Bedaquilin

Wirkstoff
Bedaquilin
Handelsname
Sirturo®
ATC-Code
J04AK05
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Multiresistente Tuberkulose
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten (im Alter von 5 Jahren bis unter 18 Jahren und mit einem Körpergewicht von mindestens 15 kg) als Teil einer geeigneten Kombinationstherapie der multiresistenten pulmonalen Tuberkulose [multi-drug-resistant Mycobacterium tuberculosis (MDR-TB)], wenn ein wirksames Behandlungsregime aufgrund von Resistenz oder Unverträglichkeit nicht anders zusammengestellt werden kann. Die offiziellen Leitlinien für den angemessenen Gebrauch von antibakteriellen Wirkstoffen sind zu berücksichtigen.

Kinder und Jugendliche (5 Jahre bis <18 Jahre):

≥15 kg bis < 20 kg:
Woche 1 bis 2: 160 mg oral 1xtäglich
Woche 3 bis 24: 80 mg oral 3x pro Woche

≥20 kg bis < 30 kg:
Woche 1 bis 2: 200 mg oral 1x täglich
Woche 3 bis 24: 100 mg oral 3x pro Woche

≥30 kg:
Woche 1 bis 2: 400 mg oral 1x täglich
Woche 3 bis 24: 200 mg oral 3x pro Woche

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern im Alter unter 5 Jahren oder mit einem Körpergewicht von unter 15 kg ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

(SmPC Sirturo Tabletten)

Die Fachinformationen können unter ema.europa.eu aufgerufen werden. 

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Tabletten 20 mg, 100 mg

Bedaquilin ist in den Tabletten als Bedaquilinfumarat enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Bedaquilin.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Tabletten soll zusammen mit einer Mahlzeit erfolgen, da sich dadurch die orale Bioverfügbarkeit erhöht.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Tabletten enthalten: Lactose, Polysorbat 20

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Pharmakodynamik

Bedaquilin ist ein Diarylchinolin. Bedaquilin hemmt spezifisch die mykobakterielle ATP (Adenosin-5'-triphosphat)-Synthase, ein essentielles Enzym zur Energiegewinnung bei Mycobacterium tuberculosis. Die Hemmung der ATP-Synthase führt zu bakteriziden Effekten sowohl in sich teilenden als auch in sich nicht teilenden Tuberkulosebakterien.

Normalerweise empfindliche Arten: Mycobacterium tuberculosis

Organismen mit natürlicher Resistenz: Mycobacterium xenopi, Mycobacterium novocastrense, Mycobacterium shimoidei, Nicht-mykobakterielle Arten

Pharmakokinetik

Bei Jugendlichen mit einem Körpergewicht von 30 bis 40 kg wird eine im Vergleich zu Erwachsenen höhere durchschnittliche Exposition erwartet. (SmPC)

Dosierungen

Multiresistente Tuberkulose
  • Oral
    • 5 Jahre bis 18 Jahre und 15 bis 20 kg
      [1]
      • Initialdosis: Wochen 1 und 2: 160 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Wochen 3 - 24: 80 mg/Dosis 3 x pro Woche. Mindestabstand zwischen 2 Dosen: 48 Stunden.
      • Anwendungshinweis:

        mit Nahrung verabreichen

      • In Kombination mit mindestens drei Arzneistoffen, für die eine in-vitro-Empfindlichkeit des Isolats des*der Patient*in nachgewiesen wurde.

    • 5 Jahre bis 18 Jahre und 20 bis 30 kg
      [1]
      • Initialdosis: Woche 1 und 2: 200 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Wochen 3-24: 100 mg/Dosis 3 x pro Woche. Mindestabstand zwischen zwei Dosen: 48 Stunden.
      • Anwendungshinweis:

        mit Nahrung verarbeichen

      • In Kombination mit mindestens drei Arzneistoffen, für die eine in-vitro-Empfindlichkeit des Isolats des*der Patient*in nachgewiesen wurde.

    • 5 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 30 kg
      [1]
      • Initialdosis: Woche 1 und 2: 400 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Woche 3 - 24: 200 mg/Dosis 3 mal pro Woche. Mindestabstand zwischen 2 Dosen: 48 Stunden.
      • Anwendungshinweis:

        mit Nahrung verabreichen

      • In Kombination mit mindestens drei Arzneistoffen, für die eine in-vitro-Empfindlichkeit des Isolats des*der Patient*in nachgewiesen wurde.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

MITTEL ZUR BEHANDLUNG DER TUBERKULOSE

Antibiotika

Rifabutin

Mycobutin®
J04AB04

Rifampicin

Rifoldin®, Eremfat®
J04AB02
Andere Mittel zur Behandlung der Tuberkulose

Ethambutol

Etibi®
J04AK02

Pyrazinamid

Pyrafat®
J04AK01

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Basierend auf begrenzten Studiendaten (n = 15) gibt es keine Hinweise auf einen Unterschied im Sicherheitsprofil zwischen Jugendlichen und Erwachsenen. (SmPC)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Arthralgie

Häufig (1-10 %): verlängertes QT-Intervall im Elektrokardiogramm, Diarrhö, erhöhte Transaminasen, Myalgie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Kontraindikationen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei Jugendlichen mit einem Körpergewicht zwischen 30 und 40 kg wird eine durchschnittlich höhere Exposition im Vergleich zu erwachsenen Patienten erwartet. Dies könnte mit einem erhöhten Risiko einer QT-Verlängerung oder Hepatotoxizität verbunden sein.

Die Einnahme zusammen mit Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit um das ca. 2-Fache.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

  1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Sirturo (EU/1/13/901/001-002) Rev 20. 13-07-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Janssen-Cilag International NV, SmPC Sirturo Tabletten (EU/1/13/901/001-003), aufgerufen am 14.06.2022, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 10 November 2022 14:19: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung