Lokalanästhetikum des Amidtyps. Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Weiterleitung von Nervenimpulsen vermutlich durch Erhöhung der elektrischen Erregungsschwelle im Nerven, durch eine Verlangsamung der Ausbreitung des Nervenimpulses und durch eine Verringerung der Anstiegsrate des Aktionspotentials.
Bupivacain wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, überwiegend durch Cytochrom P450 3A4 vermittelte aromatische Hydroxilierung zu 4-Hydroxibupivacain und N-Dealkylierung zu Pipecholyl-Xylidin (PPX); beides wird durch das Cytochrom P4503A4-System vermittelt. Ungefähr 1 % von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin ausgeschieden und ungefähr 5 % als PPX. Die Clearance von Bupivacain erfolgt fast gänzlich durch Metabolisierung in der Leber und ist gegen Veränderungen der intrinsischen Leberenzymfunktion empfindlicher als gegen Veränderung der Leberperfusion. Die intrinsische Clearance von Bupivacain beträgt im Alter von 1 Monat nur ein Drittel und im Alter von 6 Monaten zwei Drittel derjenigen von Erwachsenen (SmPC Marcaine; Mazoit 2004).
Bupivacain wird im Plasma hauptsächlich an alpha-1-saures Glykoprotein (AAG) gebunden, wobei die Plasmaeiweißbindung 96 % beträgt. Neugeborene und Säuglinge haben im Vergleich zu Erwachsenen eine geringere AAG-Konzentration im Serum; daher ist ihr freier Anteil an Bupivacain entsprechend erhöht. Die toxischen Wirkungen stehen in direktem Zusammenhang mit der Konzentration des ungebundenen Wirkstoffs. In den ersten 6 - 9 Lebensmonaten steigt die AAG-Konzentration allmählich an und erreicht gegen Ende des 1. Lebensjahres die Werte von Erwachsenen. Während einer kontinuierlichen Epiduralanästhesie bei Kleinkindern (Alter 6 Tage bis 5,2 Monate) wurde eine signifikant höhere Plasmakonzentration von ungebundenem Bupivacain festgestellt als bei älteren Kindern (Alter 18 Monate bis 9 Jahre). Dies war mit einer hohen Häufigkeit früher Symptome systemischer Toxizität verbunden. Die Plasmakonzentrationen von AAG steigen postoperativ (aufgrund der Operation) an, was zu einem Anstieg der Gesamtkonzentration, nicht aber der ungebundenen Konzentration führt. Die Gesamtplasmakonzentration kann in dieser Situation irreführend sein. In der Tat ist es die ungebundene Konzentration und nicht die ungebundene Fraktion, die mit der systemischen Toxizität zusammenhängt. Eine geringere intrinsische Clearance und eine geringere AAG-Konzentration sind die beiden Hauptfaktoren, die zu einem erhöhten Risiko toxischer Reaktionen bei jüngeren Patient*innen führen (SmPC Marcaine; Mazoit 2004).
Tabelle 1. Pharmakokinetik von Bupivacain bei Initialdosen und Dauerinfusionen, gemessen im Plasma bei Epiduralanästhesie bei Kindern
Referenz | Dosis | Alter (Jahr/Monat/Tag) Mittelwert (range) |
Gewicht (kg) Mittelwert (range) |
Cmax total Bupivacain (µg/mL) Mittelwert (range) |
Tmax (min) Mittelwert (range) |
T1/2 (min) Mittelwert (range) |
AUC (µg/min/mL) Mittelwert (range) |
Vdss (L/kg) Mittelwert (range) |
Cl (mL/min/kg) Mittelwert (range) |
Ecoffey 1985 |
2,5 mg/kg, Bolus Caudal Epidural |
7,25 Jahre (5,5 - 10) | 23 ± 2,3 (23 – 34) | 1,25 (0,96 – 1,64) | 29,1 (19,7 – 38,4) | 277 (175 – 377) | 206 (104 – 318) | 2,7 (1,6 – 3,3) | 10 (8,3 – 11,7) |
Mazoit 1996 |
2,5 mg/kg, Bolus Caudal Epidural |
3,3 Jahre (1,1 – 6,0) | 5,7 (3,3 – 7,5) | 0,97 (0,55 – 1,93) | 28 (10 – 60) | 462 (216 – 654) | 451 (225 – 1107) | 3,9 (1,42 – 7,79) | 7,1 (2,3 – 12,4) |
Luz 1996 |
Initialdosis: 1,25 mg/kg, Bolus Erhaltungsdosis: 0,63 mg/kg/h, ci nach 1 h 0,31 mg/kg/h, ci Caudal Epidural |
<4 Monate (4 Tage – 4 Monate) >9 Monate (9 Monate – 6 Jahre) |
12,6 (2,9 – 33,2) |
<4 Monate: 0,857 (0,35 - 1,25) >9 Monate: 0,340 (0,18 - 0,72) |
- | - | - | - | - |
Luz 1998 |
Initialdosis: 0,5 mg/kg, Bolus Erhaltungsdosis: 0,25 mg/kg/h, ci nach 1 h 0,125 mg/kg/h, ci Caudal Lumbal Epidural |
6 Tage - 9 Jahre | 11,0 (2,8 – 27,0) | 0,656 (0,25 – 1,47) | - | - | - | - | - |
ci= kontinuierliche Infusion
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Injektionslösung 2,5 mg/mL, 5 mg/mL
Depot-Injektionsdispersion liposomal 13,3 mg/mL
Bupivacain ist in den verfügbaren Injektionslösungen in Form von Bupivacainhydrochlorid bzw. Bupivacainhydrochlorid-monohydrat enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Bupivacainhydrochlorid bzw. Bupivacainhydrochlorid-monohydrat. Die Depot-Injektionsdispersion enthält liposomales Bupivacain in einer multivesikulären Dispersion.
Cave: Verschiedene Formulierungen von Bupivacain sind nicht bioäquivalent, selbst wenn die mg-Dosis gleich ist. Daher ist es nicht möglich, die Dosierung von anderen Bupivacain-Formulierungen auf liposomales Bupivacain umzustellen und umgekehrt. Eine Substitution durch andere bupivacainhaltige Arzneimittel sollte nicht erfolgen.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die verfügbaren Präparate enthalten: -
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Spinalanästhesie |
---|
Epiduralanästhesie |
---|
|
Lokalanästhesie, Feldblock |
---|
(Periphere) Nervenblockade |
---|
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
Bei Gabe einer Einzeldosis oder einer kurzzeitigen Behandlung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Nur ein geringer Teil der Dosis wird unverändert über die Nieren ausgeschieden (SmPC Marcain).
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Epiduralanästhesie: Bupivacain in Kombination mit Adrenalin: Behinderung, Sprachstörungen, kardio-respiratorische Depression, Krampfanfälle.
In der Literatur wurden keine schwerwiegenden Komplikationen beschrieben, die lebensbedrohlich waren oder zu einer dauerhaften Behinderung führten. Zu den in der Literatur beschriebenen Komplikationen gehören Perikatheterlecks, Katheterdislokationen und Katheterknickungen. (Kasanavesi 2015; Thomas 2023)
Spinalanästhesie: Bei Kindern unter 5 Jahren wurde über minimale Veränderungen der Herzfrequenz und des Blutdrucks berichtet, während bei älteren Patient*innen (>8 Jahre) eine Spinalanästhesie aufgrund einer Sympathikusblockade zu Bradykardie oder Hypotonie führen kann. Komplikationen der Spinalanästhesie bei Kindern sind selten und meist unbedeutend. Es gibt keine Berichte über tödliche Komplikationen oder dauerhafte neurologische Folgen der Spinalanästhesie bei Kindern. Zu den in der Literatur beschriebenen Komplikationen gehören jedoch Rückenschmerzen, hohe oder totale Spinalanästhesie, vorübergehende neurologische Symptome, Hypotonie, Schüttelfrost und Infektionen. (Verma 2014; Gupta 2014; Kabir 2023)
Sehr häufig (≥ 10%): Kopfschmerzen, Übelkeit, Miktionsstörungen, Hypotonie
Häufig (1-10%): Bradykardie, Parästhesie, Schwindel, Erbrechen, Urinretention, Hypertonie
Gelegentlich (0,1-1%): Anzeichen und Symptome von ZNS-Toxizität (Konvulsionen, Circumoralparästhesie, Taubheitsgefühl der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Bewusstlosigkeit, Tremor, leichte Benommenheit, Tinnitus, Dysarthrie), Muskelschwäche und Rückenschmerzen
Selten (0,1-0,01%): Herzstillstand, Herzarrhythmie, Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis, Parese und Paraplegie, Diplopie, postoperative Ptosis, Hörstörungen, Atemdepression, Atemstillstand, allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktion/Schock
Sehr selten (< 0,01%): Maligne Hyperthermie, lokale Gefäßschädigung und Intimareizung, Thrombophlebitis
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Wegen der Kardiotoxizität nicht zur intravenösen Regionalanästhesie anwenden. Bupivacain in Kombination mit Adrenalin ist bei anatomischen Endarterien kontraindiziert.
Carbostesin:
Bucain:
Bupivacain Grindeks:
Bupivacain Grindeks Spinal:
Exparel:
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Überwachung mit Sättigungsmessgerät, Respirations-EKG-Monitor und Blutdruckmessung sowie Blasenkatheter für Miktionsstörungen.
Um eine Überdosierung bei übergewichtigen Patient*innen zu vermeiden, sollte die Dosis auf der Grundlage des idealen Körpergewichts berechnet werden.
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/ bzw. https://www.ema.europa.eu).
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Amide | ||
---|---|---|
Emla®
|
N01BB20 | |
Rapydan®
|
N01BB52 | |
Scandonest®, Mepinaest®
|
N01BB03 | |
Ropinaest®
|
N01BB09 |
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .
Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .