Morphin ist ein Opioidrezeptor-Agonist im ZNS, insbesondere an den µ-Rezeptoren und in geringerem Ausmaß an den k-Rezeptoren. Es wird angenommen, dass µ-Rezeptoren supraspinale Analgesie, Atemdepression sowie Euphorie vermitteln, wohingegen k- Rezeptoren spinale Analgesie, Miosis und Sedierung vermitteln. Morphin wirkt auch direkt auf das Nervengeflecht der Darmwand und verursacht Obstipation. Andere Wirkungen von Morphin auf das ZNS sind Übelkeit, Erbrechen und Freisetzung von Vasopressin.
Morphin wird überwiegend durch Glucuronidierung mittels Uridindiphosphat-Glucuronosyltransferase (UGT) 2B7 eliminiert, so dass die Morphin-Clearance direkt mit der Bildung der beiden Hauptmetaboliten Morphin-3-glucuronid (M3G) und Morphin-6-glucuronid (M6G) korreliert. Die Metaboliten werden renal eliminiert. Der Morphin-Metabolismus (Glucuronidierung) scheint in den ersten 3 Lebensjahren exponentiell mit dem Körpergewicht anzusteigen, wobei 10 Tage nach der Geburt ein starker Anstieg zu verzeichnen ist (Knibbe 2009). Es wird vermutet, dass der Mangel an Uridindiphosphat-Glucuronsäure den reduzierten Morphin-Metabolismus in der 1. Lebenswoche erklären könnte (Liu 2019). Das Alter in dem eine 50%ige Abundanz für UGT2B7 erreicht wird, wurde auf 2,8 Jahre berechnet (Bhatt 2019). Die Morphin-Clearance weist bei Neugeborenen, Säuglingen und Kindern eine erhebliche Variabilität auf (Euteneuer 2020, Krekels 2012, Altamini 2015, Elkomy 2016). Die Werte für das Verteilungsvolumen sind unabhängig vom Alter der Neugeborenen und Kinder einheitlich (Mittelwert 2,8±2,6 L/kg) (Kart 1997).
Alter | Bioverfügbarkeit (%) | Vd (L/kg) | Metabolismus | T1/2 (h) | Elimination (mL/min/kg) |
Frühgeborene | - | 1,82-5,2 (Allegaert 2007, Pacifici 2016) | Glucuronidierung v.a. zu M3G (Anand 2008) | 6,6-11,1 (Allegaert 2007, Pacifici 2016) | 2,3-7,8 (Allegaert 2007, Cote 2009) |
Reifgeborene (0-30 Tage) | Oral 44,3 (Liu 2016) | 5,15±2,6 (Liu 2016) | Glucuronidierung zu M3G, M6G (Anand 2008) | 3,91±1 (Kart 1997) 6,5±2.8 (Cote 2009) |
9,2 (Kart 1997) 8,1±3,2 (Cote 2009) 6,78-17,1* (Krekels 2012) 0,58-16 (Krekels 2012) |
Säuglinge (1 Monat-1 Jahr) | Rektal 35 (Lundeberg 1996) | 2 (Bouwmeester 2003) 2,8±2,6 (Bouwmeester 2003) |
- | 1,15±2,4 (Olkkola 1988) | 5,2 (Simons 2006) 7,8-69,4 (Krekels 2012) 16,3-28,7* (Krekels 2012) 25,8-75,6 (Bouwmeester 2003) 25,3-48,9 (Cote 2009) |
Kinder (1-18 Jahre) | Oral 29,8 (Liu 2016) | 3,17-3,76 (Bouwmeester 2003) | - | 0,76±1 (Simons 2006) 2,0±1,8 (Kart 1997) |
1-3 Jahre: 25,6-32,2* (Krekels 2012) 12-60 (Krekels 2012) 23,6±8,5 (Cote 2009) |
Erwachsene | Oral 19-74 (Lugo 2002) |
2,1-4,0 (Lugo 2002) | - | 2-4 (Lugo 2002) | 20-30 (Lugo 2002) |
Thigpen 2019
*ermittelt anhand von popPK-Modellen
Die orale und rektale Bioverfügbarkeit ist variabel (15-50%).
Die Bioverfügbarkeit der Retard-Tablette beträgt 40-70 %. Die Bioverfügbarkeit nimmt mit zunehmender Stärke ab.
Wird die Retardtablette zerbrochen/geteilt, wird das Morphin 20-25% schneller freigesetzt. Die Wirkungsdauer beträgt ca. 8 h.
Spezielle Populationen:
Mechanische Beatmung scheint sich auf die Bildung und Ausscheidung von Morphin-Metaboliten auszuwirken, wobei ein Rückgang von bis zu 30 % bei Patient*innen berichtet wird, die eine mechnische Beatmung mit einer Dauer ≥10 Tagen benötigen (Thigpen 2019).
Die Morphin-Clearance kann bei Neugeborenen, die mit therapeutischer Hypothermie behandelt werden, reduziert sein (Favie 2020, Favie 2019, Frymoyer 2017, Roka 2008).
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Orale Lösung 5 mg/mL (Morphinhydrochlorid-Trihydrat)
Filmtabletten 10 mg, 20 mg (Morphinsulfat)
Retard-Filmtabletten 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg (Morphinsulfat, Morphinhydrochlorid-Trihydrat)
Retard-Kapseln uno 30 mg, 60 mg, 120 mg, 200 mg (Morphinsulfat)
Injektions-/Infusionslösung 10 mg/mL, 20 mg/mL (Morphinhydrochlorid-Trihydrat)
Morphin ist in der oralen Lösung, in den Retard-Filmtabletten und in der Injektions-/Infusionslösung in Form von Morphinhydrochlorid-Trihydrat, in den Filmtabletten, Retard-Filmtabletten und Retard-Kapseln in Form von Morphinsulfat enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich jeweils auf Morphinhydrochlorid-Trihydrat bzw. Morphinsulfat.
10 mg Morphinsulfat ≙ 7,5 mg Morphin
10 mg Morphinhydrochlorid-Trihydrat ≙ 7,6 mg Morphin
Anwendungshinweis:
Filmtabletten: Die Einnahme der Filmtabletten kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme erfolgen. Sie können an der Bruchkerbe geteilt werden.
Retard-Kapseln: Die Kapseln können im Ganzen eingenommen oder deren Inhalt auf weiche, kalte Speisen gestreut werden. Die Kapseln und deren Inhalt sollen nicht zerkleinert oder zerkaut werden.
Retard-Tabletten: Die Retard-Filmtabletten dürfen nicht zerkleinert oder zerkaut werden, weil dadurch eine potentiell letale Dosis freigesetzt werden kann.
Injektions-/Infusionslösung:
Vendal®-Ampullen: Zur intravenösen, intramuskulären, subkutanen, epiduralen und intrathekalen Anwendung.
Vendal®-Stechampullen: Zur intravenösen, subkutanen, epiduralen und intrathekalen Anwendung.
Dieses Arzneimittel unterliegt den Bestimmungen des Suchtgift-Gesetzes.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die orale Lösung enthält: Sorbitol, Kaliumsorbat
Die Filmtabletten enthalten: Lactose
Die Retard-Filmtabletten enthalten: Lactose
Die Retard-Kapseln enthalten: Propylenglykol
Die Injektions-/Infusionslösung enthält: -
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
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Starke Schmerzen |
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Starke Schmerzen: Verabreichung über PCA-Pumpe |
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Bei reduzierter Nierenfunktion kumuliert der aktive Metabolit Morphin-6-Glucuronid. Dies ist vor allem bei Verabreichung von hohen Dosen und/oder Verabreichung über einen längeren Zeitraum von Bedeutung.
Quelle: Pediatric Drug Book – Kidney Disease Program
Symptome von Opiodtoxizität u. a. ZNS-Depressionen mit Bewusstseinsbeeinträchtigung bis hin zu Koma, Atemdepression oder unregelmäßiger Atmung, Bradykardie, Hypotonie, Hypothermie, Hyporeflexie, Miosis, Harnretention, Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Verwirrtheit, Muskelspasmen und Konvulsionen.
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Atemdepression, Hypotonie, Harnretention, Erbrechen, Obstipation, Juckreiz
Häufig (1-10%): Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Benommenheit, Verengung der Pupillen (Miosis)
Gelegentlich (0,1-1%): Halluzinationen, Hyperhidrose (Schwitzen), Schwindel, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Veränderungen der Stimmung, Atembeschwerden (bei Überdosierung), Herzklopfen, Bronchospasmus, Atemdepression, Magen-Darm-Krämpfe, Mundtrockenheit, Gallenwegsspasmen, Flush, Miktionsbeschwerden, Ureterspasmen
Selten (0,1-0,01%): Schlaflosigkeit, verschwommenes Sehen, Doppeltsehen, Nystagmus, Abfall oder Anstieg von Blutdruck und/oder Herzfrequenz, Herzinsuffizienz, Asthmaanfälle bei dafür anfälligen Personen, Urtikaria, Pruritus, periphere Ödeme (bilden sich nach Absetzen zurück), Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktischer und anaphylaktoider Reaktionen), allgemeines Schwäche- bis hin zum Ohnmachtsgefühl, Schüttelfrost
Sehr selten (< 0,01%): Lungenödeme
Häufigkeit nicht bekannt: Anaphylaktoide Reaktionen, Abhängigkeit, kognitive Störungen, Myoklonus, Allodynie, Hyperalgesie, lokale Reaktion an der Einstichstelle (z.B. Erythem, Juckreiz), Katheterspitzen, Granulom bei epiduraler/intrathekaler Anwendung, Entzugserscheinungen (Abstinenzsyndrom)
Arzneimittelabhängigkeit und Entzugserscheinungen (Abstinenzsyndrom): Körperliche Entzugssymptome: Körperschmerzen, Tremor, Restless-Legs-Syndrom, Diarrhö, Bauchkolik, Übelkeit, grippeähnliche Symptome, Tachykardie und Mydriasis. Psychische Symptome: dysphorische Stimmung, Angst und Reizbarkeit. Arzneimittelabhängigkeit geht häufig mit „Drogenhunger" einher.
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Bei Kindern zwischen 1-6 Monaten (Reifgeborene) und Frühgeborenen bis zu einem Alter von 1 Jahr ist eine Überwachung der Atmung erforderlich, falls Atemwegs-, Nieren-, Leber- oder neuromuskuläre Erkrankungen oder eine gleichzeitige Einnahme von Sedativa vorliegen. Zur Behandlung chronischer Schmerzen retardiertes Morphin stets in Kombination mit einem Abführmittel verschreiben.
Eine zu schnelle intravenöse Verabreichung kann die Häufigkeit von Nebenwirkungen erhöhen. Bei Kindern sehr langsam verabreichen (SmPC).
Wenn eine postoperative Atemdepression auftritt, kann Naloxon i.v. verabreicht werden (siehe Monographie Naloxon).
Bei Kindern mit Adipositas wird für die Berechnung der Morphin-Dosierung das ideale Körpergewicht anstelle des Gesamtkörpergewichts empfohlen. (Ross 2015, NHS 2021)
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).
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Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
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Natürliche Opium-Alkaloide | ||
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Hydal®, Hydagelan®
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N02AA03 | |
OxyContin®, Oxygerolan®
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N02AA05 |
Phenylpiperidin-Derivate | ||
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Durogesic®, Fentoron®, Fentaplast®, diverse Generika
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N02AB03 |
Diphenylpropylamin-Derivate | ||
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Dipidolor®, Generika
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N02AC03 |
Oripavin-Derivate | ||
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Temgesic®, Transtec®, Astec®, Bupretec®, div. Generika
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N02AE01 |
Morphinan-Derivate | ||
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diverse Generika
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N02AF02 |
Andere Opioide | ||
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Palexia®
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N02AX06 | |
Tramal®, Adamon®, Noax®, Tramabene®, Tramastad®, Tramadolor®, Tradolan®, Tramundal®, diverse Generika
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N02AX02 |
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