Bupropion

Wirkstoff
Bupropion
Handelsname
Wellbutrin®
ATC-Code
N06AX12
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Bupropion hemmt selektiv die Wiederaufnahme von Katecholaminen (Noradrenalin und Dopamin) in die Neuronen mit nur minimaler Wirkung auf die Wiederaufnahme von Indolaminen (Serotonin) und ohne Hemmung der Monoaminooxidase. Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung von Bupropion ist nicht bekannt. Es wird jedoch vermutet, dass diese Wirkung über noradrenerge und/oder dopaminerge Mechanismen verläuft.

Pharmakokinetik bei Kindern

Eine pharmakokinetische Studie (N= 10, 11,5 - 16,2 Jahre) zeigte, dass die Tmax von Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (XR, extended release) (= durchschnittlich 4,8 ± 2,0 Stunden) höher war als die Tmax von Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung (SR, sustained release) (= durchschnittlich 3,4 ± 1,6 Stunden). Außerdem zeigte diese Studie, dass die Cmax der XR-Tabletten niedriger war als die Cmax der SR-Tabletten (62 ± 26 ng/ml bzw. 88 ± 26 ng/ml).

Metabolisierung: In der Leber u. a. zu den aktiven Metaboliten Hydroxybupropion (hauptsächlich über CYP2B6) und Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion (nicht über CYP-Enzyme). Elimination: Hauptsächlich mit dem Urin, hauptsächlich als Metaboliten

Eine weitere pharmakokinetische Studie (N= 19, 11 - 17 Jahre) zeigte, dass die Eliminationshalbwertszeit von Bupropion 'SR' bei Jugendlichen (= 12,1 ± 3,3 Stunden) kürzer war als bei Erwachsenen (= 21 ± 9 Stunden). Die Eliminationshalbwertszeit des aktiven Hauptmetaboliten Hydroxybupropion beträgt etwa 21,8 ± 6,6 Stunden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion sind länger (26,3 ± 11,9 Stunden bzw. 32,7 ± 16,0 Stunden). Außerdem zeigen diese Studien, dass Bupropion und seine aktiven Metaboliten eine lineare Pharmakokinetik aufweisen.

 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • ADHS; Angst/Depression
    • Oral
      • Off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Keine Arzneispezialität für Kinder in Österreich zugelassen

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren wird nicht empfohlen, da die Sicherheit und Wirksamkeit bei diesen Patienten nicht untersucht wurde.  

(SmPC Wellbutrin XR)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung 150 mg, 300 mg
Retardtabletten 150 mg, 300 mg

Bupropion ist in den verfügbaren Darreichungsformen in Form von Bupropionhydrochlorid enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Bupropionhydrochlorid.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Tabletten kann mit oder ohne einer Mahlzeit erfolgen. Die Tabletten sind als Ganzes einzunehmen und dürfen nicht zerteilt, zerrieben oder zerkaut werden, da ansonsten das Risiko von Nebenwirkungen einschließlich Krampfanfällen erhöht ist.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Präparate enthalten: -

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

ADHS; Angst/Depression
  • Oral
    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [2] [3] [4] [5]
      • 3 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen. Max: 300 mg/Tag. Maximale Einzeldosis: 150 mg/Dosis.
      • Aufgrund der niedrigsten Tablettenstärke von 150 mg (nicht teilbar) wird üblicherweise mit 150 mg/Tag begonnen.

        Dosierungsfrequenz:
        SR (sustained release) Tabletten in 2 Dosen,
        XR (extended release) Tabletten in 1 Dosis.
        Bei einer Umstellung von Bupropion-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung (SR) auf Bupropion-Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (XR), sollte die gleiche tägliche Gesamtdosis verabreicht werden.

        Bupropion sollte von fachärztlichem Personal für Kinder- und Jugendpsychiatrie oder von ärztlichem Personal, das sich mit der Anwendung von Bupropion bei Jugendlichen auskennt, verschrieben werden. Die Dosis sollte individuell bestimmt werden und die niedrigstmögliche Dosis sollte verwendet werden.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Krampfanfälle, Unruhe, Erregung, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Depression, gastrointestinale Nebenwirkungen (wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Obstipation), Mundtrockenheit, Geschmacksstörungen, Fieber, Schwitzen, akutes Exanthem, Juckreiz, Urtikaria, Anorexie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Schlaflosigkeit. Kopfschmerzen. Mundtrockenheit, gastrointestinale Störungen inklusive Übelkeit und Erbrechen

Häufig (1-10%): Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria. Appetitlosigkeit. Ruhelosigkeit, Angst. Tremor, Schwindel, Störung der Geschmacksempfindung. Sehstörungen. Tinnitus. Bauchschmerzen, Verstopfung. Rash, Pruritus, Schwitzen. Fieber, Brustschmerzen, Asthenie

Gelegentlich (0,1-1%): Gewichtsverlust. Depression, Verwirrtheit. Konzentrationsstörungen. Tachykardie. Blutdrucksteigerung (manchmal schwerwiegend), Gesichtsröte

Selten (0,1-0,01%): Krampfanfälle

Sehr selten (< 0,01%): Schwerwiegendere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem, Dyspnoe/Bronchospasmen und anaphylaktischer Schock. Arthralgie, Myalgie und Fieber (in Verbindung mit Rash und anderen Symptomen). Schwankungen des Blutzuckerwertes. Aggressives Verhalten, Feindseligkeit, Reizbarkeit, Ruhelosigkeit, Halluzinationen, ungewöhnliche Träume einschließlich Albträume, Depersonalisation, Wahnvorstellungen, paranoide Gedanken. Dystonie, Ataxie, Parkinsonismus, Inkoordination, Gedächtnisstörungen, Parästhenie, Synkope. Palpitationen. Vasodilatation, posturale Hypotonie. Erhöhte Leberenzyme, Gelbsucht, Hepatitis. Erythema multiforme, Stevens Johnson Syndrom, Exacerbation von Psoriasis. Muskelzucken

Häufigkeit nicht bekannt: Anämie, Leukopenie und Thrombozytopenie. Hyponatriämie. Suizidgedanken, suizidales Verhalten, Psychosen, Dysphemie. Serotonin-Syndrom. Verschlimmerung des systemischen Lupus erythematodes, kutaner Lupus erythematodes, akute generalisierte exanthematische Pustulose. Änderung in der Miktionsfrequenz und/oder Harnretention, Harninkontinenz

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen bei Kindern

Manifeste Epilepsie oder Krampfanfälle in der Anamnese

Kontraindikationen allgemein

  • Tumor des zentralen Nervensystems (ZNS)
  • schwere Leberzirrhose
  • derzeitige oder frühere Diagnose einer Bulimie oder Anorexia nervosa 
  • gleichzeitige Anwendung von Monoaminooxidasehemmern (MAO-Hemmern)

  • abrupter Entzug von Alkohol oder irgendeines anderen Arzneimittels, von dem bekannt ist, dass ein Entzug mit dem Risiko des Auftretens von Krampfanfällen verbunden ist (insbesondere Benzodiazepine oder Benzodiazepin-ähnliche Arzneimittel)

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Zusammenfassung: Führt zu verminderter Reaktions- und Konzentrationsfähigkeit; nicht verabreichen bei Krampfanfällen und/oder erniedrigter Krampfschwelle; Patient*innen engmaschig überwachen, insbesondere Hochrisikopatient*innen (Suizidgedanken, Suizidversuch) wegen erhöhter Suizidgefahr.

Die Einnahme kann zu einer verminderten Reaktions- und Konzentrationfähigkeit führen. Viele Aktivitäten des täglichen Lebens können beeinträchtigt sein.

Bei Patient*innen, die während der Behandlung Krämpfe entwickeln, sollte Bupropion dauerhaft abgesetzt werden. Vorsicht ist auch geboten bei Zuständen, die zu einer niedrigeren Krampfschwelle prädisponieren, wie z. B. Kopfverletzungen in der Vorgeschichte, Alkoholmissbrauch, behandelter Diabetes mellitus, Verwendung von Stimulanzien oder Appetitzüglern.

Die Verabreichung bei einer bipolaren Störung kann während der depressiven Phase der Erkrankung eine manische Phase auslösen. Bei bekannten psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte besteht ein erhöhtes Risiko für psychotische und manische Symptome. Vor der Therapie ist ein Screening auf Suizidgefahr und bipolare Störung angezeigt. Die Behandlung mit Antidepressiva kann das erhöhte Suizidrisiko bei Depressionen in den frühen Phasen der Genesung weiter erhöhen. Patient*innen, insbesondere Risikopatient*innen (Suizidgedanken, Suizidversuche), müssen während der Behandlung mit diesen Arzneimitteln engmaschig überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung und nach Dosisanpassungen. Die Patient*innen müssen über die Notwendigkeit informiert werden, auf jede klinische Verschlimmerung, suizidales Verhalten oder Gedanken und ungewöhnliche Verhaltensänderungen zu achten und bei Auftreten dieser Symptome sofort ärztliches Personal aufzusuchen. Die Patient*innen dürfen keinen Zugang zu großen Mengen dieses Arzneimittels haben.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANTIDEPRESSIVA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nichtselektive Monoamin-Wiederaufnahmehemmer

Amitriptylin

Saroten®
N06AA09

Clomipramin

Anafranil®
N06AA04
Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer

Citalopram

Seropram®, diverse Generika
N06AB04

Escitalopram

Cipralex®, Pramulex®
N06AB10

Fluoxetin

Fluctine®, Mutan®, Felicium®, FluxoMed®, Flux®
N06AB03

Fluvoxamin

Floxyfral®
N06AB08

Sertralin

Tresleen®, diverse Generika
N06AB06
Andere Antidepressiva

Duloxetin

Cymbalta®, Dulasolan®
N06AX21

Mirtazapin

Mirtabene®, Mirtel®
N06AX11

Venlafaxin

Efectin ER®, Velostad®, Venlafab®
N06AX16

Referenzen

  1. Daviss WB, et al., Bupropion sustained release in adolescents with comorbid attention-deficit/hyperactivity disorder and depression, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry., 2001, 40, 307-14
  2. Daviss WB, et al, Steady-state clinical pharmacokinetics of bupropion extended-release in youths, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry., 2006, 45, 1503-9
  3. Daviss WB, et al, Acute antidepressant response and plasma levels of bupropion and metabolites in a pediatric-aged sample: an exploratory study, Ther Drug Monit, 2006, 28, 190-8
  4. Daviss WB, et al, Steady-state pharmacokinetics of bupropion SR in juvenile patients, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 2005, 44, 349-57
  5. CBO, ADHD- Richtlijn voor de diagnostiek en behandeling van ADHD bij kinderen en jeugdigen [ADHS-Leitlinie zur Diagnose und Behandlung von ADHS bei Kindern und Jugendlichen], www.cbo.nl, 2005

Änderungsverzeichnis

  • 02 März 2023 15:00: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung