Lokalanästhetikum vom Typ der Säureamide. Die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain beruht auf einer Hemmung des Na+-Einstromes an den Nervenfasern. Dies führt konzentrationsabhängig zu einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der zur Ausbildung des Aktionspotentials notwendige, plötzliche Anstieg der Natriumpermeabilität verringert ist. Neben der Schmerzempfindung wird die Empfindung für Kälte bzw. Wärme, für Berührung und Druck herabgesetzt. Lidocain wirkt außerdem antiarrhythmisch. Es zeigt zusätzlich eine schwache antihistaminerge und parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt Lidocain keine gefäßerweiternde Wirkung.
Lidocain wird durch oxidative N-Dealkylierung hauptsächlich durch CYP1A2 und in geringerem Maße durch CYP3A4 zu Monoethylglycinxylidid (MEGX) metabolisiert. CYP1A2 tritt ab dem Alter von 1-3 Monaten in Erscheinung, CYP3A4 in der 1. Lebenswoche. In diesem Zeitraum ist CYP3A4 für einige der Umwandlungen verantwortlich, die normalerweise von CYP1A2 durchgeführt werden würden. Nach der anschließenden N-Dealkylierung wird Glycinxylidid (GX) gebildet, allerdings in geringerem Umfang als MEGX. Weniger als 10% werden in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden. Lidocain ist ein Antikonvulsivum mit einem hohen hepatischen Extraktionsverhältnis (0,65-0,75), weshalb die Clearance von der Leberdurchblutung abhängt. Daher ist die Leberperfusion während der Hypothermie mit einer um 21,8 bis 24 % verringerten Clearance verbunden. Normalerweise sind etwa 64-70 % des Lidocains an alpha-1-saures-Glycoprotein (AAG) gebunden. Bei Neugeborenen sind die AAG-Spiegel niedrig, und der freie, biologisch aktive Anteil von Lidocain ist bei Neugeborenen relativ hoch. Die bei Kindern über 1 Jahr beobachtete freie Fraktion ist mit der bei Erwachsenen gemessenen vergleichbar, d. h. sie liegt für Lidocain zwischen 30 und 40 % (Mazoit 2004; van den Broek 2011; SmPC RVG 55119)
Bei Säuglingen und Kindern (0,5 - 3 Jahre) wurden nach einem intravenösen Bolus von 1 mg/kg bei einer Allgemeinanästhesie die folgenden pharmakokinetischen Parameter ohne signifikante Unterschiede im Vergleich zu Erwachsenen festgestellt (Finholt 1986):
Variablen |
Kinder (n=10) |
Erwachsene (n=8) |
Alter (Jahre) |
0,5 – 3 |
18 – 51 |
Gewicht (kg) |
4,5 – 14 |
48 – 82 |
T1/2 (min) |
58 ± 19 |
43 ± 16 |
Vd (L/kg) |
1,11 ± 0,34 |
0,71 ± 0,28 |
Cl (mL/kg/min) |
11,1 ± 1,8 |
9,8 ± 1,4 |
(Alle) Werte werden als Mittelwert ± SEM dargestellt. Das durchschnittliche Alter und Gewicht sind unbekannt
Bei Neugeborenen, Säuglingen und älteren Kindern (0 - 18 Jahre) wurden die folgenden pharmakokinetischen Parameter nach einem intravenösen Bolus von 1,5 mg/kg bei einer Allgemeinanästhesie festgestellt, mit verlängerter T1/2 bei Früh- und Neugeborenen im Vergleich zu älteren Altersgruppen (LeDez 1987):
Variablen |
Frühgeborene (n=1) |
Reifgeborene (n=5) |
Säuglinge (n=8) |
Kinder (n=9) |
Jugendliche (n=6) |
Alter (Jahr) |
KA |
0,025 ± 0,043 |
0,35 ± 0,14 |
3,46 ± 0,78 |
15.33 ± 1,47 |
Gewicht (kg) |
0,74 |
3,57 ± 0,6 |
6,63 ± 1,4 |
14,78 ± 2,53 |
58,97 ± 10,36 |
T1/2 (min) |
191,4 |
145,3 ± 31,8 |
77,9 ± 31,7 |
52,5 ± 10,9 |
86,2 ± 28,2 |
(Alle) Werte werden als Mittelwert ± SD dargestellt. KA: Keine Angabe.
Bei Frühgeborenen wurden nach einer subkutanen Injektion von 1 - 2 mg/kg während einer Lokalanästhesie die folgenden pharmakokinetischen Parameter festgestellt, wobei die T1/2 bei Frühgeborenen im Vergleich zu Erwachsenen verlängert war (Mihaly 1978):
Variablen |
Frühgeborene (n=4) |
Erwachsene (n=11) |
Alter - Postpartales Alter (Tage) - GA (Wochen) |
18,75 (5 – 42) GA: 31,35 (26 – 38) |
KA |
Gewicht (kg) |
2,03 (1,2 – 3,2) |
KA |
T1/2 (hr) |
3,16 (3,03 – 3,30) |
1,80 (1,22 – 2,23) |
Vd (L/kg) |
2,75 (1,44 – 4,99) |
1,11 (0,58 – 1,91) |
Cl (L/kg/h) |
0,610 (0,307 – 1,141) |
0,550 (0,318 – 0,726) |
Alle Werte werden als Mittelwerte und Range dargestellt. KA: Keine Angabe. GA: Gestationsalter
Bei Kindern (3,5 – 9 Jahre) wurden folgende pharmakokinetische Parameter nach einem IV Bolus von 5 mg/kg bei Kaudalanästhesie festgestellt, mit einer verlängerten T1/2 bei Kindern im Vergleich zu Erwachsenen (Ecoffey 1984):
Variablen |
Kinder (n=11) |
Erwachsene |
Alter |
5,3 ± 0,5 |
Die Pharmakokinetik von Lidocain nach Kaudalanästhesie bei Kindern ist ähnlich wie bei Erwachsenen, mit Ausnahme der T1/2, die bei Kindern etwas länger ist. Die längere T1/2 wird auf ein größeres Vd bei Kindern zurückgeführt, da die Cl von Lidocain bei Kindern ähnlich ist wie bei Erwachsenen (Benowitz 1987; Tucker 1975) |
Gewicht (kg) |
19,5 ± 1,8 |
|
T1/2 (min) |
155 ± 27 |
|
Vd (L/kg) |
3,05 ± 0,40 |
|
Cl (mL/kg/min) |
15,4 ± 1,2 |
Alle Werte werden als Mittelwert ± SEM dargestellt
Pharmakokinetische Daten abgeleitet von PopPK-Studien bei (frühgeborenen) Neugeborenen mit Krampfanfällen [van den Broek 2011, van den Broek 2013; Favié 2020]:
Variablen |
van den Broek et al. 2011 [2] (n=46) |
van den Broek et al. 2013 [10] (n=26) |
Favié et al. 2020 [11] (n=153) |
Alter (Median/Mittelwert, range/SD) - GA (Wochen) |
38 (25,0-42,7) |
39,4 (34,1 – 42,7) |
37,0 ± 4,84 |
Cl (L/h/kg)a |
0,463d |
0,523d,e |
0,506d,f |
Proportionaler Effekt der Hypothermie auf Clearance (Cl) |
|
0,760b |
0,782c |
Vd (L/kg) a |
2,963d |
3,114d |
2,663d |
T1/2 bei Normothermie (Stunden) |
|
4,1 |
|
T1/2 bei Hypothermie (Stunden) |
|
5,5 |
|
GA: Gestationsalter
a Normotherme Bedingungen.
b Die CI war bei Hypothermie im Vergleich zur Normothermie um 24 % reduziert.
c Die Cl war bei Hypothermie im Vergleich zur Normothermie um 21,8% reduziert.
d Das Körpergewicht (KG) hat einen signifikanten Effekt auf Vd und Cl.
e Hypothermie (33,5°C) hat einen signifikanten Effekt auf die Cl.
f Postmenstruelles Alter (PMA) und Hypothermie (33,5°C) haben einen signifikanten Effekt auf die Cl.
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ATC N01BB02:
Injektionslösung 10 mg/mL (1%), 20 mg/mL (2%)
Salbe 50 mg/g (5 %)
Gel 20 mg/mL (2 %)
Spray 100 mg/mL (10 %)
(wirkstoffhaltiges Pflaster 700 mg)
ATC N01BB52:
Kombinationspräparat: Injektionslösung 1 : 200 000: (Lidocainhydrochlorid) 5 mg/mL, 10 mg/mL, 20 mg/mL und Epinephrin (Adrenalin) 0,005 mg/mL (In Durchstechflaschen/ In Ampullen)
ATC A01AD11:
Gel zur Anwendung in der Mundhöhle 20 mg/g (2 %) (Lidocainhydrochlorid Monohydrat)
Gel zur Anwendung am Zahnfleisch 3,4 mg/g (Lidocainhydrochlorid Monohydrat) (+ 3,2 mg Lauromacrogol 400 + 150 mg Kamillentinktur)
ATC C01BB01:
Injektionslösung 20 mg/mL (2%) (Lidocainhydrochlorid)
Die Injektionslösungen enthalten Lidocain - je nach Hersteller - in Form von Lidocainhydrochlorid bzw. Lidocainhydrochlorid Monohydrat. Die angegebene Stärke bezieht sich jeweils auf Lidocainhydrochlorid.
Das Gel enthält Lidocain in Form von Lidocainhydrochlorid. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Lidocainhydrochlorid. Das Gel zur Anwendung in der Mundhöhle enthält Lidocain in Form von Lidocainhydrochlorid Monohydrat. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Lidocainhydrochlorid Monohydrat.
Salbe und Spray enthalten Lidocain.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Injektionslösung in Durchstechflaschen: Methyl-4-hydroxybenzoat
Xylanaest Injektionslösung (Kombinationspräparat mit Epinephrin): Natriummetabisulfit, Methyl-4-hydroxybenzoat
Xylanaest Injektionslösung (Kombinationspräparat mit Epinephrin) – Ampullen: Natriummetabisulfit
Xylocain Salbe: Propylenglykol
Xylocain Gel: Methyl-4-Hydroxybenzoat, Propyl-4-Hydroxybenzoat
Orales Gel: Saccharin-Natrium, Benzalkoniumchlorid bzw. Ethanol, Propylenglykol und Sorbitol
Xylocain Spray: Saccharin, Ethanol
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
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Arrhythmien |
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Neonatale epileptische Anfälle: Neugeborene OHNE Hypothermie |
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Neonatale epileptische Anfälle: Neugeborene MIT Hypothermie |
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Lokale Betäubung |
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Schmerzen beim Zahnen |
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Periphere Nervenblockade |
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Epiduralanästhesie |
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chronische Schmerzen; Sichelzellenkrise |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
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Im Allgemeinen: Schläfrigkeit, Parästhesie und Schwindel. Überdosierungen können Schläfrigkeit, Parästhesie und Schwindel auslösen, mit weiteren Wirkungen wie Agitation, verschwommenes Sehen, kalter Schweiß, Sprachstörungen, Tremor, Konvulsionen, Atemdepression, Anorexie, Hör- und Schluckstörungen, Beeinträchtigung der elektrischen Reizleitung (Bradykardie, Reentry-Arrhythmie, AV-Block) und Beeinträchtigung der Herzmuskelkontraktilität (Hypotonie), Herzrhythmusstörungen (AV-Block) und kardiovaskulärer Kollaps. Toxische Reaktionen treten bei Lidocain-Konzentrationen ab 5 - 9 microg./mL auf. Dies ist auch von der Art der Verabreichung und den Risikofaktoren des*der Patient*in abhängig. Im Allgemeinen liegen die therapeutischen Werte zwischen 1 (1,5) und 5 microg./mL. Für die Behandlung von Krampfanfällen bei Neugeborenen wird jedoch ein therapeutischer Bereich von 6 bis 7 microg./mL nach der initialen Infusionsdosis angestrebt. IV-Dosen sollten Plasmaspiegel von 9 microg./mL nicht überschreiten (van den Broek 2013; Favié 2020; Donald 2004; Berde 2002; Takasaki 1984; NVZA 2022; Kituu 2012). Neugeborene unter therapeutischer Hypothermie sind möglicherweise sogar weniger empfindlich für Kardiotoxizität als normotherme Neugeborene, da die Basalfrequenz bereits durch die Hypothermie selbst reduziert wird (van den Broek 2013; Favié 2020;).
parenterale Anwendung (Xylocain Injektionslösung)
Häufig (1-10%): Bradykardie, Tachykardie, Parästhesie, Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Nausea, Erbrechen, Hypotonie, Hypertonie
Gelegentlich (0,1-1%): Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, circumorale Parästhesie, Taubheitsgefühl der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression)
Selten (0,01-0,1%): Herzstillstand, Herzarrhythmien, Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis, Cauda equina syndrom, Diplopie, Hörstörungen, Atemdepression, Apnoe, allergische Reaktionen (Urtikaria, Larynxödem, Bronchospasmus, im Extremfall anaphylaktischer Schock)
Sehr selten (< 0,01%): Neonatale Methämoglobinämie, maligne Hyperthermie
topische Anwendung (Xylocain Salbe)
Selten (0,01-0,1%): allergische Reaktionen einschließlich allergischer Schock (zu den Symptomen können gehören: Bronchospasmus, Atemnotsyndrom, Hautläsionen, Urtikaria und Ödeme)
Häufigkeit nicht bekannt: Myokarddepression, Rhythmusstörungen, Blutdruckanstieg, Blutdruckabfall, Pulsanstieg, Bradykardie, Asystolie infolge Reizung und/oder Depression der Hirnrinde und Medulla, Mydriasis, Erbrechen, Reizung an der Applikationsstelle, Muskelzuckungen, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Desorientiertheit, Sprachstörung, Schwindel, Unruhe, Atemstillstand, Rachenreizung
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Bei Anwendung bei epileptischen Anfällen bei Neugeborenen: Hypo- und Hyperkaliämie, (Verdacht auf) Kardiomyopathie (z.B. bei Mutter mit Diabetes), komplexer angeborener Herzfehler. Kombination mit Phenytoin vermeiden (Favié 2020; Weeke 2015). Phenytoin hat einen additiven Effekt auf die kardiodepressive Wirkung von Lidocain.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Als Antiarrhythmikum:
Eine bestehende Hypokaliämie vor der Behandlung ausgleichen. Insbesondere bei anhaltender ventrikulärer Tachykardie oder Kammerflimmern, direkt nach einem Herzinfarkt, bei Leber- oder Nierenfunktionsstörung, bei struktureller Herzerkrankung und/oder schlechter Funktion des linken Ventrikels kann eine Verschlechterung der Arrhythmie auftreten. Vorsicht ist außerdem geboten bei Älteren, schlechtem Allgemeinzustand, Sinusknotendysfunktion, AV-Reizleitungsstörungen, Konvulsionen, schwerer Atemnot, Bradykardie, Herzinsuffizienz und Hypotonie. Bei Verdacht auf maligne Hyperthermie keine Lokalanästhetika vom Amidtyp verwenden. Kreuzallergien mit anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp sind zu berücksichtigen. Allergische Reaktionen (Asthmaanfälle, Bronchospasmen, anaphylaktischer Schock) infolge intravenöser Verabreichungen von Sulfit können auftreten. Insbesondere Asthmapatient*innen stellen eine Hochrisikogruppe dar. Es muss eine Beatmungsapparatur vorhanden sein. Um Nebenwirkungen vorzubeugen, werden folgende Vorsorgemaßnahmen empfohlen: 1. So weit wie möglich die minimale wirksame Dosis verwenden und die maximale Dosis nicht überschreiten. 2. Injektion langsam verabreichen und die Infiltrations- oder Leitungsanästhesie mehrmals aspirieren, um einer intravaskulären Injektion vorzubeugen.
Bei neonatalen Krampfanfällen:
Ausschließlich auf der neonatologischen Intensivstation (NICU) unter sorgfältiger EKG-Überwachung anwenden. Bei Veränderungen in EKG-Komplexen und/oder des Herzrhythmus ist Lidocain sofort abzusetzen. Nur niedrige Konzentrationen verwenden (< 20 mg/mL). Immer gemäß Ausschleichschema absetzen. Die Wirkung auf Krampfanfälle ist oft nicht sofort sichtbar, im EEG aber unter 6 Stunden nach Beginn der Behandlung sichtbar. Es wird eine Wartezeit von 30-60 Minuten empfohlen, um die Wirkung zu beobachten; danach sollte geprüft werden, ob eine zusätzliche Therapie erforderlich ist.
Adipositas:
Aufgrund des höheren Körpergewichts (Erhöhung des absoluten Verteilungsvolumens) bei adipösen Kindern sollten die Initialdosen auf der Grundlage des Gesamtkörpergewichts und die kontinuierlichen Infusionsraten auf der Grundlage des idealen Körpergewichts berechnet werden (Ross 2015; Heath 2022).
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at).
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Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
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Amide | ||
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Carbostesin®, Bucain®, Exparel®
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N01BB01 | |
Emla®
|
N01BB20 | |
Rapydan®
|
N01BB52 | |
Scandonest®, Mepinaest®
|
N01BB03 | |
Ropinaest®
|
N01BB09 |
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