Riociguat ist ein Stimulator der löslichen Guanylatcyclase (sGC), die ein Enzym des kardiopulmonalen Systems und der Rezeptor für Stickstoffmonoxid (NO) ist. Wenn NO an sGC bindet, katalysiert das Enzym die Synthese des zyklischen Guanosinmonophosphat (cGMP)-Signalmoleküls. Die pulmonale Hypertonie ist mit endothelialer Dysfunktion, eingeschränkter NO-Synthese und ungenügender Stimulation des NO-sGC-cGMP-Weges assoziiert. Durch Stabilisierung der NO-sGC-Bindung erhöht es die Empfindlichkeit von sGC gegenüber endogenem NO. Riociguat stimuliert sGC auch direkt und unabhängig von NO. Riociguat stellt den NO-sGC-cGMP-Weg wieder her und führt zu einer erhöhten cGMP-Produktion. Dies führt zu einer signifikanten Verbesserung der pulmonalvaskulären Hämodynamik und einer Steigerung der körperlichen Leistungsfähigkeit.
Erwachsene | Kinder 6-18 Jahre1 | |
Bioverfübarkeit2 | 94% | |
Cmax | 1-1,5 h | |
Vd | 30 L | 26 L |
Cl | 3-6 L/h | 2,48 L/h |
T1/2 | 7 h (bei gesunden Studienteilnehmenden) 12 h (bei Patient*innen) |
8,24 h |
Filmtabletten 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 2,5 mg
Anwendungshinweis:
Die Einnahme der Tabletten kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Bei Patient*innen, die zu Hypotonie neigen, wird als Vorsichtsmaßnahme ein Wechsel zwischen der Einnahme von Riociguat zu den Mahlzeiten und auf nüchternen Magen nicht empfohlen, da die Plasmaspitzenkonzentrationen von Riociguat im Nüchternzustand im Vergleich zu einer Einnahme zu den Mahlzeiten erhöht sind.
Die Tabletten können unmittelbar vor der Anwendung zerstoßen und mit Wasser oder weichen Nahrungsmitteln gemischt werden.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die Filmtabletten enthalten: Lactose
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Pulmonale arterielle Hypertonie |
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Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.
Das Sicherheitsprofil bei Kindern stimmt mit dem bei Erwachsenen beobachteten überein. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Hypotonie und Kopfschmerzen.
Sehr häufig (≥ 10%): Schwindel, Kopfschmerz, Dyspepsie, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, periphere Ödeme
Häufig (1-10%): Gastroenteritis, Anämie (einschl. entsprechende Laborparameter), Palpitationen, Hypotonie, Hämoptoe, Epistaxis, verstopfte Nase, Gastritis, Gastro-ösophageale Refluxkrankheit, Dysphagie, gastrointestinale und abdominale Schmerzen, Obstipation, geblähter Bauch
Gelegentlich (0,1-1%): Lungenblutung
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie | ||
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Tracleer®, STAYVEER®, Generika
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C02KX01 | |
Opsumit®
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C02KX04 |