Lidocain+Prilocain & Lidocain+Tetracain

Wirkstoff
Lidocain+Prilocain & Lidocain+Tetracain
Handelsname
Emla®, Rapydan®, weiterer ATC-Code: N01BB52
ATC-Code
N01BB20

Lidocain+Prilocain & Lidocain+Tetracain

Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Lidocain und Prilocain sind Lokalanästhetika vom Amidtyp, Tetracain ist ein Lokalanästhetikum vom Estertyp. Die Anästhesie der Haut tritt durch die Freisetzung von Lidocain und Prilocain bzw. Tetracain in die epidermalen und dermalen Hautschichten und die Nähe der Schmerzrezeptoren und Nervenendigungen der Haut ein. Es kommt zu einer Stabilisierung der Neuralmembranen durch Hemmung des Ioneneinstroms, der für die Entstehung und Weiterleitung von Nervenimpulsen nötig ist, und dadurch einer lokalen Anästhesie. Die Qualität der Anästhesie ist von der Einwirkdauer und der Dosierung abhängig.

Pharmakokinetik bei Kindern

Lidocain + Prilocain (Emla):
Keine Information

Lidocain + Tetracain (Rapydan): 

Die pharmakokinetischen Daten für Kinder sind begrenzt, insbesondere für Kinder unter 3 Jahren. In der einzigen bisher durchgeführten Studie an Kindern erhielten nur 9 Kinder unter 3 Jahren Rapydan; von diesen wurden nur bei 4 vollständige pharmakokinetische Proben entnommen und bei einem Kind wurden keine Proben entnommen. Das Risiko der erhöhten systemischen Exposition für Kinder unter 3 Jahren ist nicht auszuschließen. Die verfügbaren pharmakokinetischen Daten lassen auf eine umgekehrte Korrelation der Lidocainexposition (AUC und Cmax) mit dem Alter schließen. Im Allgemeinen wird eine Toxizität von Lidocain bei Blutkonzentrationen über 5000 ng/mL beobachtet, und Konzentrationen von nur 1000 mg/mL waren mit antiarrhythmischen Wirkungen assoziiert.

Aus der folgenden Tabelle sind die verfügbaren Cmax -Daten für Lidocain und Tetracain nach Alter und Behandlungsgruppe zu entnehmen. Aufgrund der begrenzten Zahl von exponierten Patienten lassen sich aus den Daten für Kinder unter 3 Jahren keine festen Schlüsse hinsichtlich der Sicherheit ziehen. (SmPC Rapydan)

Alter    Cmax Lidocain (ng/mL) Cmax Tetracain (ng/mL)
4 Monate - 2 Jahre 1 Pflaster Mittel: 14,3 (n=2); Bereich: 6,6-22,1 Mittel: <0,9 (n=2)
  2 Pflaster Mittel: 141 (n=6); Bereich: 4,6-331 Mittel: 0,2 (n=6), Bereich 0-1,33
3 - 6 Jahre 1 Pflaster Mittel: 13,4 (n=7); Bereich 2,0-63,3 Mittel: 0,7 (n=7); Bereich 0-3,97
  2 Pflaster Mittel: 16,8 (n=7); Bereich5,0-33,8 Mittel: <0,9 (n=7)
7 - 12 Jahre 1 Pflaster Mittel: 4,7 (n=9); Bereich 0-12,3 Mittel: 7,2 (n=9); Bereich 0-64,9
  2 Pflaster Mittel: 2,1 (n=5); Bereich 0-4,9 Mittel: <0,9 (n=6)

 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Oberflächenanästhesie (Lidocain + Prilocain)
    • Kutan
      • On-label
  • Oberflächenanästhesie (Lidocain + Tetracain)
    • Kutan
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Lidocain+Prilocain:

Kutan, zur Oberflächenanästhesie der Haut im Zusammenhang mit dem Einführen von Nadeln, z. B. von i.v.-Kathetern oder bei Blutentnahmen; chirurgischen Eingriffen an der Hautoberfläche

Creme:
Neugeborene und Säuglinge 0-2 Monate: Bis zu 1 g und 10 cm2 für eine Stunde, nur eine Einzeldosis innerhalb von 24 Stunden
Säuglinge 3-11 Monate: Bis zu 2 g und 20 cm2 für eine Stunde, max. 2 Dosen im Abstand von mind. 12 Stunden innerhalb von 24 Stunden 
Kleinkinder und Kinder 1-5 Jahre: Bis zu 10 g und 100 cm2 für 1-5 Stunden
Kinder 6-11 Jahre: Bis zu 20 g und 200 cm2 für 1-5 Stunden
Kinder und Jugendliche mit atopischer Dermatitis: Vor der Entfernung von Dellwarzen: Einwirkdauer: 30 min
ab 12 Jahren: 1,5 g/10 cm2 für 1-5 Stunden

Pflaster:
Neugeborene und Säuglinge 0-2 Monate: Max. 1 Pflaster für 1 Stunde, nur eine Einzeldosis innerhalb von 24 Stunden 
Säuglinge 3-11 Monate: Bis zu 2 Pflaster für eine Stunde, innerhalb von 24 Stunden max 2 Dosen im Abstand von mind 12 Stunden
Kleinkinder und Kinder 1-5 Jahre: Bis zu 10 Pflaster für 1-5 Stunden
Kinder 6-11 Jahre: Bis zu 20 Pflaster für 1-5 Stunden
ab 12 Jahren: 1 oder mehrere Pflaster für 1-5 Stunden

(SmPC Emla)

Lidocain+Tetracain:

Kutan, zur Oberflächenanästhesie der Haut im Zusammenhang mit Nadeleinstichen bei normaler, intakter Haut

Pflaster:
Kinder ab 3 Jahren: 1 oder höchstens 2 Pflaster gleichzeitig. Max. 2 Pflaster in 24 Stunden. Anwendungsdauer: 30 Minuten

(SmPC Rapydan)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Lidocain+Prilocain (Emla):
Creme: 25 mg Lidocain + 25 mg Prilocain pro g 
wirkstoffhaltiges Pflaster: 25 mg Lidocain + 25 mg Prilocain pro Pflaster

Lidocain+Tetracain (Rapydan):
wirkstoffhaltiges Pflaster: 70 mg Lidocain + 70 mg Tetracain pro Pflaster

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Emla Creme/Pflaster: Macrogolglycerolhydroxystearat
Rapydan Pflaster: Methyl-4-hydroxybenzoat, Propyl-4-hydroxybenzoat

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Oberflächenanästhesie (Lidocain + Prilocain)
  • Kutan
    • 0 Monate bis 3 Monate
      [1]
      • Creme: max. 1 g auf max. 10 cm2 der intakten Haut unter einem Okklusivverband auftragen, für max. 1 h. Max. 1 Dosis pro 24 h
        Pflaster: max. 1 Pflaster pro 24 h, für max. 1 h 

         

    • 3 Monate bis 12 Monate
      [1]
      • Creme: max. 2 g auf max. 20 cm2 intakter Haut unter einem Okklusivverband auftragen, für max. 1 h. Max. 2 Dosen innerhalb von 24 h mit einem Intervall von 12 h zwischen den Dosen
        Pflaster: max. 2 Pflaster pro Dosis für 1 h. Max. 2 Dosen pro 24 h  

         

    • 1 Jahr bis 6 Jahre
      [1]
      • Creme: max. 10 g auf max. 100 cm2 intakter Haut unter einem Okklusivverband auftragen, nach 1 h entfernen (max. 5 h)
        Pflaster: max. 10 Pflaster gleichzeitig aufkleben und nach 1 h entfernen (max. 5 h)  

         

    • 6 Jahre bis 12 Jahre
      [1]
      • Creme: max. 20 g auf max. 200 cm2 intakter Haut unter einem Okklusivverband auftragen, nach 1 h entfernen (max. 5 h)
        Pflaster: max. 20 Pflaster gleichzeitig aufkleben und nach 1 h entfernen (max. 5 h)  

         

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • Creme: max. 1,5 - 2 g auf max. 10 cm2 intakter Haut unter einem Okklusivverband auftragen, nach 1 h entfernen (max. 5 h)
        Pflaster: Ein oder mehrere Pflaster aufkleben und nach 1 h entfernen (max. 5 h)

         

Oberflächenanästhesie (Lidocain+Tetracain)
  • Kutan
    • 3 Jahre bis 18 Jahre
      [2]
      • 1 - 2 Pflaster, 30 Minuten vor einem schmerzhaften Eingriff (Nadeleinstiche, Stanzbiopsien) aufkleben.
        Max. 2 Pflaster in 24 h

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Methämoglobinämie wird häufiger bei Neugeborenen und Säuglingen beobachtet, oft in Zusammenhang mit einer Überdosierung

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Lidocain+Prilocain (Emla®):
Häufig (1-10%): Erytheme/Ödeme/Blässe am Anwendungsort

Gelegentlich (0,1-1%): Brennen, Juckreiz/Wärmegefühl am Anwendungsort

Selten (0,1-0,01%): Methämoglobinämie, Hypersensibilität, Irritation der Hornhaut, purpurale und petechiale Läsionen

Lidocain+Tetracain (Rapydan®):
Sehr häufig (≥ 10%): Erythem, Ausbleichen der Haut, Ödeme

Häufig (1-10%): Ausschlag

Gelegentlich (0,1-1%): Bläschenbildender Ausschlag, Pruritus, Kontaktdermatitis, Reaktionen am Verabreichungsort

Selten (0,1-0,01%): Schmerzen, Geschmacksstörungen, Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, Hautverfärbungen

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen bei Kindern

  • Frühgeborene
  • Neugeborene/Säuglinge im Alter von bis zu 12 Monaten, die gleichzeitig mit Methämoglobin-induzierenden Arzneimitteln behandelt werden

Kontraindikationen allgemein

Lidocain+Prilocain (Emla):

  • Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp

Lidocain+Tetracin (Rapydan):

  • Überempfindlichkeit gegen Natriumtetraborat, Lokalanästhetika des Amid- oder Estertyps oder gegen 4- Aminobenzoesäure (Nebenprodukt des Tetracain-Stoffwechsels)
  • Anwendung auf Schleimhäuten oder Körperpartien mit einer beschädigten Hautbarriere

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Lidocain + Prilocain (Emla):
Aufgrund des Risikos erhöhter Methämoglobinwerte nicht bei Frühgeborenen mit einem Gestationsalter <37 Wochen  oder an den Genitalien von Kindern unter 12 Jahren anwenden. Eine ausreichende Wirksamkeit bei einer Zirkumzision oder bei der Blutentnahme an der Ferse von Neugeborenen konnte nicht nachgewiesen werden. Aufgrund seiner Größe ist Emla Pflaster für die Anwendung auf bestimmten Körperpartien von Neugeborenen und Säuglingen nicht geeignet.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

LOKALANÄSTHETIKA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Amide

Mepivacain

Scandonest®, Mepinaest®
N01BB03

Ropivacain

Naropin®, Ropinaest®, diverse Generika
N01BB09

Referenzen

  1. Aspen Pharma Trading Limited, SmPC EMLA (RVG 11015/15721) 12-07-2017, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h15721.pdf
  2. Eurocept International BV,, SmPC Rapydan (RVG 100315) 26-12-2011, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Änderungsverzeichnis

  • 20 Juli 2023 13:00: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung