Pharmakodynamik

Pharmakokinetik bei Kindern

Kinder ab 1 Jahr:

T_max= 1,5-2 h (manchmal auch Spitzen nach 6 h)
t_1/2= 0,5-2,5 h (bei Kleinkindern kürzer als bei älteren Kindern)
C_max und AUC, auch nach Dosisanpassung, geringer bei Kleinkindern

Neugeborene

t_1/2= 3-10 h

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

• Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD), Refluxösophagitis
  • Oral
    • <1 Jahr oder <10 kg: Off-label
    • ≥1 Jahr und ≥10 kg: On-label
      • ≥1 Jahr und 10-20 kg
        • >20 mg/Tag: Off-label
      •  ≥2 Jahre und >20 kg
        • >40 mg/Tag: Off-label
• Ulcus duodeni/ventriculi. Prophylaxe von Stressulzera und/oder intestinalen Blutungen bei Intensivpatienten.
  • Oral
    • Off-label (ausgenommen Ulcus duodeni verursacht durch H. pylori: ≥4 Jahre: On-label)
• Helicobacter-Pylori-Eradikation (Triple-Therapie)
  • Oral
    • <4 Jahre: Off-label
    • ≥4 Jahre: On-label
      • ≤30 kg
        • >20 mg/Tag: Off-label
      • >30 kg
        • >40 mg/Tag: Off-label

Präparate im Handel

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Respiratorische Nebenwirkungen und Fieber (insbesondere bei Kindern unter 2 Jahren). Eventuell höheres Infektionsrisiko über den oralen Verabreichungsweg, insbesondere bei Risikogruppen. Ansonsten entsprechen die Nebenwirkungen denen von Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Drüsenpolypen des Fundus (gutartig), Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit, erhöhte Leberenzymwerte, Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Frakturen der Hüfte, des Handgelenks oder an der Wirbelsäule, Unwohlsein, periphere Ödeme

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Das Ziel der Therapie besteht darin, den pH-Wert des Magens für ≥ 94% des Tages über 4 zu halten. Bei Zweifeln an der Wirksamkeit der Therapie kann der pH-Wert des Magens bestimmt werden, wobei auf Fluktuationen zu achten ist.

Der Wirkstoff Omeprazol ist säureempfindlich und wird in einer sauren Umgebung, wie dem Magen, abgebaut. Bei oraler Anwendung ist deshalb darauf zu achten, dass die magensaftresistente Formulierung bei der Anwendung nicht beschädigt wird. Bei Tabletten und Kapseln kann die Fachinformation bezüglich der Teil- oder Mörserbarkeit konsultiert werden. Bei Verwendung von Omeprazol kann sich der Mageninhalt lila färben. Eine lila Verfärbung des Mageninhalt ist an sich nicht schädlich, weist aber auf einen Abbau durch Säure und eine ggf. verminderte therapeutische Wirkung hin.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

• Bei Auftreten beunruhigender Symptome (z.B. signifikanter unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Schluckstörungen, Bluterbrechen oder Teerstuhl) auftreten und der Verdacht auf ein Magengeschwür besteht oder ein solches existiert, sollte eine Malignität ausgeschlossen werden, da die Behandlung Symptome mildern und die Diagnose verzögern kann.
• Die Absorption von Vitamin B12 kann aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie verringert sein.
• Bei Patienten, die mit Protonenpumpenhemmern wie Omeprazol für mindestens 3 Monate (in den meisten Fällen aber für 1 Jahr) behandelt wurden, gab es Berichte von schwerer Hypomagnesiämie. Schwere Erscheinungsformen einer Hypomagnesiämie wie Müdigkeit, Tetanie, Delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikulärer Arrthymie können auftreten. Die Symptome können schleichend beginnen und übersehen werden.
• Protonenpumpenhemmer können, besonders, wenn sie in hohen Dosen und über einen langen Zeitraum (> 1 Jahr) angewendet werden, das Risiko für Frakturen der Hüfte, des Handgelenks und an der Wirbelsäule leicht erhöhen, insbesondere bei Personen mit anderen bekannten Risikofaktoren.
• Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von subakutem kutanen Lupus erythematosus assoziiert. Falls Läsionen, insbesondere in den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten, und falls dies von einer Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen. Das Absetzen von Omeprazol ist vom Arzt zu erwägen.
• Eine Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einem leicht erhöhten Risiko für Infektionen des Magen-Darm-Trakts führen, wie z. B. zu einer Infektion mit Salmonella und Campylobacter und bei hospitalisierten Patienten möglicherweise auch Clostridium difficile.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Omeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor.

• Die gleichzeitige Einnahme von Nelfinavir ist kontraindiziert. Es kam zu deutlich verminderten Plasmakonzentrationen.
• Omeprazol erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin bei gesunden Probanden um 10%. Über eine Toxizität wurde selten berichtet. Eine verstärkte Kontrolle der Digoxin-Spiegel wird empfohlen.
• Clopidogrel wird über CYP 2C19 in dessen aktiven Metaboliten umgewandelt. Bei gleichzeitiger Gabe von Omeprazol, einem CYP 2C19-Inhibitor, wurden erniedrigte Plasmaspiegel dieses aktiven Metaboliten beobachtet. Beobachtungs- und klinische Studien ergaben eine widersprüchliche Datenlage bezüglich der klinischen Auswirkung der Interaktion von Omeprazol auf schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die gleichzeitige Verabreichung von Clopidogrel vermieden werden. Anstelle von Omeprazol empfiehlt sich die Gabe von Pantoprazol.
• Die systemische Exposition von Phenprocoumon kann durch die CYP2C19-hemmende Wirkung von Omeprazol erhöht sein. INR-Kontrollen werden beim An- und Absetzen von Omeprazol empfohlen.
• Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol wurde über eine Erhöhung der Serumspiegel von Tacrolimus berichtet. Die Tacrolimus-Konzentrationen sowie die Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) sollten verstärkt kontrolliert und die Tacrolimus-Dosis sollte gegebenenfalls angepasst werden.
• Wirkstoffe wie Rifampicin, Efavirenz, Enzalutamid oder Apalutamid, die CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide induzieren, können durch Erhöhung des Metabolismus von Omeprazol zu erniedrigten Konzentrationen im Serum führen.
• Die Plasmakonzentration von Citalopram und Escitalopram kann durch die CYP 2C19-hemmende Wirkung von Omeprazol erhöht sein. Citalopram und Escitalopram werden durch CYP 2C19 verstoffwechselt.

Protonenpumpenhemmer allgemein:

• Da Protonenpumpenhemmer die Magensäureproduktion verringern, kann die Resorption von Arzneistoffen, für die der intragastrische pH-Wert eine entscheidende Komponente für die Bioverfügbarkeit darstellt, wie Erlotinib, Gefitinib, Dasatinib, Pazopanib, Neratinib, Bosutinib, Lapatinib, Nilotinib, Melphalan, Rilpivirin, Velpatasvir, Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Cefpodoxim oder Cefuroxim verringert sein.
• Die gleichzeitige Anwendung von Protonenpumpenhemmern und Atazanavir wird nicht empfohlen, da verminderte Atazanavir-Spiegel beobachtet wurden. Wenn die Kombination von Atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer als unvermeidlich angesehen wird, wird eine sorgfältige klinische Überwachung in Kombination mit einer Dosiserhöhung von Atazanavir empfohlen.
• Bei gleichzeitiger Einnahme von Protonenpumpeninhibitoren wurde über erhöhte Methotrexat-Spiegel berichtet. Bei hochdosierten Methotrexat-Verabreichungen sollte eine vorübergehende PPI-Beendigung in Betracht gezogen werden.
• Unter Protonenpumpenhemmer-Therapie wurde eine verringerte Mycophenolsäure-Exposition beobachtet. Unter Verwendung magensaftresistenter Mycophenolsäure-Formulierungen konnte diese Interaktion bei Gabe von Pantoprazol nicht nachgewiesen werden.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Änderungsverzeichnis

• 29 Juli 2020 11:59: Neue Monographie "Omeprazol"