Mepolizumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper (IgG1, Kappa), der mit hoher Affinität und Spezifität an humanes Interleukin-5 (IL-5) bindet. IL-5 ist das wichtigste Zytokin für Wachstum, Differenzierung, Rekrutierung, Aktivierung und Überleben von Eosinophilen. Mepolizumab hemmt die Bioaktivität von IL-5 mit einer Potenz im nanomolaren Bereich, indem es die Bindung von IL-5 an die α-Kette des IL-5-Rezeptorkomplexes auf der Zelloberfläche von Eosinophilen verhindert. Dadurch wird die IL-5-Signaltransduktion gehemmt und die Produktion und das Überleben der Eosinophilen vermindert.
Die folgenden mittleren (KI 95%) pharmakokinetischen Parameter wurden mit Hilfe eines populationsbasierten pharmakokinetischen Modells (Gupta 2019) berechnet:
Normalisiert nach Gewicht | 27 kg | 50 kg | 70 kg |
Dosis | 40 mg | 100 mg | 100 mg |
Cmax (mg/l) | 10,2 (9,5 – 10,9) | 16,3 (15,0 – 17,6) | 12,8 (11,2 – 14,4) |
t½ (Tage) | 0,09 (0,08 – 0,09) | 0,15 (0,13 – 0,16) | 0,20 (0,16 – 0,23) |
Cl/F (l/Tag) | 23,6 (21,9 – 25,3) | 21,8 (19,6 – 24,1) | 21,0 (17,6 – 24,3) |
Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:
Darreichungsformen
Injektionslösung im Fertigpen 100 mg
Injektionslösung in einer Fertigspritze 100 mg
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 100 mg
Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:
Präparate | Arzneiform | Stärke | Problematische Hilfsstoffe |
NUCALA® | Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung | 100 mg | Polysorbat 80 |
NUCALA® | Injektionslösung in einer Fertigspritze | 100 mg | Polysorbat 80 |
NUCALA® | Injektionslösung im Fertigpen | 100 mg | Polysorbat 80 |
Die Fachinformationen wurden 02/2021 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Schweres refraktäres eosinophiles Asthma |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):
Infektion der unteren Atemwege, Harnwegsinfektion, Pharyngitis, Kopfschmerzen, nasale Kongestion, Schmerzen im Oberbauch, Ekzem, Rückenschmerzen, verabreichungsbedingte Reaktionen (systemisch nicht allergisch), lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Fieber
Folgende ausgewählte UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:
Anaphylaxie
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die Wahrscheinlichkeit für Wechselwirkungen mit Mepolizumab wird als gering eingeschätzt.
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Leukotrienrezeptorantagonisten | ||
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Singulair®, diverse Generika
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R03DC03 |
Andere Mittel bei obstruktiven Atemwegserkrankungen zur systemischen Anwendung | ||
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Xolair®
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R03DX05 |