorsicht geboten. Eine regelmäßige Kontrolle der Nierenfunktion (Serum-Kreatinin) ist wünschenswert, insbesondere zu Behandlungsbeginn. Treten bei Patienten Nierenfunktionsstörungen während der Behandlung auf, kann dies auf eine Nierentoxizität durch Mesalazin hindeuten.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen/Dip Sticks) sollen vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann weitere 2- bis 3-mal in einem Intervall von 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind anschließend vierteljährliche Kontrolluntersuchungen erforderlich. Bei Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sind sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Mesalazin sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich während der Behandlung die Nierenwerte verschlechtern, sollte eine Mesalazin-induzierte Nephrotoxizität in Betracht gezogen werden. Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Patienten sollten auf mögliche Symptome einer Blutdyskrasie (z. B. Fieber, Halsschmerzen, Ulcera der Mundschleimhaut, Auftreten unerklärlicher Blutungen oder Hämatome) hingewiesen werden. Eine sofortige ärztliche Kontrolle sollte bei Auftreten von ersten Anzeichen erfolgen. Bereits bei Verdacht auf eine Blutbildveränderung sollte die Einnahme des Präparats abgebrochen werden. Auf erhöhte Methämoglobinwerte ist zu achten.
Patienten mit einer Lungenfunktionsstörung, vor allem Asthma, sollten während der Therapie mit Mesalazin besonders sorgfältig überwacht werden.
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet. Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Mesalazin eventuell mit einer Testdosis und nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichkeitsreaktionen, wie z.B. Krämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Mesalazin-induzierte kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myo- und Perikarditis) sind selten beschrieben worden.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Wechselwirkungen

Interaktionspartner	Grund	Handlungsempfehlung
Andere myelosuppressiv wirkende Arzneistoffe, z.B. Clozapin, Azathioprin, Mercaptopurin, Tioguanin	Verstärkung des myelosuppressiven Effektes und daraus resultierende lebensbedrohliche Infektionen möglich.	Kombination vermeiden. Ist eine Kombination notwendig, sollten Patienten gezielt auf Anzeichen einer Infektion bzw. Myelosuppression überwacht werden.
Warfarin	Verminderte gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin möglich.	INR-Wert sorgfältig überwachen.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Corticosteroide mit lokaler Wirkung
	Budesonid Entocort®, Budo-San®, Cortiment®, Jorveza®	A07EA06

Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel
	Sulfasalazin Salazopyrin®	A07EC01

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Referenzen

Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittelformularium für Kinder], 2007
Merck GmbH, SmPC Claversal Filmtabletten 500 mg (1-18369), aufgerufen am 10.08.2021, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
Ferring Arzneimittel, SmPC Pentasa retard Tabletten 500 mg (1-20047), aufgerufen am 10.08.2021, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
Merck GmbH, SmPC Claversal Zäpfchen 250mg/500 mg (1-18370), aufgerufen am 10.08.2021, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
Christensen LA, et al, Bioavailability of 5-aminosalicyclic acid from slow release 5-aminosalicyclic acid drug and sulfasalazine in normal children, Dig Dis Sci., 1993, 38, 1831-6
Ian D. D\'Agata, et al, Mesalamine in pediatric inflammatory bowel disease: A 10-year experience., Inflamm Bowel Dis, 1996, 2, 229-35
Tolia V, et al, Oral 5-aminosalicyclic acid in children with colonic chronic inflammatory bowel disease: clinical and pharmacokinetic experience, J Pediatr Gastroenterol Nutr., 1989, 8, 333-8
Wiersma H, et al, Pharmacokinetics of mesalazine pellets in children with inflammatory bowel disease, Inflamm Bowel Dis, 2004, 10, 626-31
Turner D, et al, Management of pediatric ulcerative colitis: joint ECCO and ESPGHAN Evidence-Based Consensus Guidelines, JPGN, 2012, 55(3):, 340-61
Tabata N et al, Severe skeletal muscle damage following the administration of mesalazine to a patient with ulcerative colitis, Pediatr Int, 2009 , Oct;51(5), 759-60

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Änderungsverzeichnis

06 Oktober 2021 12:34: Neue Monographie