Kindermedika

Buprenorphin ist ein starkes, zentral wirkendes Analgetikum mit opioidagonistischen und - antagonistischen Eigenschaften. Die analgetische Wirkung beruht auf der Interaktion mit spezifischen Opioidrezeptoren (im Wesentlichen μ-Rezeptoren) im Zentralnervensystem. Die lange Wirkdauer von 6-8 Stunden wird durch die hohe Lipophilie und durch die hohe Affinität zu den Opioidrezeptoren erklärt. Buprenorphin wirkt außerdem antitussiv und atemdepressorisch. Wird Buprenorphin nach reinen Opioidagonisten eingesetzt, so kann bei hohen Dosen der antagonistische Effekt zum Tragen kommen, d. h. die Wirkungen der Agonisten, wie z. B. Morphin, können abgeschwächt oder aufgehoben und durch die Wirkungen von Buprenorphin ersetzt werden.

Pharmakokinetik bei Kindern

Folgende pharmakokinetische Parameter wurden bestimmt (Olkkola 1989, Barret 1993, Ng 2015):

	Applikationsweg	T½ (h)	Cl (l/h/kg)	Vd (l/kg)
Frühgeborene	intravenös	20 ± 8	0,23 ± 0,07	6,2 ± 2,1
Neugeborene	sublingual	11	3,5	-
4-7 Jahre	intravenös	1 ± 0,2	3,6 ± 1,14	3,2 ± 2,0

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

Neonatales Abstinenzsyndrom (NAS)
- Sublingual
  - Off-label

Mäßige bis starke Schmerzen
- Transdermal
  - Off-label

Starke Schmerzen
- Sublingual
  - On-label
- Intravenös
  - On-label
- Intramuskulär
  - On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Sublingualtabletten:

Behandlung starker und sehr starker Schmerzzustände, z. B. postoperativer und posttraumatischer Schmerzen, Schmerzen bei Herzinfarkt und Neoplasmen; Erzielung von Schmerzfreiheit im Rahmen der Prämedikation

Kinder ≥35 kg: können 0,2 mg Buprenorphin erhalten, bei Bedarf alle 6-8 Stunden. Dies entspricht einer durchschnittlichen Einzeldosis von 6 µg Buprenorphin/kg Körpergewicht.
Kinder und Jugendliche ≥45 kg können bis zu 0,4 mg Buprenorphin alle 6-8 Stunden verabreicht werden. Dies entspricht einer maximalen Einzeldosis von 9 µg Buprenorphin/kg Körpergewicht.

darf bei Kleinkindern unter 1 Jahr nicht angewendet werden

(SmPC Temgesic Sublingualtabletten)

Injektionslösung:

Behandlung starker und sehr starker Schmerzzustände, z.B. postoperativer und posttraumatischer Schmerzen, Schmerzen bei Herzinfarkt und Neoplasmen; Erzielung von Schmerzfreiheit im Rahmen der Prämedikation; Neuroleptanalgesie und ihre verschiedenen Varianten

Kinder < 12 Jahre: Es sollen 3-6 µg/kg Körpergewicht, bei unzureichender Wirkung maximal bis 9 µg/kg Körpergewicht, alle 6-8 Stunden verabreicht werden.

Kleinkinder < 6 Monate: es liegen keine klinischen Erfahrungen vor

(SmPC Temgesic Injektionslösung)

Transdermale Pflaster: Patienten über 18 Jahre

Mäßig starke bis starke Tumorschmerzen sowie starke Schmerzen bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika. Nicht zur Behandlung akuter Schmerzen

Patienten, die jünger als 18 Jahre sind: eine Anwendung in dieser Altersgruppe wird nicht empfohlen.

(SmPC Transtec transdermale Pflaster)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

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Präparate im Handel

Injektionslösung 0,3 mg/ml
Sublingualtabletten 0,2 mg, 0,4 mg
transdermale Pflaster 5 microg./h, 10 microg./h, 20 microg./h, 35 microg./h, 52,5 microg./h, 70 microg./h

Buprenorphin ist in der Injektionslösung und in den Sublingualtabletten als Buprenorphinhydrochlorid enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Buprenorphin.

Buprenorphin ist unter den ATC-Codes N07BC01 als Monopräparat und unter N07BC51 als Kombinationspräparat mit Naloxon für die Behandlung von Opioidabhängigkeit im Rahmen einer entsprechenden medizinischen Überwachung und umfassenden psychosozialen Betreuung zugelassen.

Buprenorphin unterliegt dem Suchtmittelgesetz.

Anwendungshinweis:

Die Sublingualtabletten sind unter die Zunge zu legen und lösen sich innerhalb von 2-3 Minuten von selbst auf. Die Sublingualtabletten dürfen nicht gelutscht, gekaut oder geschluckt werden, da dies die Wirkung wesentlich beeinträchtigt. Bei sehr trockener Mundschleimhaut können einige Tropfen Flüssigkeit den Lösungsvorgang beschleunigen.

Die Injektionslösung ist für die intramuskuläre oder langsame intravenöse Anwendung geeignet.

Transdermale Pflaster: Das Pflaster sollte auf nicht gereizte, intakte Haut an der Außenseite des Oberarms, am oberen Brustkorb, oberen Rücken oder seitlich am Brustkorb appliziert werden, nicht jedoch auf Hautpartien mit großen Narben. Das Pflaster sollte auf relativ unbehaarte oder fast unbehaarte Hautpartien aufgeklebt werden. Wenn keine entsprechenden Stellen zur Verfügung stehen, sollten die Haare an der Applikationsstelle mit der Schere entfernt und nicht rasiert werden. Wenn die Applikationsstelle gereinigt werden muss, sollte dazu lediglich sauberes Wasser verwendet werden. Seifen, Alkohol, Öle, Lotionen oder Scheuermittel dürfen nicht verwendet werden. Die Haut muss vor Aufkleben des Pflasters trocken sein. Das Pflaster soll unmittelbar nach Entfernung des Siegelbeutels appliziert werden. Nach Entfernung der vorderseitigen Abdeckfolie wird das transdermale Pflaster mit der flachen Hand 30 Sekunden fest auf die gewählte Hautstelle gepresst. Das transdermale Pflaster wird durch Baden, Duschen oder Schwimmen nicht beschädigt. Es darf jedoch keiner starken Hitze ausgesetzt werden (z.B. Sauna, Infrarotbestrahlung, elektrische Heizdecken, Wärmeflaschen). Nachdem das vorangegangene Pflaster entfernt wurde, ist ein neues Pflaster an einer anderen Stelle anzubringen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die verfügbaren Sublingualtabletten enthalten: Lactose
Die verfügbaren transdermalen Pflaster enthalten - je nach Hersteller- Sojaöl

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

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Dosierungen

Neonatales Abstinenzsyndrom (NAS)
Sublingual 0 Monate bis 1 Monat ^{[3] [4] [5] [9] [10]} Initialdosis: 15 microg./kg/Tag in 3 Dosen. Erhaltungsdosis: 15 - 60 microg./kg/Tag in 3 Dosen. Anwendungshinweis: Nach 48 h unveränderter Dosis: Dosis schrittweise um 10% der "unveränderten-48 h-Dosis" pro Tag reduzieren, bis die Anfangsdosis erreicht ist. Danach kann sie abgesetzt werden. Bei mangelnder Wirksamkeit kann eine Rescue Dosis verabreicht werden (50% der letzten Dosis) und die Erhaltungsdosis schrittweise um 25% pro Dosis erhöht werden.

Neonatales Abstinenzsyndrom (NAS)

Sublingual
- 0 Monate bis 1 Monat
  ^{[3]
  
  [4]
  
  [5]
  
  [9]
  
  [10]}
  - Initialdosis: 15 microg./kg/Tag in 3 Dosen.
  - Erhaltungsdosis:
    15 - 60 microg./kg/Tag in 3 Dosen.
  - Anwendungshinweis:
    Nach 48 h unveränderter Dosis: Dosis schrittweise um 10% der "unveränderten-48 h-Dosis" pro Tag reduzieren, bis die Anfangsdosis erreicht ist. Danach kann sie abgesetzt werden.
  - Bei mangelnder Wirksamkeit kann eine Rescue Dosis verabreicht werden (50% der letzten Dosis) und die Erhaltungsdosis schrittweise um 25% pro Dosis erhöht werden.

Mäßige bis starke Schmerzen
Transdermal 2 Jahre bis 18 Jahre und < 30 kg ^[1] 5 microg./Stunde kontinuierliche Freisetzung. Max: 140 microg./Stunde. Wenn nach 24 Stunden kein ausreichender Effekt erzielt werden kann, kann die Dosis verdoppelt werden, bis max. 140 microg./Stunde. 2 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 30 kg ^[1] 10 microg./Stunde kontinuierliche Freisetzung. Max: 140 microg./Stunde. Wenn nach 24 Stunden kein ausreichender Effekt erzielt werden kann, kann die Dosis verdoppelt werden, bis max. 140 microg./Stunde.

Mäßige bis starke Schmerzen

Transdermal
- 2 Jahre bis 18 Jahre und < 30 kg
  ^[1]
  - 5 microg./Stunde kontinuierliche Freisetzung. Max: 140 microg./Stunde. Wenn nach 24 Stunden kein ausreichender Effekt erzielt werden kann, kann die Dosis verdoppelt werden, bis max. 140 microg./Stunde.
- 2 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 30 kg
  ^[1]
  - 10 microg./Stunde kontinuierliche Freisetzung. Max: 140 microg./Stunde. Wenn nach 24 Stunden kein ausreichender Effekt erzielt werden kann, kann die Dosis verdoppelt werden, bis max. 140 microg./Stunde.

Starke Schmerzen
Sublingual ≥ 6 Jahre und 35 bis 45 kg ^[11] 5 microg./kg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich. Intervall zwischen 2 Dosen: 6 Stunden ≥ 6 Jahre und ≥ 45 kg ^[11] 0,2 - 0,4 mg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich. Intervall zwischen 2 Dosen: 6 Stunden Intravenös ≥ 1 Jahr ^[12] 3 - 6 microg./kg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich. Max: 9 microg./kg/Dosis. Intramuskulär ≥ 1 Jahr ^[12] 3 - 6 microg./kg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich. Max: 9 microg./kg/Dosis.

Starke Schmerzen

Sublingual
- ≥ 6 Jahre und 35 bis 45 kg
  ^[11]
  - 5 microg./kg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich.
  - Intervall zwischen 2 Dosen: 6 Stunden
- ≥ 6 Jahre und ≥ 45 kg
  ^[11]
  - 0,2 - 0,4 mg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich.
  - Intervall zwischen 2 Dosen: 6 Stunden
Intravenös
- ≥ 1 Jahr
  ^[12]
  - 3 - 6 microg./kg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich. Max: 9 microg./kg/Dosis.
Intramuskulär
- ≥ 1 Jahr
  ^[12]
  - 3 - 6 microg./kg/Dosis, bei Bedarf 3-4x täglich. Max: 9 microg./kg/Dosis.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Neonatales Opioid-Abstinenzsyndrom

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufigkeit und Art der Nebenwirkungen können je nach Verabreichungsform variieren.

Sublinguale und parenterale Anwendung:

Sehr häufig (>10 %): Sedierung, Schwindel, Ermüdung, Insomnie, Benommenheit, Drehschwindel, Übelkeit

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Miosis, orthostatische Hypotonie, Hypoventilation, Atemdepression; Erbrechen, Hyperhidrose

Gelegentlich (0,1-1 %): Verwirrtheitszustände, euphorische Stimmung, Nervosität, Depression, psychotische Störung, Halluzination, Depersonalisierung, Desorientierung, Dysphorie, Agitation, Dysarthrie, Parästhesie, Koma, Tremor, Erschöpfung, Mundtrockenheit, verwaschene Sprache, Spasmen, fehlende Muskelkoordination, verschwommenes Sehen, Doppeltsehen, Beeinträchtigung des Sehvermögens, Konjunktivitis, Tinnitus, Tachykardie, Bradykardie, Zyanose, atrioventrikulärer Block zweiten Grades, Hypertonie, Blässe, Dyspnoe, Apnoe, Obstipation, Dyspepsie, Flatulenz, Diarrhoe, Appetitlosigkeit, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Miktionsbeschwerden, Harnretention, Asthenie, Unwohlsein, Hitzegefühl

Selten (0,01-0,1 %): verminderter Appetit, Krampfanfälle, anomale Koordination

Sehr selten (<0,01 %): anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus, angioneurotisches Ödem (Quincke-Ödem)

Häufigkeit nicht bekannt: Arzneimittelabhängigkeit, Schläfrigkeit, Unwirksamkeit des Arzneimittels, Arzneimittelwechselwirkung, Erschöpfung

Transdermale Anwendung:

Sehr häufig (>10 %): Übelkeit, Erytheme, Juckreiz

Häufig (1-10 %): Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzatmigkeit, Erbrechen, Verstopfung, Exantheme, Schwitzen, Ödeme, Müdigkeit

Gelegentlich (0,1-1 %): Verwirrtheit, Schlafstörungen, Unruhe, Sedierung, Somnolenz, Beeinflussung der Kreislaufregulation (wie Hypotonie oder in seltenen Fällen Kreislauf-Kollaps), Mundtrockenheit, Ausschlag, Harnverhaltung, Miktionsstörungen, Abgeschlagenheit

Selten (0,01-0,1 %): Appetitverlust, Psychotomimetische Effekte (z.B. Halluzinationen, Angstzustande, Albträume), Libidoverminderung, Konzentrationsstörungen, Sprachstörung, Benommenheit, Gleichgewichtsstörungen, Parasthesien (z.B. Hautprickeln und brennende Hautirritationen), Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Lidödeme, Hitzegefühl, eingeschränkte Atemtätigkeit (Atemdepression), Sodbrennen, Urtikaria, Erektionsschwäche, Entzugserscheinungen, Reaktionen am Verabreichungsort

Sehr selten (<0,01 %): schwere allergische Reaktionen, Abhängigkeit, Stimmungsschwankungen, faszikuläre Muskelzuckungen, Geschmacksstörungen, Miosis, Ohrschmerz, rasches Atmen (Hyperventilation), Schluckauf, Brechreiz, Pusteln, Bläschen, Brustschmerz

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Injektionslösung:

körperliche Abhängigkeit von Opioiden
manifeste Atemfunktionsstörungen
Kleinkinder unter 6 Monate

Sublingualtabletten:

körperliche Abhängigkeit von Opioiden
manifeste Atemfunktionsstörungen
Kleinkinder unter 1 Jahr

Transdermale Pflaster:

bei opioidabhängigen Patienten und zur Drogensubstitution
Krankheitszustände, bei denen eine schwergradige Störung des Atemzentrums und der Atemfunktion vorliegt oder sich entwickeln kann
Patienten, die MAO-Hemmer erhalten oder innerhalb der letzten 2 Wochen erhalten haben
Myasthenia gravis
Delirium tremens
Schwangerschaft

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei Kindern kann es vorkommen, dass der Wirkstoff beschleunigt aus dem Pflaster freigesetzt wird, was vermutlich auf eine etwas höhere Körpertemperatur zurückzuführen ist. Dies kann dazu führen, dass die Pflaster früher als vom Hersteller vorgeschrieben gewechselt werden müssen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

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Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

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Natürliche Opium-Alkaloide
	Hydromorphon Hydal®, Hydagelan®	N02AA03
	Morphin Vendal®, Morapid®, Mundidol®	N02AA01
	Oxycodon OxyContin®, Oxygerolan®	N02AA05

Phenylpiperidin-Derivate
	Fentanyl (transdermal/nasal) Durogesic®, Fentoron®, Fentaplast®, diverse Generika	N02AB03

Diphenylpropylamin-Derivate
	Piritramid Dipidolor®, Generika	N02AC03

Morphinan-Derivate
	Nalbuphin diverse Generika	N02AF02

Andere Opioide
	Tramadol Tramal®, Adamon®, Noax®, Tramabene®, Tramastad®, Tramadolor®, Tradolan®, Tramundal®, diverse Generika	N02AX02

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Referenzen

Ruggiero, A., et al., Efficacy and safety of transdermal buprenorphine in the management of children with cancer-related pain., Pediatr Blood Cancer, 2013, 60(3), 433-7
Olkkola, K.T., et al , Pharmacokinetics of intravenous buprenorphine in children., Br J Clin Pharmacol, 1989, 28(2), 202-4
Kraft, W.K., et al, Sublingual buprenorphine for treatment of neonatal abstinence syndrome: a randomized trial. , Pediatrics, 2008, 122(3), e601-7
Kraft, W.K., et al, Revised dose schema of sublingual buprenorphine in the treatment of the neonatal opioid abstinence syndrome. , Addiction, 2011, 106(3), 574-80
Kraft, W.K., et al, Buprenorphine for the Treatment of the Neonatal Abstinence Syndrome., N Engl J Med, 2017, 376(24), 2341-2348
Ng, C.M., et al, Population Pharmacokinetic Model of Sublingual Buprenorphine in Neonatal Abstinence Syndrome., Pharmacotherapy, 2015, 35(7), 670-80
Barrett, D.A., et al, The pharmacokinetics and physiological effects of buprenorphine infusion in premature neonates. , Br J Clin Pharmacol, 1993, 36(3), 215-9.
Indivior UK Limited, SmPC Temgesic SL (RVG 11872) 15-05-2016, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
Disher T et al., Pharmacological Treatments for Neonatal Abstinence Syndrome: A Systematic Review and Network Meta-analysis, JAMA Pediatr , 2019, 173(3), 234-243
Hall ES et al. , Comparison of Neonatal Abstinence Syndrome Treatment with Sublingual Buprenorphine versus Conventional Opioids., Am J Perinatol, 2018, 35(4), 405-412
Indivior Europe Limited, SmPC, Temgesic® sublingual/sublingual forte 0,2/0,4 mg Sublingualtablette (997.00.01/27138.00.00)
Indivior Europe Limited, SmPC, Temgesic® Ampullen 0,3 mg Injektionslösung (997.00.00), 01/2019
Indivior Europe Limited, SmPC Temgesic Injektionslösung 0,3 mg (17.876), aufgerufen am 10.03.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
Grünenthal Ges.m.b.H, SmPC Transtec transdermale Pflaster (1-24396), aufgerufen am 10.03.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/
Indivior Europe Limited, SmPC Temgesic Sublingualtabletten 0,2 mg (17.877), aufgerufen am 10.03.2022, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

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Änderungsverzeichnis

01 April 2022 13:53: Neue Monographie