Pharmakodynamik

Pharmakokinetik bei Kindern

Eine pharmakokinetische Studie (N= 10, 11,5 - 16,2 Jahre) zeigte, dass die T_max von Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (XR, extended release) (= durchschnittlich 4,8 ± 2,0 Stunden) höher war als die T_max von Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung (SR, sustained release) (= durchschnittlich 3,4 ± 1,6 Stunden). Außerdem zeigte diese Studie, dass die C_max der XR-Tabletten niedriger war als die C_max der SR-Tabletten (62 ± 26 ng/ml bzw. 88 ± 26 ng/ml).

Metabolisierung: In der Leber u. a. zu den aktiven Metaboliten Hydroxybupropion (hauptsächlich über CYP2B6) und Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion (nicht über CYP-Enzyme). Elimination: Hauptsächlich mit dem Urin, hauptsächlich als Metaboliten

Eine weitere pharmakokinetische Studie (N= 19, 11 - 17 Jahre) zeigte, dass die Eliminationshalbwertszeit von Bupropion 'SR' bei Jugendlichen (= 12,1 ± 3,3 Stunden) kürzer war als bei Erwachsenen (= 21 ± 9 Stunden). Die Eliminationshalbwertszeit des aktiven Hauptmetaboliten Hydroxybupropion beträgt etwa 21,8 ± 6,6 Stunden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion sind länger (26,3 ± 11,9 Stunden bzw. 32,7 ± 16,0 Stunden). Außerdem zeigen diese Studien, dass Bupropion und seine aktiven Metaboliten eine lineare Pharmakokinetik aufweisen.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

• ADHS; Angst/Depression
  • Oral
    • Off-label

Präparate im Handel

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Krampfanfälle, Unruhe, Erregung, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Depression, gastrointestinale Nebenwirkungen (wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Obstipation), Mundtrockenheit, Geschmacksstörungen, Fieber, Schwitzen, akutes Exanthem, Juckreiz, Urtikaria, Anorexie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Schlaflosigkeit. Kopfschmerzen. Mundtrockenheit, gastrointestinale Störungen inklusive Übelkeit und Erbrechen

Häufig (1-10%): Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria. Appetitlosigkeit. Ruhelosigkeit, Angst. Tremor, Schwindel, Störung der Geschmacksempfindung. Sehstörungen. Tinnitus. Bauchschmerzen, Verstopfung. Rash, Pruritus, Schwitzen. Fieber, Brustschmerzen, Asthenie

Gelegentlich (0,1-1%): Gewichtsverlust. Depression, Verwirrtheit. Konzentrationsstörungen. Tachykardie. Blutdrucksteigerung (manchmal schwerwiegend), Gesichtsröte

Selten (0,1-0,01%): Krampfanfälle

Sehr selten (< 0,01%): Schwerwiegendere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem, Dyspnoe/Bronchospasmen und anaphylaktischer Schock. Arthralgie, Myalgie und Fieber (in Verbindung mit Rash und anderen Symptomen). Schwankungen des Blutzuckerwertes. Aggressives Verhalten, Feindseligkeit, Reizbarkeit, Ruhelosigkeit, Halluzinationen, ungewöhnliche Träume einschließlich Albträume, Depersonalisation, Wahnvorstellungen, paranoide Gedanken. Dystonie, Ataxie, Parkinsonismus, Inkoordination, Gedächtnisstörungen, Parästhenie, Synkope. Palpitationen. Vasodilatation, posturale Hypotonie. Erhöhte Leberenzyme, Gelbsucht, Hepatitis. Erythema multiforme, Stevens Johnson Syndrom, Exacerbation von Psoriasis. Muskelzucken

Häufigkeit nicht bekannt: Anämie, Leukopenie und Thrombozytopenie. Hyponatriämie. Suizidgedanken, suizidales Verhalten, Psychosen, Dysphemie. Serotonin-Syndrom. Verschlimmerung des systemischen Lupus erythematodes, kutaner Lupus erythematodes, akute generalisierte exanthematische Pustulose. Änderung in der Miktionsfrequenz und/oder Harnretention, Harninkontinenz

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Zusammenfassung: Führt zu verminderter Reaktions- und Konzentrationsfähigkeit; nicht verabreichen bei Krampfanfällen und/oder erniedrigter Krampfschwelle; Patient*innen engmaschig überwachen, insbesondere Hochrisikopatient*innen (Suizidgedanken, Suizidversuch) wegen erhöhter Suizidgefahr.

Die Einnahme kann zu einer verminderten Reaktions- und Konzentrationfähigkeit führen. Viele Aktivitäten des täglichen Lebens können beeinträchtigt sein.

Bei Patient*innen, die während der Behandlung Krämpfe entwickeln, sollte Bupropion dauerhaft abgesetzt werden. Vorsicht ist auch geboten bei Zuständen, die zu einer niedrigeren Krampfschwelle prädisponieren, wie z. B. Kopfverletzungen in der Vorgeschichte, Alkoholmissbrauch, behandelter Diabetes mellitus, Verwendung von Stimulanzien oder Appetitzüglern.

Die Verabreichung bei einer bipolaren Störung kann während der depressiven Phase der Erkrankung eine manische Phase auslösen. Bei bekannten psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte besteht ein erhöhtes Risiko für psychotische und manische Symptome. Vor der Therapie ist ein Screening auf Suizidgefahr und bipolare Störung angezeigt. Die Behandlung mit Antidepressiva kann das erhöhte Suizidrisiko bei Depressionen in den frühen Phasen der Genesung weiter erhöhen. Patient*innen, insbesondere Risikopatient*innen (Suizidgedanken, Suizidversuche), müssen während der Behandlung mit diesen Arzneimitteln engmaschig überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung und nach Dosisanpassungen. Die Patient*innen müssen über die Notwendigkeit informiert werden, auf jede klinische Verschlimmerung, suizidales Verhalten oder Gedanken und ungewöhnliche Verhaltensänderungen zu achten und bei Auftreten dieser Symptome sofort ärztliches Personal aufzusuchen. Die Patient*innen dürfen keinen Zugang zu großen Mengen dieses Arzneimittels haben.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

1. Daviss WB, et al., Bupropion sustained release in adolescents with comorbid attention-deficit/hyperactivity disorder and depression, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry., 2001, 40, 307-14
2. Daviss WB, et al, Steady-state clinical pharmacokinetics of bupropion extended-release in youths, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry., 2006, 45, 1503-9
3. Daviss WB, et al, Acute antidepressant response and plasma levels of bupropion and metabolites in a pediatric-aged sample: an exploratory study, Ther Drug Monit, 2006, 28, 190-8
4. Daviss WB, et al, Steady-state pharmacokinetics of bupropion SR in juvenile patients, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 2005, 44, 349-57
5. CBO, ADHD- Richtlijn voor de diagnostiek en behandeling van ADHD bij kinderen en jeugdigen [ADHS-Leitlinie zur Diagnose und Behandlung von ADHS bei Kindern und Jugendlichen], www.cbo.nl, 2005
6. GlaxoSmithKline Pharma GmbH, SmPC Wellbutrin XR 150 mg, 30 mg Retardtabletten (1-26840, 1-26841), aufgerufen am 07.02.2023, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

Änderungsverzeichnis

• 02 März 2023 15:00: Neue Monographie