Sertralin gehört zur Gruppe der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs). Es hat nur sehr schwache Effekte auf die neuronale Noradrenalin- oder Dopamin-Aufnahme. In kontrollierten Studien bei gesunden Probanden zeigte Sertralin keine sedierenden Eigenschaften und veränderte die psychomotorische Leistungsfähigkeit nicht. Wegen seiner selektiven Hemmwirkung auf die 5-HT-Wiederaufnahme beeinflusst Sertralin die Katecholaminaktivität nicht. Sertralin zeigt keine Affinität zu Muskarin-(cholinergen), Serotonin-, Dopamin-, adrenergen, Histamin-, oder GABAA- Rezeptoren.
Die folgenden kinetischen Parameter wurden bei Einzel- und Mehrfachdosen von 50-200 mg/Tag beobachtet (Alderman J et al. 1998, Axelson DA et al. 2002):
Dosis | t½ (h) 6-12 J |
Cmax (ng/ml) 6-12 J |
Cl (l/h/kg) 6-12 J |
tmax (h) 6-12 J |
t½ (h) 13-17 J |
Cmax (ng/ml) 13-17 J |
Cl (l/h/kg) 13-17 J |
Tmax (h) 13-17 J |
50 mg/Tag (einmalig) |
- |
23,5 ± 10,9 | - | 5,8 ± 2,1 | 26,7 ± 5,2 | 15,1 ± 7,5 (Axelson) 16,3 ± 5,8 (Alderman) |
- | 6,2 ± 3,0 |
50 mg/Tag (mehrere Dosen) | - | - | - | - | 15,3 ± 3,5 | 23,4 ± 12,3 |
2,5 ± 0,9 | - |
100–150 mg/Tag (mehrere Dosen) | - | - | - | - | 20,4 ± 3,4 | 70,9 ± 22,5 | 1,6 ± 0,5 |
- |
200 mg/Tag (mehrere Dosen) | 26,2 ± 8,4 | 165 ± 72,3 | - | 7,1 ± 3,3 | 27,1 ± 8,3 | 123 ± 47,0 | - | 9,5 ± 6,1 |
h: Stunde; J: Jahre
In einer Studie von Taurines R et al. aus dem Jahr 2013 wurde eine moderate Korrelation zwischen der täglichen Dosis von Sertralin und der Steady-State-Konzentration (Css) gefunden. Es wurde kein Zusammenhang zwischen den Serumkonzentrationen und dem klinischen Effekt festgestellt.
Sertralin wird fast vollständig metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist das schwach wirksame Desmethylsertralin, das durch CYP2C19 gebildet wird. Sertralin wird durch CYP3A4 und CYP2B6 weiter metabolisiert.
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Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:
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Darreichungsformen:
Filmtabletten 50, 100 mg
Allgemein:
Die Filmtabletten enthalten Sertralin als Hydrochlorid. Der Wirkstoffgehalt bezieht sich auf Sertralin. Sertralin-Filmtabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:
Präparate | Arzneiform | Stärke | Problematische Hilfsstoffe |
SERTRALIN ratiopharm® | Filmtabletten | 50/ 100 mg | Lactose, Propylengylkol |
ADJUVIN® | Filmtabletten | 50/ 100 mg | Propylenglykol |
SERTRALIN G.L.® | Filmtabletten | 50/ 100 mg | Propylenglykol |
SERTRALIN Krka® | Filmtabletten | 50/ 100mg | Propylenglykol |
SERTRALIN Genericon® | Filmtabletten | 50/ 100 mg | Lactose, Propylengylkol |
SERTRALIN Actavis® | Filmtabletten | 50/ 100 mg | Lactose, Propylengylkol |
SERTRALIN Aristo® | Filmtabletten | 50/ 100 mg | Lactose |
SERTRALIN Pfizer® | Filmtabletten | 50/ 100 mg | Propylenglykol |
Die Fachinformationen wurden 08/2020 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
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Generalisierte Angst- und Zwangsstörung |
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Depression |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
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Sehr häufig: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Durchfall, Übelkeit
Häufig: Brustschmerzen, Manie, Pyrexie, Erbrechen, Anorexie, Affektabilität, Aggression, Nervosität, Aufmerksamkeitsstörung, Schwindel, Hyperkinesie, Migräne, Schläfrigkeit, Zittern, Sehstörung, trockener Mund, Dyspepsie, Albträume, Müdigkeit, Harninkontinenz, Hautausschlag, Akne, Nasenbluten, Blähungen
Gelegentlich: verlängertes QT-Intervall im EKG, Suizidversuch, Krampfanfälle, extrapyramidale Störungen, Parästhesien, Depressionen, Halluzinationen, Purpura, Hyperventilation, Anämie, abnormale Leberfunktion, erhöhte Alaninaminotransferase, Blasenentzündung, Herpes simplex, Entzündung des Außenohrs, Ohrenschmerzen, Augenschmerzen, Mydriasis, Unwohlsein, Hämaturie, Pustelausschlag, Rhinitis, Läsionen, Gewichtsverlust, Muskelkontraktion, abnormale Träume, Apathie, Albuminurie, Pollakisurie, Polyurie, Menstruationsstörung, Alopezie, Dermatitis, Hautstörungen, abnormaler Hautgeruch, Urtikaria, Bruxismus, Erröten
Unbekannt: Enuresis
Ebenfalls berichtet wurden: Sedierung, Bewegungsstörungen (einschließlich extrapyramidaler Symptome wie Zähneknirschen, Hypertonie, Hyperkinesie und instabiler Gang), Sehstörungen (wie Akkommodationsstörungen), Polydipsie (Taurines 2013), Selbstmordgedanken und suizidales Verhalten. In der Literatur wurde auch eine Reihe von Fällen des Serotonin-Syndroms beschrieben.
Nach dem Inverkehrbringen wurden im Rahmen von Langzeitbehandlungen einige Fälle von verzögertem Wachstum und verzögerter Pubertät berichtet. Die klinische Relevanz und der kausale Zusammenhang sind unklar.
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):
Übelkeit, Diarrhoe, Mundtrockenheit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Somnolenz, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Agitiertheit, Infektion der oberen Atemwege, Pharyngitis, Rhinitis, veränderter Appetit, verminderte Libido, Nervosität, Albträume, Bruxismus, Tremor, Bewegungsstörungen, Parästhesie, erhöhter Muskeltonus, Aufmerksamkeitsstörung, Geschmacksveränderungen, Sehstörungen, Tinnitus, Palpitationen, Hitzewallung, Dyspepsie, Obstipation, abdominelle Schmerzen, Erbrechen, Blähungen, Hyperhidrose, Hautausschlag, Rückenschmerzen, Arthralgie, Myalgie, Menstruationsstörungen, Unwohlsein, Brustschmerz, Asthenie, Fieber, Gewichtszunahme, Hypothyreose, Suizidgedanken/suizidales Verhalten, psychotische Erkrankung, gestörtes Denken, Gastroenteritis, Apathie, Halluzination, Aggression, euphorische Stimmung, Paranoia, Amnesie, Otitis media, Hypersensitivität, saisonale Allergie, Hypästhesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Synkope, Hyperkinesie, Migräne, Konvulsion, orthostatischer Schwindel, gestörte Koordination, Sprachstörung, Mydriasis, Ohrenschmerzen, Tachykardie, Herzerkrankung, Abnorme Blutungen (wie gastrointestinale Blutungen), Hämaturie, Hypertonie, Hautrötung, Dyspnoe, Epistaxis, Bronchospasmus, Meläna, Zahnerkrankung, Ösophagitis, Glossitis, Hämorrhoiden, vermehrter Speichelfluss, Dysphagie, Aufstoßen, Zungenerkrankung, periorbitale Ödeme, Urtikaria, Alopezie, Pruritus, Purpura, Dermatitis, trockene Haut, Gesichtsödem, kalter Schweiß, Osteoarthritis, Muskelzucken, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Pollakisurie, Miktionsstörung, Harnverhaltung, Harninkontinenz, Polyurie, Nykturie, Sexualstörungen, Menorrhagie, Vaginalblutung, peripheres Ödem, Schüttelfrost, Gangstörung, Durst, erhöhte Alaninaminotransferase, erhöhte Aspartataminotransferase, Gewichtsabnahme, Neoplasma
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:
Anaphylaktoide Reaktion, Stevens Johnson Syndrom, epidermale Nekrolyse, Angioödem, Rhabdomyolyse, schwere Leberstörungen, Koma, zerebrovaskuläre Spasmen
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Zusammenfassung:
Führt zu herabgesetztem Reaktions- und Konzentrationsvermögen. Patienten, insbesondere Risikopatienten (Suizidgedanken, Suizidversuch), aufgrund des gesteigerten Suizidrisikos engmaschig überwachen. Ferner besteht bei der Verwendung von Sertralin ein Risiko für das Auftreten eines Serotoninsyndroms.
Schwere psychiatrische Nebenwirkungen wie Feindseligkeit, Aggressivität, selbstverletzendes Verhalten, Suizidgedanken und Selbstmordversuche treten bei Kindern mit depressiven Beschwerden auf. Vor der Behandlung muss ein Screening auf ein Suizidrisiko durchgeführt werden. Patienten - insbesondere Risikopatienten (Suizidgedanken, Suizidversuch) - müssen während der Behandlung mit diesen Arzneimitteln engmaschig überwacht werden, besonders zu Beginn der Behandlung und nach Dosisanpassungen. Die Patienten müssen darauf hingewiesen werden, dass klinische Verschlechterungen, Suizidverhalten oder Suizidgedanken sowie ungewöhnliche Verhaltensänderungen im Auge zu behalten sind und dass bei Auftreten dieser Symptome unverzüglich ein Arzt hinzugezogen werden muss. Den Patienten dürfen keine großen Mengen dieser Arzneimittel zur Verfügung stehen.
Auch andere psychiatrische Erkrankungen, für welche Sertralin verordnet wird, können mit einem gesteigerten Risiko von suizidalem Verhalten einhergehen. Darüber hinaus kann es bei Episoden mit schwererer Depression zu einer Komorbidität dieser Zustände kommen. Darum müssen die gleichen Vorsichtsmaßnahmen, die bei der Behandlung von Patienten mit schweren depressiven Störungen zu treffen sind, auch bei der Behandlung von Patienten mit anderen psychiatrischen Erkrankungen berücksichtigt werden.
In seltenen Fällen ist bei SSRIs ein Serotoninsyndrom aufgetreten; bei einer Kombination von Symptomen wie Agitation, Tremor, Myoklonien und Hyperthermie muss dies in Betracht gezogen werden. Bei Auftreten von Anfällen muss die Medikation abgesetzt werden.
Für das Auftreten von schwerwiegenden Nebenwirkungen oder das Ausbleiben der Wirkung kann eine unterschiedliche Metabolisierung des Arzneimittels verantwortlich sein. CYP2C19 kann die Unterschiede der Reaktion hervorrufen. Eine Genotypisierung kann in Betracht gezogen werden.
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
MAO-Inhibitoren (u.a. Linezolid, Methylenblau), Procarbazin | Auslösung eines Serotonin-Syndroms | Kombination vermeiden |
Pimozid | Verstärkte Wirkungen von Pimozid - Gefahr von lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen | Die gleichzeitige Behandlung mit Pimozid ist laut Hersteller kontraindiziert |
CYP-Inhibitoren (u.a. Grapefruit, Azol-Antimykotika, Cimetidin, Bupropion) | Erhöhte Konzentrationen von Sertralin, erhöhtes Risiko für ein Serotoninsyndrom | Kombination vermeiden, Überwachen auf Symptome eines Serotoninsyndroms, ggf. Dosisreduktion von Sertralin |
CYP-Induktoren (u.a. Carbamazepin, Rifampicin) | Verminderte Wirksamkeit von Sertralin nicht auszuschließen | Auf ausreichende antidepressive Wirksamkeit von Sertralin achten. In Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen ist die Dosierung von Sertralin zu erhöhen. |
serotonerge Arzneistoffe (u.a. Fluoxetin, Paroxetin, Sibutramin, Tramadol, Fentanyl, Morphin, Trizyklische Antidepressiva, Tryptophan) | Erhöhtes Risiko für ein Serotoninsyndrom | Bei gemeinsamer Gabe Patienten ggf. auf Anzeichen eines Serotoninsyndroms überwachen |
Arzneistoffe, die das QT-Intervall verlängern (z.B. Antiarrhythmika, Amiodaron, Saquinavir, Makrolid-Antbiotika) | Erhöhtes Risiko von ventrikulären Tachykardien (Torsade de pointes) | Die gleichzeitige Behandlung mit QT-Zeit-verlängernden Arzneistoffen sollte vermieden werden |
Lithium | Erhöhtes Risiko neurotoxischer Wirkungen (Serotonin-Syndrom, Krampfanfälle) | Die Patienten müssen besonders sorgfältig auf Zeichen eines Serotonin-Syndroms überwacht werden |
Nicht steroidale Antiphlogistika (u.a. ASS, Dexibuprofen, Diclofenac, Indometacin, Mefenaminsäure) | Erhöhte Gefahr gastrointestinaler und anderer Blutungen | Unter der Behandlung mit Serotonin-Reuptake-Hemmern sollen nicht-steroidale Antiphlogistika unter Berücksichtigung der Risikofaktoren besonders sorgfältig ausgewählt werden. Acetylsalicylsäure birgt anscheinend das größte Risiko, so dass diese möglichst gemieden werden soll. Alternative Analgetika wie Paracetamol können erwogen werden. Auch die prophylaktische Anwendung von Magenschleimhaut-protektiven Arzneimitteln wie Protonenpumpenblockern kommt in Frage. |
Antikoagulantien (u.a. Phenprocoumon) | In Einzelfällen: Blutungskomplikationen möglich | Bei gleichzeitiger Behandlung mit Vitamin-K-Antagonisten, Thrombin-Inhibitoren, Thrombozytenaggregationshemmern, Faktor-Xa-Inhibitoren bzw. Heparinoiden sollen die Blutgerinnungsparameter besonders sorgfältig überwacht und auf Zeichen von Blutungskomplikationen, speziell von gastrointestinalen Blutungen besonders geachtet werden. |
Tricyclische Antidepressiva und Analoga | Verstärkte Wirkungen der Antidepressiva | Bei einer Kombinationstherapie mit Serotonin-Reuptake-Hemmern empfiehlt es sich, auf vermehrte bzw. verstärkte unerwünschte Effekte zu achten und die Dosis des Antidepressivums nach Bedarf zu verringern |
CYP2D6-Inhibitoren: Flecainid, Propafenon | Verstärkte kardiodepressive Wirkungen der Antiarrhythmika möglich | Wenn möglich, sollen therapeutische Alternativen zu Flecainid bzw. Propafenon eingesetzt werden |
Metoclopramid | Erhöhtes Risiko für extrapyramidal-motorische Störungen und Serotonin-Syndrom | Ist die gleichzeitige Behandlung mit Metoclopramid und den betroffenen Serotonin-Reuptake-Hemmern erforderlich, sollen die Patienten sorgfältig auf extrapyramidal-motorische Störungen sowie auf Symptome eines Serotonin-Syndroms beobachtet werden. |
Ritonavir | Verstärkte Wirkungen von Sertralin | Bei gleichzeitiger Behandlung mit Ritonavir müssen die therapeutischen Wirkungen und die Nebenwirkungen des Serotonin-Reuptake-Hemmers sorgfältig überwacht und die Dosierungen gegebenenfalls angepasst werden. |
Phenytoin | Gefahr einer Phenytoin-Intoxikation | Die Patienten sollen vorsichtshalber auf Phenytoin-Überdosierungssymptome beobachtet bzw. die Phenytoin-Plasmakonzentrationen überwacht und die Dosis bei Bedarf frühzeitig reduziert werden |
Lamotrigin | Erhöhung der AUC von Lamotrigin, erhöhte Lamotrigintoxizität | Überwachung der Plasmakonzentration von Lamotrigin. Ggf. Dosisanpassung |
Alkohol | Verstärkte sedative Effekte möglich | Die Hersteller empfehlen, während der Behandlung mit Sertralin vorsichtshalber auf Alkohol zu verzichten. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Nichtselektive Monoamin-Wiederaufnahmehemmer | ||
---|---|---|
Saroten®
|
N06AA09 | |
Anafranil®
|
N06AA04 |
Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer | ||
---|---|---|
Seropram®, diverse Generika
|
N06AB04 | |
Cipralex®, Pramulex®
|
N06AB10 | |
Fluctine®, Mutan®, Felicium®, FluxoMed®, Flux®
|
N06AB03 | |
Floxyfral®
|
N06AB08 |
Andere Antidepressiva | ||
---|---|---|
Wellbutrin®
|
N06AX12 | |
Cymbalta®, Dulasolan®
|
N06AX21 | |
Mirtabene®, Mirtel®
|
N06AX11 | |
Efectin ER®, Velostad®, Venlafab®
|
N06AX16 |
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