Omeprazol

Wirkstoff
Omeprazol
Handelsname
Losec®, Generika
ATC-Code
A02BC01
Zulassung, Pharmakodynamik und -kinetik
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen
Ähnliche Wirkstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wechselwirkungen
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:

  • Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD), Refluxösophagitis
    • Oral
      • <1 Jahr oder <10 kg: Off-label
      • ≥1 Jahr und ≥10 kg: On-label
        • ≥1 Jahr und 10-20 kg
          • >20 mg/Tag: Off-label
        •  ≥2 Jahre und >20 kg
          • >40 mg/Tag: Off-label
  • Ulcus duodeni/ventriculi. Prophylaxe von Stressulzera und/oder intestinalen Blutungen bei Intensivpatienten.
    • Oral
      • Off-label (ausgenommen Ulcus duodeni verursacht durch H. pylori: ≥4 Jahre: On-label)
  • Helicobacter-Pylori-Eradikation (Triple-Therapie)
    • Oral
      • <4 Jahre: Off-label
      • ≥4 Jahre: On-label
        • ≤30 kg
          • >20 mg/Tag: Off-label
        • >30 kg
          • >40 mg/Tag: Off-label

Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Verfügbare Darreichungsformen und Stärken

Darreichungsformen

Magensaftresistente Kapseln 10 mg, 20 mg, 40 mg

Allgemein

Die magensaftresistenten Kapseln enthalten Omeprazol als Base. Die Einnahme soll morgens erfolgen. Einige Hersteller empfehlen die Kapseln vorzugsweise nicht zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen.

Losec® magensaftresistente Kapseln: Die Patienten können die Kapsel öffnen und den Inhalt mit einem halbvollen Glas Wasser schlucken. Ein Vermischen des Kapselinhalts in einer leicht sauren Flüssigkeit, wie z.B. Fruchtsaft oder Apfelmus oder in kohlensäurefreiem Wasser ist ebenfalls möglich. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass das Trinken/die Medikamenteneinnahme unmittelbar nach dem Dispergieren erfolgen sollte (oder innerhalb von 30 Minuten). Die Dispersion soll immer unmittelbar vor dem Trinken noch einmal umgerührt und Reste mit einem halbvollen Glas Wasser nachgespült werden. Die magensaftresistenten Pellets dürfen nicht zerkaut oder zerstoßen werden.

Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:

Präparate Arzneiform Stärke Problematische Hilfsstoffe
LOSEC® Magensaftresistente Kapseln 10/20 mg Lactose
OMECHexal® Magensaftresistente Kapseln 10/20/40 mg Saccharose
OMEPRALAN® Magensaftresistente Kapseln 10/20/40 mg Saccharose
OMEPRAZOL 1A® Magensaftresistente Kapseln 10/20/40 mg Saccharose
OMEPRAZOLAlternova® Magensaftresistente Kapseln 20/40 mg Saccharose
OMEPRAZOL Aristo® Magensaftresistente Kapseln 20/40 mg Saccharose
OMEPRAZOL Genericon® Magensaftresistente Kapseln 10/20/40 mg Saccharose
OMEPRAZOLratiopharm® Magensaftresistente Kapseln 10/20/40 mg Saccharose
OMEPRAZOL Sandoz® Magensaftresistente Kapseln 10/20/40 mg Saccharose
OMEPRAZOL Stada® Magensaftresistente Kapseln 10/20/40 mg Saccharose

Die Fachinformationen wurden 02/2020 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).

Pharmakodynamik

Substituiertes Benzimidazolderivat. Hemmung des Magensäure produzierenden Enzyms H+/K+-ATPase in den Belegzellen der Magenschleimhaut. Dieser Effekt ist dosisabhängig und sorgt für die Hemmung der basalen als auch der stimulierten Magensäuresekretion. Die Wirkung von Omeprazol bei der Eradikation von Helicobacter pylori beruht wahrscheinlich auf einem Anstieg des lokalen pH-Wertes, der die Wirksamkeit der Antibiotika erhöht.

Pharmakokinetik

Kinder ab 1 Jahr:

Tmax= 1,5-2 h (manchmal auch Spitzen nach 6 h)
t1/2= 0,5-2,5 h (bei Kleinkindern kürzer als bei älteren Kindern)
Cmax und AUC, auch nach Dosisanpassung, geringer bei Kleinkindern

Neugeborene

t1/2= 3-10 h

Dosierungen

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD), Refluxösophagitis, Ulcus duodeni/ventriculi. Prophylaxe von Stressulzera und/oder intestinalen Blutungen bei Intensivpatienten.
  • Oral
    • < 1 Jahr
      • 1 mg/kg/Tag in 1 Dosis, max: 3 mg/kg/Tag.
        • Bei unzureichender Wirkung auf 2 Dosen verteilen
        • Ist die Wirkung noch immer unzureichend, Dosis um Schritte von 0,5 mg/kg/Tag auf max. 3 mg/kg/Tag erhöhen.
    • 1 Jahr bis 18 Jahre
      • 1,5 - 3 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen, max: 80 mg/Tag.
Helicobacter-Pylori-Eradikation (Triple-Therapie)
  • Oral
    • 0 Jahre bis 18 Jahre
      [20]
      • 1,5 - 2,5 mg/kg/Tag in 2 Dosen, max: 80 mg/Tag.
      • Behandlungsdauer: 14 Tage
      • Dreifachtherapie: Omeprazol in Kombination mit:
        - Clarithromycin 20-30 mg/kg/Tag oral in 2 Dosen, max. 1000 mg/Tag ODER alternativ Metronidazol 20-30 mg/kg/Tag in 2 Dosen, max. 1000 mg/Tag
        - Amoxicillin 50 mg/kg/Tag oral aufgeteilt in 2 Dosen. Bei Clarithromycin- und Metronidazol-Resistenz hochdosiertes Amoxicillin verwenden: 80-90 mg/kg/Tag.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

MITTEL BEI PEPTISCHEM ULKUS UND GASTROESOPHAGEALER REFLUXKRANKHEIT

Protonenpumpenhemmer

Esomeprazol

Durotiv®, Nexium®, diverse Generika
A02BC05

Pantoprazol

Pantoloc®, diverse Generika
A02BC02
Andere Mittel bei peptischem Ulkus und gastrooesophagealer Refluxkrankheit

Sucralfat

Sucralan®, diverse Generika
A02BX02

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Respiratorische Nebenwirkungen und Fieber (insbesondere bei Kindern unter 2 Jahren). Eventuell höheres Infektionsrisiko über den oralen Verabreichungsweg, insbesondere bei Risikogruppen. Ansonsten entsprechen die Nebenwirkungen denen von Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Drüsenpolypen des Fundus (gutartig), Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit, erhöhte Leberenzymwerte, Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Frakturen der Hüfte, des Handgelenks oder an der Wirbelsäule, Unwohlsein, periphere Ödeme

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Überempfindlichkeit gegen substituierte Benzimidazole

  • Omeprazol darf nicht zusammen mit Nelfinavir angewendet werden

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Das Ziel der Therapie besteht darin, den pH-Wert des Magens für ≥ 94% des Tages über 4 zu halten. Bei Zweifeln an der Wirksamkeit der Therapie kann der pH-Wert des Magens bestimmt werden, wobei auf Fluktuationen zu achten ist.

Der Wirkstoff Omeprazol ist säureempfindlich und wird in einer sauren Umgebung, wie dem Magen, abgebaut. Bei oraler Anwendung ist deshalb darauf zu achten, dass die magensaftresistente Formulierung bei der Anwendung nicht beschädigt wird. Bei Tabletten und Kapseln kann die Fachinformation bezüglich der Teil- oder Mörserbarkeit konsultiert werden. Bei Verwendung von Omeprazol kann sich der Mageninhalt lila färben. Eine lila Verfärbung des Mageninhalt ist an sich nicht schädlich, weist aber auf einen Abbau durch Säure und eine ggf. verminderte therapeutische Wirkung hin.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Bei Auftreten beunruhigender Symptome (z.B. signifikanter unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Schluckstörungen, Bluterbrechen oder Teerstuhl) auftreten und der Verdacht auf ein Magengeschwür besteht oder ein solches existiert, sollte eine Malignität ausgeschlossen werden, da die Behandlung Symptome mildern und die Diagnose verzögern kann.
  • Die Absorption von Vitamin B12 kann aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie verringert sein.
  • Bei Patienten, die mit Protonenpumpenhemmern wie Omeprazol für mindestens 3 Monate (in den meisten Fällen aber für 1 Jahr) behandelt wurden, gab es Berichte von schwerer Hypomagnesiämie. Schwere Erscheinungsformen einer Hypomagnesiämie wie Müdigkeit, Tetanie, Delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikulärer Arrthymie können auftreten. Die Symptome können schleichend beginnen und übersehen werden.
  • Protonenpumpenhemmer können, besonders, wenn sie in hohen Dosen und über einen langen Zeitraum (> 1 Jahr) angewendet werden, das Risiko für Frakturen der Hüfte, des Handgelenks und an der Wirbelsäule leicht erhöhen, insbesondere bei Personen mit anderen bekannten Risikofaktoren.
  • Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von subakutem kutanen Lupus erythematosus assoziiert. Falls Läsionen, insbesondere in den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten, und falls dies von einer Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen. Das Absetzen von Omeprazol ist vom Arzt zu erwägen.
  • Eine Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einem leicht erhöhten Risiko für Infektionen des Magen-Darm-Trakts führen, wie z. B. zu einer Infektion mit Salmonella und Campylobacter und bei hospitalisierten Patienten möglicherweise auch Clostridium difficile.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Omeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor.

  • Die gleichzeitige Einnahme von Nelfinavir ist kontraindiziert. Es kam zu deutlich verminderten Plasmakonzentrationen.
  • Omeprazol erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin bei gesunden Probanden um 10%. Über eine Toxizität wurde selten berichtet. Eine verstärkte Kontrolle der Digoxin-Spiegel wird empfohlen.
  • Clopidogrel wird über CYP 2C19 in dessen aktiven Metaboliten umgewandelt. Bei gleichzeitiger Gabe von Omeprazol, einem CYP 2C19-Inhibitor, wurden erniedrigte Plasmaspiegel dieses aktiven Metaboliten beobachtet. Beobachtungs- und klinische Studien ergaben eine widersprüchliche Datenlage bezüglich der klinischen Auswirkung der Interaktion von Omeprazol auf schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die gleichzeitige Verabreichung von Clopidogrel vermieden werden. Anstelle von Omeprazol empfiehlt sich die Gabe von Pantoprazol.
  • Die systemische Exposition von Phenprocoumon kann durch die CYP2C19-hemmende Wirkung von Omeprazol erhöht sein. INR-Kontrollen werden beim An- und Absetzen von Omeprazol empfohlen.
  • Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol wurde über eine Erhöhung der Serumspiegel von Tacrolimus berichtet. Die Tacrolimus-Konzentrationen sowie die Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) sollten verstärkt kontrolliert und die Tacrolimus-Dosis sollte gegebenenfalls angepasst werden.
  • Wirkstoffe wie Rifampicin, Efavirenz, Enzalutamid oder Apalutamid, die CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide induzieren, können durch Erhöhung des Metabolismus von Omeprazol zu erniedrigten Konzentrationen im Serum führen.
  • Die Plasmakonzentration von Citalopram und Escitalopram kann durch die CYP 2C19-hemmende Wirkung von Omeprazol erhöht sein. Citalopram und Escitalopram werden durch CYP 2C19 verstoffwechselt.

Protonenpumpenhemmer allgemein:

  • Da Protonenpumpenhemmer die Magensäureproduktion verringern, kann die Resorption von Arzneistoffen, für die der intragastrische pH-Wert eine entscheidende Komponente für die Bioverfügbarkeit darstellt, wie Erlotinib, Gefitinib, Dasatinib, Pazopanib, Neratinib, Bosutinib, Lapatinib, Nilotinib, Melphalan, Rilpivirin, Velpatasvir, Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Cefpodoxim oder Cefuroxim verringert sein.
  • Die gleichzeitige Anwendung von Protonenpumpenhemmern und Atazanavir wird nicht empfohlen, da verminderte Atazanavir-Spiegel beobachtet wurden. Wenn die Kombination von Atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer als unvermeidlich angesehen wird, wird eine sorgfältige klinische Überwachung in Kombination mit einer Dosiserhöhung von Atazanavir empfohlen.
  • Bei gleichzeitiger Einnahme von Protonenpumpeninhibitoren wurde über erhöhte Methotrexat-Spiegel berichtet. Bei hochdosierten Methotrexat-Verabreichungen sollte eine vorübergehende PPI-Beendigung in Betracht gezogen werden.
  • Unter Protonenpumpenhemmer-Therapie wurde eine verringerte Mycophenolsäure-Exposition beobachtet. Unter Verwendung magensaftresistenter Mycophenolsäure-Formulierungen konnte diese Interaktion bei Gabe von Pantoprazol nicht nachgewiesen werden.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Referenzen

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Änderungsverzeichnis

  • 24 Juli 2020 15:56: Neue Monographie "Omeprazol"

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung