Kindermedika

Das Antiemetikum Aprepitant ist ein selektiver, hochaffiner Human-Substanz-P-Neurokinin-1(NK1)-Rezeptor-Antagonist. Das Antiemetikum Fosaprepitant ist eine Vorstufe (Prodrug) von Aprepitant und wird nach intravenöser Anwendung rasch zu Aprepitant umgewandelt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die folgenden kinetischen Parameter wurden für Aprepitant an Tag 1 des zugelassenen Dosierungsschemas gefunden (1 Dosis von 3 mg/kg, max. 125 mg) (SmPC Emend Suspension):

	n=	Cmax	Tmax
6 Monate - 11 Jahre	105	1,2 microg./ml	5-7 Stunden
12 - 17 Jahre	47	1,3 microg./ml	4 Stunden

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines ein- oder mehrtägigen Chemotherapie-Regimes
- Intravenös
  - On-label
- Oral
  - On-label
Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines eintägigen Chemotherapie-Regimes
- Intravenös
  - On-label
Prophylaxe und akute Behandlung des zyklischen Erbrechens, wenn die Behandlung mit anderen Wirkstoffen nicht ausreichend wirksam ist
- Oral
  - Off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu/ abgerufen werden.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Präparate im Handel

Hartkapseln 80 mg, 125 mg
Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 125 mg (In Österreich nicht verfügbar, (08/2021))
Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 150 mg

Fosaprepitant ist im Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung als Fosaprepitant-Dimeglumin enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Fosaprepitant.

Anwendungshinweis:

Die Hartkapseln und die Suspension zum Einnehmen können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Die intravenöse Anwendung bei Kindern und Jugendlichen ab 6 Monaten wird über einen zentralen Venenkatheter empfohlen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Kapseln enthalten Sucrose. Die Suspension zum Einnehmen enthält Sucrose und Lactose.

Das Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung enthält Polysorbat 80 und Lactose.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Dosierungen

Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines ein- oder mehrtägigen Chemotherapie-Regimes
Intravenös 6 Monate bis 18 Jahre und ≥ 6 kg ^[5] Initialdosis: Tag 1: 3 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 115 mg/Tag. Erhaltungsdosis: Tag 2 und 3: 2 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 80 mg/Tag. über 30 Minuten infundieren bei Jugendlichen ≥12 Jahren und über 60 Minuten bei Kindern <12 Jahren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein. Die Erhaltungsdosis kann auch oral verabreicht werden. Oral 6 Monate bis 18 Jahre und ≥ 6 kg ^[2] Initialdosis: Tag 1: 3 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 125 mg/Tag. Erhaltungsdosis: Tag 2 und 3: 2 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 80 mg/Tag. morgens einnehmen.

Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines ein- oder mehrtägigen Chemotherapie-Regimes

Intravenös
- 6 Monate bis 18 Jahre und ≥ 6 kg
  ^[5]
  - Initialdosis: Tag 1: 3 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 115 mg/Tag.
  - Erhaltungsdosis: Tag 2 und 3: 2 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 80 mg/Tag.
  - über 30 Minuten infundieren bei Jugendlichen ≥12 Jahren und über 60 Minuten bei Kindern <12 Jahren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein.
    
    Die Erhaltungsdosis kann auch oral verabreicht werden.
Oral
- 6 Monate bis 18 Jahre und ≥ 6 kg
  ^[2]
  - Initialdosis: Tag 1: 3 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 125 mg/Tag.
  - Erhaltungsdosis: Tag 2 und 3: 2 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 80 mg/Tag. morgens einnehmen.

Prophylaxe des zyklischen Erbrechens, wenn die Behandlung mit anderen Wirkstoffen nicht ausreichend wirksam ist
Oral 3 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 60 kg ^{[3] [4]} 2 x pro Woche 125 mg/Dosis verteilt über die Woche. 3 Jahre bis 18 Jahre und < 40 kg ^{[3] [4]} 2 x pro Woche 40 mg/Dosis verteilt über die Woche. 3 Jahre bis 18 Jahre und 40 bis 60 kg ^{[3] [4]} 2 x pro Woche 80 mg/Dosis verteilt über die Woche.

Alternative Dosierung zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines eintägigen Chemotherapie-Regimes
Intravenös 6 Monate bis 2 Jahre und ≥ 6 kg ^[5] 5 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 150 mg/Dosis. in Kombination mit einem 5-HT₃ Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid. über 60 Minuten infundieren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein. 2 Jahre bis 12 Jahre ^[5] 4 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 150 mg/Dosis. in Kombination mit einem 5-HT₃ Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid. über 60 Minuten infundieren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein. 12 Jahre bis 18 Jahre ^[5] 150 mg/Dosis, einmalig. in Kombination mit einem 5-HT₃ Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid. über 30 Minuten infundieren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein.

Alternative Dosierung zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines eintägigen Chemotherapie-Regimes

Intravenös
- 6 Monate bis 2 Jahre und ≥ 6 kg
  ^[5]
  - 5 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 150 mg/Dosis.
  - - in Kombination mit einem 5-HT₃ Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid.
    - über 60 Minuten infundieren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein.
- 2 Jahre bis 12 Jahre
  ^[5]
  - 4 mg/kg/Dosis, einmalig. Max: 150 mg/Dosis.
  - - in Kombination mit einem 5-HT₃ Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid.
    - über 60 Minuten infundieren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein.
- 12 Jahre bis 18 Jahre
  ^[5]
  - 150 mg/Dosis, einmalig.
  - - in Kombination mit einem 5-HT₃ Antagonisten und bei Bedarf mit einem Corticosteroid.
    - über 30 Minuten infundieren. Die Infusion muss ca. 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie abgeschlossen sein.

Akute Behandlung des zyklischen Erbrechens, wenn eine Behandlung mit anderen Wirkstoffen nicht ausreichend wirksam ist
Oral 3 Jahre bis 18 Jahre und < 15 kg ^[3] Tag 1: 80 mg/Tag in 1 Dosis Tag 2 und 3: 40 mg/Tag in 1 Dosis 3 Jahre bis 18 Jahre und 15 bis 20 kg ^[3] Tag 1-3: 80 mg/Tag in 1 Dosis 3 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 20 kg ^[3] Tag 1: 125 mg/Tag in 1 Dosis Tag 2 und 3: 80 mg/Tag in 1 Dosis

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Schluckauf, Flush

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Aprepitant:

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

verminderter Appetit, Kopfschmerzen, Schluckauf, Obstipation, Dyspepsie, Abgeschlagenheit, erhöhte ALT-Werte, febrile Neutropenie, Anämie, Angstgefühl, Schwindelgefühl, Somnolenz, Palpitationen, Hitzewallungen/Hitzegefühl, Aufstoßen, Übelkeit, Erbrechen, gastroösophageale Refluxerkrankung, Abdominalschmerzen, Mundtrockenheit, Flatulenz, Ausschlag, Akne, Dysurie, Asthenie, Unwohlsein, erhöhte AST-Werte, erhöhte Werte der alkalischen Phosphatase im Blut

Folgende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Candidiasis, Staphylokokkeninfektion, Polydipsie, kognitive Störung, Lethargie, Geschmacksstörung, Konjunktivitis, Tinnitus, Bradykardie, kardiovaskuläre Erkrankungen, Schmerzen im Oropharynx, Niesen, Husten, postnasale Schleimbildung, Rachenreizung, Ulcus duodeni mit Perforation, Stomatitis, aufgetriebener Bauch, harter Stuhl, neutropenische Kolitis, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Hyperhidrosis, Seborrhö, Hautläsion, Hautausschlag mit Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom/toxische epidermale Nekrolyse, Muskelschwäche, Muskelspasmen, Pollakisurie, Ödeme, Brustkorbbeschwerden, Gangstörungen, Erythrozyten im Urin nachweisbar, Natriumwerte im Blut erniedrigt, Gewichtsabnahme, erniedrigte Neutrophilenzahl, Glucose im Urin nachweisbar, vermehrte Urinausscheidung, Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Pruritus, Urtikaria

Fosaprepitant:

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

Flush, Thrombophlebitis (vorwiegend Thrombophlebitis an der Infusionsstelle), Erythem, Rötung an der Infusionsstelle, Schmerzen an der Infusionsstelle, Juckreiz an der Infusionsstelle, Erhöhung des Blutdrucks

Folgende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Verhärtung der Infusionsstelle, Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp einschließlich Flush, Erythem, Dyspnoe, anaphylaktischer Reaktionen/anaphylaktischem Schock

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Kontraindikationen allgemein

Gleichzeitige Anwendung mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Serotonin-5HT3-Rezeptorantagonisten
	Granisetron Kytril®, Granisetron Actavis®	A04AA02
	Ondansetron Zofran®, Zofran Zydis®, diverse Generika	A04AA01
	Palonosetron Aloxi®, Generika	A04AA05

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Referenzen

Merck Sharp & Dohme Ltd., SmPC Emend poeder voor orale suspensie (EU 1/03/262/011) 10-11-2017, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
Merck Sharp & Dohme Ltd., SmPC Emend tablet (EU 1/03/262/006) 10-11-2017, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
Cristofori F et al. , Efficacy of the neurokinin-1 receptor antagonist aprepitant in children with cyclical vomiting syndrome., Aliment Pharmacol Ther., 2014 , Aug;40(3), 309-17
Murphy C et al, NK1 receptor antagonism ameliorates nausea and emesis in typical and atypical variants of treatment refractory cyclical vomiting syndrome, J Pediatr Gastroenterol Nutr , 2006, 42, E13
Merck Sharp & Dohme, SmPC Emend 80/125 mg Kapseln (EU/1/03/262/001-006, 011), deutsche Version, aufgerufen am 06.08.2021, https://www.ema.europa.eu/en
Merck, Sharpe & Dohme BV, SmPC Ivemend (Eu/1/07/437/003) 30-07-2018, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
Merck Sharp & Dohme, SmPC Ivemend 150 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung (EU/1/07/437/003-004), deutsche Version, aufgerufen am 09.08.2021, https://www.ema.europa.eu/en/

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Änderungsverzeichnis

07 Juni 2022 10:15: Die untere Altersgrenze der Dosierungsempfehlungen für zyklisches Erbrechen wurde nach einer weiteren Überprüfung der Studien von Murphy und Christofori auf 3 Jahre angepasst.
06 Oktober 2021 12:31: Neue Monographie