Pharmakodynamik

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik von Ezetimib ist bei Kindern und Erwachsenen vergleichbar:
Schnelle Resorption. Tmax = 1–2 h (aktiver Metabolit), 4–12 h (Ezetimib). Plasma-Eiweißbindung: 88–92% (aktiver Metabolit), 99,7% (Ezetimib). Metabolisierung: wird in der Darmwand und in der Leber in das aktive Ezetimib-Glucuronid glucoronidiert. Ezetimib und sein aktiver Metabolit unterliegen dem enterohepatischen Kreislauf. Elimination: ca. 78% mit dem Stuhl, vor allem als Ezetimib und ca. 11 % mit dem Urin, vor allem als aktiver Metabolit. T_1/2el = ca. 22 h (Ezetimib, aktiver Metabolit).

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

• Primäre Hypercholesterinämie, Homozygote familiäre Hypercholesterinämie, Homozygote Sitosterolämie (Phytosterolämie)
  • Oral
    • Off-label

Präparate im Handel

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

In einer Studie mit Kindern (6 bis 10 Jahre) mit heterozygoter familiärer oder nicht-familiärer Hypercholesterinämie (n = 138) wurden Erhöhungen von ALT und/oder AST (≥ dem Dreifachen des oberen Normwertes in Folge) bei 1,1 % (1 Patient*in) der Patient*innen unter Ezetimib im Vergleich zu 0 % der Patient*innen in der Placebogruppe beobachtet. Es gab keine CPK-Erhöhungen (≥ dem Zehnfachen des oberen Normwertes). Es wurden keine Fälle von Myopathie berichtet. (SmPC Ezetrol)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Ezetimib allein oder zusammen mit einem Statin:

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Diarrhö, Flatulenz. Myalgie. Ermüdung (Fatigue). Erhöhungen von ALT und/oder AST

Gelegentlich (0,1-1 %): Verminderter Appetit. Parästhesie. Flush, Hypertonie. Husten. Dyspepsie, gastroösophageale Refluxerkrankung, Übelkeit, Mundtrockenheit, Gastritis. Pruritus, Ausschlag, Urtikaria. Arthralgie, Muskelspasmen, Nackenschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschwäche, Schmerzen in den Extremitäten. Schmerzen im Brustkorb, Schmerzen, Asthenie, peripheres Ödem. CPK-Erhöhungen im Blut; Erhöhung der Gamma-glutamyltransferase, anomale Leberfunktionswerte

Häufigkeit nicht bekannt: Thrombozytopenie. Überempfindlichkeit (einschließlich Ausschlag, Urtikaria, Anaphylaxie und Angioödem). Depression. Schwindel. Dyspnoe. Pankreatitis, Obstipation. Hepatitis, Cholelithiasis, Cholezystitis. Erythema multiforme. Myopathie/Rhabdomyolyse

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Die klinische Erfahrung bei Kindern und Jugendlichen (6-17 Jahre) beschränkt sich auf homozygote und heterozygote familiäre Hypercholesterinämie und Sitosterinämie. Die Behandlung von Kindern und Jugendlichen muss durch fachärztliches Personal eingestellt werden. Die Langzeitfolgen bei Anwendung > 33 Wochen bei Kindern und Jugendlichen zwischen 10–18 Jahren und > 12 Wochen bei Kindern zwischen 6–10 Jahren wurden nicht untersucht.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

• KARDIOVASKULÄRES SYSTEM
• MITTEL, DIE DEN LIPIDSTOFFWECHSEL BEEINFLUSSEN

MITTEL, DIE DEN LIPIDSTOFFWECHSEL BEEINFLUSSEN, REIN

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Referenzen

1. MSD, SPC Ezetrol (RVG 28626) 05-02-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
2. Kusters D et al, Efficacy and Safety of Ezetimibe Monotherapy in Children with Heterozygous Familial or Nonfamilial Hypercholesterolemia, J Pediatr., 2015, Jun;166(6), 1377-84
3. Organon Healthcare GmbH, SmPC Ezetrol Tabletten 10mg (1-24902), 27.03.2023, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/faces/aspregister.jspx

Änderungsverzeichnis

• 12 Mai 2023 13:24: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)

Überdosierung