Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:
Darreichungsformen
Retardtabletten 1 mg, 2 mg, 5 mg
Die Stärken 1 mg und 5 mg sind nicht im österreichischen Warenverzeichnis gelistet (Stand 09/2020).
Allgemein
Melatonin liegt in den im Handel befindlichen Präparaten in der Reinform vor. Der Wirkstoffgehalt bezieht sich demnach auf Melatonin.
Laut Fachinformation soll Circadin® 1-2 Stunden vor dem Schlafengehen nach der letzten Mahlzeit eingenommen werden.
Laut Fachinformation soll Slenyto® soll ½ - 1 Stunde vor dem Schlafengehen mit oder nach der Mahlzeit eingenommen werden.
Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:
Präparate | Arzneiform | Stärke | Problematische Hilfsstoffe |
CIRCADIN® | Retardtabletten | 2 mg | Lactose |
SLENYTO® | Retardtabletten | 1 / 5 mg | Lactose, Glucose |
Die Fachinformationen wurden 09/2020 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).
Allgemein
Melatonin gehört zu Gruppe der Psycholeptika und ist ein Melatonin-Rezeptor-Agonist. Melatonin ist ein natürlicherweise vorkommendes Hormon, das von der Zirbeldrüse produziert wird und mit dem Serotonin strukturverwandt ist. Physiologisch steigt die Melatoninsekretion bald nach Einsetzen der Dunkelheit, gipfelt um 2 bis 4 Uhr nachts und fällt in der zweiten Nachthälfte dann wieder ab. Melatonin ist assoziiert mit der Steuerung des zirkadianen Rhythmus und der Synchronisation der inneren Uhr mit dem Tag-Nacht-Zyklus. Es ist ebenfalls assoziiert mit einer schlafanstoßenden Wirkung und einer Erhöhung der Schlafneigung.
Wirkmechanismus
Die Aktivität von Melatonin an den MT1, MT2 und MT3-Rezeptoren soll Anteil an den schlaffördernden Eigenschaften haben, da diese Rezeptoren (vorwiegend MT1 und MT2) an der Steuerung der zirkadianen Rhythmen und des Schlafes beteiligt sind.
Die folgenden pharmakokinetischen Parameter wurden bei Kindern zwischen 3 - 8 Jahren (n=9) mit einer Dosis von 1-3 mg gefunden (Goldman 2014):
Cmax (pg/ml) | Tmax (h) | t1/2 (h) | Cl (ml/h/kg) | Vd (ml/kg) |
2,5 – 11,6 | 0,6 – 0,7 | 1,0-1,3 | 12,6-14,2 | 17,0-28,8 |
Schlafstörungen |
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Schlafstörungen (Insomnie) bei Kindern mit Autismus-Spektrum-Störung (ASS) und/oder Smith-Magenis-Syndrom [SmPC Slenyto] |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
Aldehyde und Derivate | ||
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N05CC01 |
Benzodiazepin-Derivate | ||
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Dormicum®, Buccolam®, diverse Generika
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N05CD08 | |
Mogadon®
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N05CD02 |
Andere Hypnotika und Sedativa | ||
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Dexdor®, diverse Generika
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N05CM18 |
Enuresis, Diarrhoe, Hypothermie (Bruni 2015)
Häufig: Stimmungsschwankungen, Aggressivität, Reizbarkeit, Somnolenz, Kopfschmerzen, plötzliche Schlafattacken, Sinusitis, Erschöpfung, körperliche Müdigkeit (SmPC Slenyto)
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):
Reizbarkeit, Nervosität, Rastlosigkeit, Insomnie, anormale Träume, Albträume, Angst, Migräne, Kopfschmerzen, Lethargie, psychomotorische Hyperaktivität, Benommenheit, Somnolenz, Hypertonie, Bauchschmerzen, Oberbauchschmerzen, Dyspepsie, Mundgeschwür, Mundtrockenheit, Übelkeit, Hyperbilirubinämie, Dermatitis, nächtliches Schwitzen, Juckreiz, Hautausschlag, generalisierter Juckreiz, trockene Haut, Schmerzen in den Extremitäten, Glukosurie, Proteinurie, menopausale Symptome, Asthenie, Schmerzen im Brustraum, Abnorme Leberfunktionswerte, Gewichtszunahme
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:
Angioödem, Angina pectoris
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Bei Kindern mit Epilepsie mit schweren neurologischen Störungen wurden Krämpfe berichtet. Es liegen keine Daten zu den Langzeitwirkungen bei Kindern vor.
Wenn Melatonin zur Behandlung eines verzögerten Schlafphasensyndroms eingesetzt wird, ist dies nur sinnvoll, wenn dies durch eine Verhaltenstherapie ergänzt wird, bei der auf die Schlafhygiene, die Einhaltung strenger Schlafenszeiten und eine optimale Lichtexposition am Morgen geachtet wird.
Die optimale Einnahmezeit hängt von der eigenen Melatoninproduktion ab. Dies kann auf der Grundlage von Schlafuhrkalendern, Aktigraphie oder DLMO-Bestimmung (Dim Light Melatonin Onset) geschätzt werden.
Für einen früheren Einschlafzeitpunkt kann die Einnahme schrittweise vorverlegt werden. Im Durchschnitt verschiebt sich der Rhythmus alle 2-3 Tage um 30 Minuten.
Bei Langzeitanwendung: Unterbrechen Sie die Behandlung einmal pro Jahr, nachdem ein normaler Schlafzyklus erreicht wurde (vorzugsweise im Sommer), um festzustellen, ob Melatonin noch benötigt wird.
Bei Wirkungsverlust trotz anfänglich guter Wirkung: Es wird geraten, die Behandlung für einige Tage abzusetzen und mit einer niedrigeren Dosis neu zu beginnen.
Grund: Durch eine verminderte Aktivität von CYP1A2 kann es bereits bei niedrigen Dosen zu einer Akkumulation von Melatonin kommen, wodurch der circadiane Melatonin Rhythmus verloren gehen kann.
Melatonin als Hypnotikum sollte grundsätzlich so kurz wie möglich angewendet werden. Bei jedem Arztbesuch sollte evaluiert werden, ob eine Verhaltenstherapie den Einsatz von Melatonin ersetzen kann.
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Starke CYP1A2-Inhibitoren z.B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin | Hemmung des Metabolismus von Melatonin durch CYP-Inhibition. Erhöhte Serumkonzentration von Melatonin. | Kombination vermeiden. |
CYP1A2-Induktoren z.B. Rauchen | Steigerung des Metabolismus von Melatonin durch CYP-Induktion. Erniedrigte Serumkonzentration von Melatonin. | Bei Rauchern können höhere Melatonin-Dosen erforderlich sein. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.