Flumazenil

Wirkstoff
Flumazenil
Handelsname
Anexate®, diverse Generika
ATC-Code
V03AB25
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Antagonisierung der durch Benzodiazepine oder Zopiclon verursachten Sedierung
    • Intravenös
      • <1 Jahr: Off-label
      • >1 Jahr: On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Injektions-/ Infusionslösung 0,1 mg/ml

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die verfügbaren Präparate enthalten: -

Pharmakodynamik

Das Imidazobenzodiazepin Flumazenil ist ein Benzodiazepin-Antagonist, der die Wirkung von Substanzen, die ihre Wirkung über die Benzodiazepin-Bindungsstelle an GABAA-Rezeptoren entfalten (Benzodiazepine und Nicht-Benzodiazepinagonisten wie Cyklopyrrolone) durch kompetitive Hemmung aufhebt. 

Pharmakokinetik

Bei Kindern über 1 Jahr ist die Halbwertszeit kürzer und uneinheitlicher als bei Erwachsenen und liegt bei etwa 40 Minuten (im Bereich zwischen 20 bis 75 Minuten). Clearance und Verteilungsvolumen, umgerechnet auf das Körpergewicht, weisen gleiche Werte wie bei Erwachsenen auf.

Dosierungen

Antagonisierung der durch Benzodiazepine oder Zopiclon verursachten Sedierung
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [2]
      • 0,01 mg/kg/Dosis, bei Bedarf nach 1 Minute wiederholen (maximal 4 mal wiederholen), max: 0,05mg/kg/Tag Maximale Einzeldosis: 0,2 mg/Dosis.
      • Maximale kumulative Dosis: 1 mg/Tag

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

ALLE ÜBRIGEN THERAPEUTISCHEN MITTEL

Eisen-Chelatbildner

Deferasirox

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V03AC03
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Renvela®, Sevelamercarbonat, diverse Generika
V03AE02
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Folinsäure

Calciumfolinat, Leucovorin, diverse Generika
V03AF03

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10%): Nausea (bei der Verwendung in der Anästhesie, vor allem bei zusätzlicher Verwendung von Opiaten)  

Häufig (1-10%): allergische Reaktionen, Furcht (nach rascher Injektion), Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Mundtrockenheit, Hyperventilation, Sprachstörungen, Parästhesie, Diplopie, Strabismus, verstärkter Tränenfluss, Palpitationen (nach rascher Injektion), Flush, Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Erbrechen (bei der Verwendung in der Anästhesie, vor allem bei zusätzlicher Verwendung von Opiaten), Schluckauf, Schwitzen, Müdigkeit, Schmerzen an der Injektionsstelle

Gelegentlich (0,1-1%): Hörstörung, Tachykardie oder Bradykardie, Extrasystolen, Dyspnoe, Husten, verstopfte Nase, Schmerzen in der Brust, Blässe

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, psychische Veränderungen, Euphorie, Ruhelosigkeit, anormales Weinen, aggressive Reaktionen, generalisierte Krämpfe, Krampfanfälle (insbesondere bei Patienten mit bestehender Epilepsie oder schwerer Leberfunktionsstörung, insbesondere nach Langzeitbehandlung mit Benzodiazepinen oder Mischintoxikationen), unwillkürliche Bewegungen, Gesichtsrötung, verstärktes Schmerzgefühl, Gewichtszunahme, Kältegefühl, Schüttelfrost (nach rascher Injektion)

Entzugserscheinungen: Agitiertheit (nach rascher Injektion), Angstgefühl (nach rascher Injektion), emotionale Labilität, Verwirrung und Wahrnehmungsstörungen

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Patienten, denen Benzodiazepine zur Behandlung eines potenziell lebensbedrohlichen Zustands verabreicht wurden (z. B. intrakranieller Druckanstieg oder Status epilepticus)
  • Patienten mit Anzeichen einer schweren Intoxikation durch zyklische Antidepressiva (Zuckungen, fokale Krampfanfälle, QRS-Verlängerung, Arrhythmien, Mydriasis, anticholinerge Symptome)
  • Bei Mischintoxikationen mit Benzodiazepinen und zyklischen Antidepressiva kann die Toxizität der Antidepressiva durch die schützende Benzodiazepin-Wirkung maskiert werden. Bei vegetativen (anticholinergen), motorischen oder kardialen Anzeichen einer schweren Vergiftung mit Trizyklika/Tetrazyklika ist daher die Benzodiazepin-Wirkung nicht mit Flumazenil aufzuheben.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Wegen möglicher erneuter Sedierung und Atemdepression sollten Kinder, die zuvor mit Midazolam sediert wurden, mindestens 2 Stunden nach der Flumazenil-Gabe beobachtet werden. Falls andere Benzodiazepine zur Sedierung angewendet wurden, muss der Überwachungszeitraum entsprechend der erwarteten Wirkdauer angepasst werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Besondere Vorsicht ist beim Einsatz bei Mischintoxikationen geboten. Insbesondere bei Fällen von Intoxikationen mit Benzodiazepinen und zyklischen Antidepressiva können durch die Anwendung von Flumazenil bestimmte toxische Effekte der Antidepressiva, wie Krampfanfälle und Herzrhythmusstörungen, die durch die gleichzeitige Gabe mit Benzodiazepinen weniger stark ausgeprägt sind, verschlimmert werden.
  • Da die Wirkdauer von Flumazenil gewöhnlich kürzer ist als die der Benzodiazepine können Benzodiazepin-bedingte Effekte wie Sedierung und Atemdepression erneut auftreten, daher sollte der Patient weiterhin engmaschig überwacht werden, bis die Wirkung des Flumazenils voraussichtlich abgeklungen ist. Dies sollte vorzugsweise auf einer Intensivstation geschehen.
  • Die Anwendung wird bei Patienten mit Epilepsie, die längere Zeit mit Benzodiazepinen behandelt wurden, nicht empfohlen, da die abrupte antagonistische Wirkung Krampfanfälle bei Epileptikern auslösen kann.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Referenzen

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittelformularium für Kinder], 2007
  2. SPC Flumazenil 0,1 mg/ml (08/05/2005), RVG 25920
  3. CHELAPHARM Arnzeimittel GmbH, SmPC Anexate 0,5mg in 5ml Injektionslösung (1-18341), aufgerufen am 31.08.2021, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

Änderungsverzeichnis

  • 27 Oktober 2021 16:54: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung