Oxybutynin

Wirkstoff
Oxybutynin
Handelsname
Detrusan®, Ditropan®, Kentera®, diverse Generika
ATC-Code
G04BD04
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:

  • Harninkontinenz
    • Oral
      • <5 Jahre: Off-label
      • ≥5 Jahre: On-label
        • >0,4 mg/kg/Tag: Off-label
  • Blasenkrämpfe (z.B. durch Kathetergebrauch), Verbesserung der Blasenfunktion nach Urethralklappenablation
    • Oral
      • Off-label
  • Harninkontinenz, überaktive Blase, neurogene Blase
    • Intravesikal
      • Off-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Darreichungsformen

Tabletten 5 mg
Transdermales Pflaster 3,9 mg/24 Stunden

Allgemein

Die Tabletten enthalten Oxybutynin in Form von Oxybutynin-Hydrochlorid. Der Wirkstoffgehalt bezieht sich auf Oxybutynin-Hydrochlorid. Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Das transdermale Pflaster enthält die freie Base Oxybutynin, auf die sich auch der Wirkstoffgehalt bezieht.

Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:

Präparate Arzneiform Stärke Problematische Hilfsstoffe
DETRUSAN® Tabletten 5 mg Lactose
DITROPAN® Tabletten 5 mg Lactose
OXYBUTYNIN Hexal® Tabletten 5 mg Lactose

 

Die Fachinformationen wurden 02/2020 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).

Pharmakodynamik

Oxybutynin gehört zur Gruppe der urologischen Spasmolytika. Oxybutynin ist ein synthetisches tertiäres Amin mit direkter anticholinerger und spasmolytischer Wirkung auf die glatte Muskulatur u. a. der Harnblase. Die klinische Wirkung äußert sich in einer Erhöhung der Harnblasenkapazität, in einer Reduzierung der unkontrollierten Kontraktionsfrequenz des instabilen (hyperaktiven) Blasendetrusors und in einem verzögerten Beginn des Miktionsdrangs. Die Inkontinenzprobleme werden dadurch vermindert.

Pharmakokinetik

Folgende pharmakokinetischen Parameter wurden beobachtet (Autret 1993):

Alter Anzahl Patienten (n) Dosis Cmax Mittelwert (Bereich) Tmax
5-8 Jahre 10 0,2 mg/kg/Tag 9±6.6
(1.7–30.5) ng/ml
1-2 Stunden
10-13 Jahre 8 0,3 mg/kg/Tag -
(2.7-23.2) ng/ml
1-2 Stunden

Für die intravesikale Anwendung sind keine pharmakokinetischen Parameter bekannt.

Dosierungen

Harninkontinenz, Blasenkrämpfe (z.B. durch Kathetergebrauch), Verbesserung der Blasenfunktion nach Urethralklappenablation
  • Oral
    • < 37,5 kg
      • Initialdosis: 0,4 mg/kg/Tag in 3 - 4 Dosen.
      • In der Literatur kamen Dosen bis zu 0,6 mg/kg/Tag (maximal von 5 mg/Dosis) zum Einsatz (Buyse 1998, Kaefer 1999).

    • ≥ 37,5 kg
      • 15 mg/Tag in 3 Dosen.
Harninkontinenz, überaktive Blase, neurogene Blase

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei Kindern kann eine Erregung des ZNS auftreten: Ruhelosigkeit, Angst, Desorientierung, Halluzinationen und in seltenen Fällen Konvulsionen sind möglich. Anticholinerge Nebenwirkungen, wie Mundtrockenheit oder Flush.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen, Obstipation, Mundtrockenheit, Übelkeit, Hauttrockenheit (Xerose), Verwirrung, trockene Augen, Hitzegefühl, Dyspepsie, Diarrhoe, Erbrechen, Hautrötung, Erröten (Flush), Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Harnverhaltung

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen

  • Obstruktion im Harnwegsbereich / Blasenabflussstörungen, die eine Harnretention auslösen kann
  • Obstruktion im Bereich des Gastrointestinaltraktes, intestinale Atonie oder paralytischer Ileus
  • toxisches Megacolon
  • schwere Colitis ulcerosa
  • Engwinkelglaukom oder flache vordere Augenkammer

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Kinder reagieren oft empfindlicher auf Parasympatholytika (insbesondere in Bezug auf zentralnervöse und psychiatrische Nebenwirkungen); deshalb ist eine sorgfältige Einstellung der Dosierung erforderlich. Gefahr des Harnverhalts; Nicht bei einer Außentemperatur über 30°C verabreichen. Gefahr von Auswirkungen auf den Gemütszustand.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Vorsicht bei Patienten mit autonomer Neuropathie, schweren gastrointestinalen Erkrankungen (z.B. Motilitätsstörungen) oder eingeschränkter Leber- bzw. Nierenfunktion. Die Dosis ist gegebenenfalls zu reduzieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion müssen bei einer Langzeittherapie entsprechende Funktionskontrollen durchgeführt werden.
  • Oxybutynin kann kognitive Störungen und Tachykardie verstärken (deshalb Vorsicht bei Hyperthyreose, kongestivem Herzversagen, Herzrhythmusstörungen und Hypertonie).
  • Vorsicht bei Patienten mit Fieber oder bei hohen Umgebungstemperaturen (Abnahme der Schweißsekretion unter Oxybutynin).
  • Zentrale anticholinerge Effekte wie Halluzinationen, Agitiertheit, Verwirrungszustände und Somnolenz sind aufgetreten. Vorsicht bei Therapiebeginn oder bei Dosissteigerung. Bei Auftreten solcher Nebenwirkungen ist ein Therapieabbruch oder eine Dosisreduktion zu erwägen.
  • Der langfristige Gebrauch kann wegen der Einschränkung oder Aufhebung der Speichelsekretion die Entwicklung von Karies, Zahnfleischerkrankungen oder einer Hefepilzinfektion der Mundhöhle begünstigen.
  • Sehschärfe und Augeninnendruck müssen während der Behandlung kontrolliert werden. Oxybutynin kann ein Engwinkelglaukom auslösen.
  • Anticholinergika wie Oxybutynin können die gastrointestinale Motilität herabsetzen. Vorsicht bei Patienten mit stark eingeschränkter gastrointestinaler Motilität, Hiatushernie, gastroösophagealer Refluxkrankheit und Refluxösophagitis.
  • Eine Abhängigkeit von Oxybutynin wurde bei Patienten mit einem Arzneimittel- oder Drogenmissbrauch in der Anamnese beobachtet.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Anwendung anderer Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung (Antihistaminika, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika (z.B. Haloperidol), Atropin und verwandte Verbindungen) ist Vorsicht geboten, da es zu einer Verstärkung der anticholinergen Effekte von Oxybutynin kommen kann.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Referenzen

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittel-Formularium für Kinder], 2007
  2. Nycomed BV, SPC Dridase (RVG 10528) 01-12-2014, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. Diverse Hersteller, SmPC Oxybutinine (RVG 25099, 18780) , www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  4. Autret E et al. , Plasma levels of oxybutynine chloride in children., Eur J Clin Pharmacol. , 1994, 46(1), 83-5
  5. Baek M et al , Treatment outcomes according to neuropathic bladder sphincter dysfunction type after treatment of oxybutynin chloride in children with myelodysplasia, Int Urol Nephrol., 2013 , Jun;45(3), 703-9
  6. Casey JT et al. , Early administration of oxybutynin improves bladder function and clinical outcomes in newborns with posterior urethral valves., J Urol., 2012 , Oct;188(4 Suppl), 1516-20
  7. Ab E. , Detrusor overactivity in spina bifida: how long does it need to be treated?, Neurourol Urodyn. , 2004, 23(7), 685-8
  8. Ferrara P et al. , Side-effects of oral or intravesical oxybutynin chloride in children with spina bifida., BJU Int., 2001 , May;87(7), 674-8
  9. Kaefer M et al, Improved bladder function after prophylactic treatment of the high risk neurogenic bladder in newborns with myelomentingocele., J Urol., 1999 , Sep;162(3 Pt 2), 1068-71
  10. Goessl C et al. , Urodynamic effects of oral oxybutynin chloride in children with myelomeningocele and detrusor hyperreflexia. , Urology., 1998 , Jan;51(1), 94-8
  11. Baskin LS et al, Treatment of infants with neurogenic bladder dysfunction using anticholinergic drugs and intermittent catheterisation., Br J Urol., 1990 , Nov;66(5), 532-4
  12. Buyse G et al, Intravesical oxybutynin for neurogenic bladder dysfunction: less systemic side effects due to reduced first pass metabolism, J Urol., 1998, Sep;160(3 Pt 1), 892-6
  13. Sammour ZM et al. , The effects of oxybutynin on urinary symptoms in children with Williams-Beuren syndrome., J Urol. , 2012 , Jul;188(1), 253-7
  14. Sanofi-Aventis, SmPC Ditropan Tbl. (1-18728), 04/2016
  15. Lazarus J., Intravesical oxybutynin in the pediatric neurogenic bladder, Nat Rev Urol, 2009, Dec;6(12), 671-4
  16. Aslan AR, et al, Conservative management in neurogenic bladder dysfunction, Curr Opin Urol, 2002, Nov;12(6), 473-7
  17. Lose G, et al, Intravesical oxybutynin for treating incontinence resulting from an overactive detrusor, BJU Int, 2001, Jun;87(9), 767-73
  18. Guerra LA, et al, Intravesical oxybutynin for children with poorly compliant neurogenic bladder: a systematic review, J Urol, 2008, Sep;180(3), 1091-7
  19. Verpoorten C, et al, The neurogenic bladder: medical treatment, Pediatr Nephrol, 2008, May;23(5), 717-25
  20. Haferkamp A, et al, Dosage escalation of intravesical oxybutynin in the treatment of neurogenic bladder patients, Spinal Cord, 2000, Apr;38(4), 250-4
  21. Kaplinsky R, et al, Expanded followup of intravesical oxybutynin chloride use in children with neurogenic bladder, J Urol, 1996, Aug;156(2 Pt 2), 753-6

Änderungsverzeichnis

  • 17 Juli 2020 12:20: Neue Monographie "Oxybutynin"

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung