Die im Handel befindlichen Darreichungsformen enthalten Lorazepam in Form der freien Base. Der Wirkstoffgehalt bezieht sich demnach auf Lorazepam. Die Einnahme der Tabletten erfolgt unabhängig von den Mahlzeiten.
Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:
Lorazepam ist eine psychotrope Substanz aus der Klasse der 1,4-Benzodiazepine mit spannungs-, erregungs- und angstdämpfenden Eigenschaften sowie sedierenden und hypnotischen Effekten. Darüber hinaus zeigt Lorazepam muskelrelaxierende und antikonvulsive Wirkungen. Lorazepam besitzt eine hohe Affinität zu (Bindungsstellen an) zentralen GABAA-Rezeptoren und verstärkt so die inhibitorische Wirkung von GABA.
Pharmakokinetik
Kinder
Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 90%. Kinder metabolisieren die Benzodiazepine schneller als Jugendliche und Erwachsene.
In den ersten Lebenstagen kann die Eliminationshalbwertszeit das 2- bis 4-fache der mütterlichen Halbwertszeit betragen.
Orale Verabreichung von Lorazepam nur während des Ausschleichens einer intravenösen Lorazepam Gabe, um Entzugssymptome nach intravenöser Sedierung zu verhindern. Die orale Therapie wird begonnen, danach wird die intravenöse Medikation ausgeschlichen. Die Dosis ist von der verwendeten intravenösen Dosis abhängig.
0,1
mg/kg/Dosis,
Bolus.
Maximale Einzeldosis:
4 mg/Dosis.
Falls die Anfälle innerhalb der nächsten 10 - 15 min bestehen bleiben, kann die gleiche Dosis nochmals verabreicht werden, aber insgesamt sollen nicht mehr als 2 Dosen verabreicht werden. Maximal 8 mg/12 Stunden.
Die Injektionsgeschwindigkeit soll 2 mg pro Minute nicht überschreiten.
Vor allem bei Kindern können paradoxe Reaktionen mit akuter Erregung, Verwirrung und Veränderung des psychischen Zustands sowie Enthemmung auftreten. Bei Neugeborenen mit sehr niedrigem Geburtsgewicht wurden epileptische Anfälle und Myoklonie verzeichnet. Sedierung, Konzentrations-/Gedächtnisprobleme, Toleranz/Abhängigkeit bei Verwendung über einen längeren Zeitraum.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %): Sedierung, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Verwirrtheit, Depression, Demaskierung einer Depression, Ataxie, Benommenheit, Muskelschwäche, Asthenie, Veränderung des Sexualverhaltens, verminderte Orgasmen, Übelkeit, Impotenz Zudem gelegentlich bei intravenöser Anwendung: Veränderung des Appetits, Zerstreutheit, Kopfschmerzen, Sprachstörung/verwaschene Sprache, Unruhe, Amnesie, Sehstörungen, Schwindel, Hypotonie, Hypertonie, Atemdepression, Verschlechterung obstruktiver Lungenerkrankungen, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Speichelfluss, Verstopfung, Hautausschlag
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet: Agranulozytose, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem, Atemstillstand, Suizidgedanken/-versuch
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Kontraindikationen allgemein
Überempfindlichkeit gegen andere Benzodiazepine
Myasthenia gravis
Akute Alkohol- oder Psychopharmakaintoxikation
Schlafapnoe-Syndrom
Schwerwiegende Leberinsuffizienz
Schwerwiegende respiratorische Insuffizienz
Die intravenöse/intramuskuläre Anwendung ist darüber hinaus kontraindiziert bei:
Schlaf- und Schmerzmittelintoxikationen
Nierenversagen
Schock- und Kollapszustände
Bei i.m. Gabe: Porphyrie, hämorrhagische Diathese und Hämatopoese-Störungen
Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die Anwendung von Benzodiazepinen, einschließlich Lorazepam, kann zu physischer und psychischer Abhängigkeit führen. Das Risiko steigt mit der Dosis und der Anwendungsdauer. Bei abruptem Absetzen von Benzodiazepinen traten Entzugserscheinungen auf. Dies betrifft vor allem Langzweitanwender hoher Dosen. Um das Auftreten von Entzugserscheinungen zu vermeiden, soll die Dosis von Lorazepam-Tabletten nach einer ausgedehnten Therapie schrittweise reduziert werden.
Das Risiko einer Abhängigkeitsentwicklung ist erhöht bei Patienten mit bekannter Alkoholabhängigkeit oder Arzneimittelmissbrauch in der Vorgeschichte oder Patienten mit signifikanten Persönlichkeitsstörungen.
Generell sollen Benzodiazepine nur für kurze Zeiträume (z.B. 2-4 Wochen) verschrieben werden.
Toleranzentwicklung im Hinblick auf die sedierenden Eigenschaften von Benzodiazepinen ist möglich.
Schwere anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen sind bei der Anwendung von Benzodiazepinen berichtet worden. Patienten, bei denen nach der Behandlung mit einem Benzodiazepin ein Angioödem auftrat, dürfen mit diesem Wirkstoff nicht mehr behandelt werden.
Vorsicht bei Patienten mit Paragruppenallergie, Beeinträchtigung der Atemfunktion, reduziertem Allgemeinzustand und zerebralen Durchblutungsstörungen.
Eine vorbestehende Depression kann während der Anwendung eines Benzodiazepins, einschließlich Lorazepam, auftreten oder sich verschlimmern. Die Anwendung von Benzodiazepinen könnte bei depressiven Patienten Suizidneigungen demaskieren und sollte nicht ohne adäquate Antidepressiva-Therapie verwendet werden.
Lorazepam-Tabletten dienen nicht zur Behandlung endogener Depressionen oder psychotischer Erkrankungen, außer vorübergehend als Zusatzmedikation bei Patienten mit begleitenden Angstzuständen oder Schlaflosigkeit, wenn diese durch die Grundbehandlung mit Antidepressiva bzw. Neuroleptika nicht ausreichend kontrolliert werden.
Benzodiazepine können die Entstehung einer anterograden Amnesie auslösen, welche meistens einige Stunden nach der Einnahme auftritt. Um das Risiko zu vermindern sollten Patienten einen ungestörten Schlaf von 7-8 Stunden sicherstellen.
Es wird empfohlen, die Notwendigkeit einer fortdauernden Therapie mit Lorazepam-Tabletten in regelmäßigen Abständen zu überprüfen.
Bei einer Langzeitanwendung wird ein regelmäßiges Monitoring des Blutbildes und der Leberfunktionsparameter empfohlen.
So wie alle Benzodiazepine, kann die Verabreichung von Lorazepam die Ausprägung einer hepatischen Enzephalopathie beschleunigen.
Rebound-Phänomene sind möglich: Symptome, die zur Einnahme von Benzodiazepinen geführt haben (Schlaflosigkeit, Angstzustände), treten nach dem Absetzen verstärkt in Erscheinung.
Lorazepam-Ampullen sind nicht zur Dauerbehandlung der Epilepsie vorgesehen.
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Wechselwirkungen
Interaktionspartner
Grund
Handlungsempfehlung
Scopolamin
Wird Lorazepam gleichzeitig mit Scopolamin angewendet, kann es nach Herstellerangaben theoretisch häufiger zu Halluzinationen, irrationalem Verhalten und stärkerer Sedierung kommen.
Kombination vermeiden.
Clozapin
Die gleichzeitige Anwendung kann in seltenen Fällen Benzodiazepinintoxikation, schwere Hypotension, Atemdepression, Bewusstseinsstörung und potenziell tödlichen Atemstillstand hervorrufen.
Falls Symptome einer Toxizität auftreten (z. B. deutliche Sedierung, Schwindel, Ataxie, Schwäche), erwägen Sie, die Kombinationsbehandlung zu beenden.
Valproinsäure
Verstärkung der zentraldämpfenden Wirkungen von Lorazepam.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit Valproinsäure soll die Lorazepam-Dosis reduziert werden. Auf eventuell verstärkte zentraldämpfende Effekte ist zu achten.
Opioide, Z-Drugs
Die gleichzeitige Behandlung mit Z-Drugs und Opioiden kann verstärkte Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod herbeiführen.
Die gleichzeitige Behandlung ist nur bei Patienten angebracht, für die keine Alternativen in Frage kommen. Wenn die gleichzeitige Behandlung nötig ist, soll die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich sein. Die Patienten sollen engmaschig auf Atemdepression und Sedierung überwacht werden.
Rifampicin
Die Lorazepam-Plasmakonzentration kann sich verringern durch Steigerung der Clearance.
Erhöhung der Lorazepam-Dosis nach Bedarf.
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Referenzen
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Pfizer, SmPC Temesta 2 mg Amp. (1-20346), 02/2019
Änderungsverzeichnis
28 Dezember 2020 14:13: Neue Monographie "Lorazepam"