Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Mepolizumab

Wirkstoff
Mepolizumab
Handelsname
Nucala®
ATC-Code
R03DX09

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:

  • Schweres refraktäres eosinophiles Asthma
    • Subkutan
      • <6 Jahre: Off-label
      • ≥6 Jahre: On-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Darreichungsformen

Injektionslösung im Fertigpen 100 mg
Injektionslösung in einer Fertigspritze 100 mg
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 100 mg

Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:

Präparate Arzneiform Stärke Problematische Hilfsstoffe
NUCALA® Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 100 mg Polysorbat 80
NUCALA® Injektionslösung in einer Fertigspritze 100 mg Polysorbat 80
NUCALA® Injektionslösung im Fertigpen 100 mg Polysorbat 80

Die Fachinformationen wurden 02/2021 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).

Pharmakodynamik

Mepolizumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper (IgG1, Kappa), der mit hoher Affinität und Spezifität an humanes Interleukin-5 (IL-5) bindet. IL-5 ist das wichtigste Zytokin für Wachstum, Differenzierung, Rekrutierung, Aktivierung und Überleben von Eosinophilen. Mepolizumab hemmt die Bioaktivität von IL-5 mit einer Potenz im nanomolaren Bereich, indem es die Bindung von IL-5 an die α-Kette des IL-5-Rezeptorkomplexes auf der Zelloberfläche von Eosinophilen verhindert. Dadurch wird die IL-5-Signaltransduktion gehemmt und die Produktion und das Überleben der Eosinophilen vermindert.

Pharmakokinetik

Die folgenden mittleren (KI 95%) pharmakokinetischen Parameter wurden mit Hilfe eines populationsbasierten pharmakokinetischen Modells (Gupta 2019) berechnet:

Normalisiert nach Gewicht 27 kg 50 kg 70 kg
Dosis 40 mg 100 mg 100 mg
Cmax (mg/l) 10,2 (9,5 – 10,9) 16,3 (15,0 – 17,6) 12,8 (11,2 – 14,4)
t½ (Tage) 0,09 (0,08 – 0,09) 0,15 (0,13 – 0,16) 0,20 (0,16 – 0,23)
Cl/F (l/Tag) 23,6 (21,9 – 25,3) 21,8 (19,6 – 24,1) 21,0 (17,6 – 24,3)

 

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Dosierungen

Schweres refraktäres eosinophiles Asthma
  • Subkutan
    • 6 Jahre bis 12 Jahre
      [1]
      • 40 mg/Dosis 1 x alle 4 Wochen.
    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • 100 mg/Dosis 1 x alle 4 Wochen.

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Leukotrienrezeptorantagonisten

Montelukast

Singulair®, diverse Generika
R03DC03
Andere Mittel bei obstruktiven Atemwegserkrankungen zur systemischen Anwendung

Omalizumab

Xolair®
R03DX05

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):

Infektion der unteren Atemwege, Harnwegsinfektion, Pharyngitis, Kopfschmerzen, nasale Kongestion, Schmerzen im Oberbauch, Ekzem, Rückenschmerzen, verabreichungsbedingte Reaktionen (systemisch nicht allergisch), lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Fieber

Folgende ausgewählte UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

Anaphylaxie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Beachten Sie das Stufenschema der aktuell gültigen Leitlinie der Global Initiative for Asthma (GINA) (https://ginasthma.org/gina-reports/).
  • Um die Rückverfolgbarkeit biologischer Arzneimittel zu verbessern, müssen die Bezeichnung des Arzneimittels und die Chargenbezeichnung des angewendeten Arzneimittels eindeutig dokumentiert werden.
  • Darf nicht zur Behandlung von akuten Asthma-Exazerbationen eingesetzt werden. Während der Behandlung kann es zu Asthma-bedingten Symptomen oder Exazerbationen kommen. Die Patienten sollten angewiesen werden, ärztlichen Rat einzuholen, wenn das Asthma nach Behandlungsbeginn unkontrolliert verbleibt oder sich verschlimmert.
  • Nach Beginn der Therapie wird ein abruptes Absetzen von Corticosteroiden nicht empfohlen. Falls erforderlich, sollte eine Reduktion der Corticosteroiddosen unter ärztlicher Kontrolle und stufenweise erfolgen.
  • Nach der Verabreichung traten akute und verzögerte systemische Reaktionen einschließlich Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Anaphylaxie, Urtikaria, Angioödem, Hautausschlag, Bronchospasmus, Hypotonie) auf. Diese Reaktionen treten im Allgemeinen innerhalb von Stunden nach der Verabreichung auf, sind in einigen Fällen jedoch auch verzögert (d. h. typischerweise innerhalb von einigen Tagen). Diese Reaktionen können erstmalig auch nach langfristiger Anwendung auftreten.
  • Eosinophile können in die Immunantwort auf manche Helmintheninfektionen involviert sein. Patienten mit bestehenden Helmintheninfektionen sollten vor Therapiebeginn behandelt werden. Wenn Patienten während der Behandlung mit Mepolizumab eine Infektion erleiden und nicht auf eine anthelminthische Behandlung ansprechen, ist ein vorübergehendes Absetzen der Therapie in Erwägung zu ziehen.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Wechselwirkungen

Die Wahrscheinlichkeit für Wechselwirkungen mit Mepolizumab wird als gering eingeschätzt.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

 

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Referenzen

  1. GlaxoSmithKline Trading Services Limited, SmPC Nucala(EU/1/15/1043/001-2) 20-09-2019, www. geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Gupta et al, Subcutaneous mepolizumab in children aged 6 to 11 years with severe eosinophilic asthma., Pediatr Pulmonol. , 2019, Dec 54(12), 1957-67
  3. GlaxoSmithKline Trading Services Limited, SmPC Nucala 100 mg Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung (EU1151043001-002), https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/, aufgerufen am 09.02.2021

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Änderungsverzeichnis

  • 22 Februar 2021 15:39: Neue Monographie "Mepolizumab"

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