Cefalexin

Wirkstoff
Cefalexin
Handelsname
Keflex®, Ospexin®
ATC-Code
J01DB01
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Cefalexin ist ein 1. Generations-Cephalosporin, das bakterizid durch Hemmung der Zellwandsynthese über Bindung an Penicillin-bindende Proteine wirkt. Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Plasmaspiegel über der minimalen-Hemmkonzentration des Erregers liegt.

In der Regel empfindliche Spezies: Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes

Spezies, bei denen eine erworbene Resistenz ein Problem bei der Anwendung darstellen könnte: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis

Von Natur aus resistente Spezies: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent), Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediär und –resistent), Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Pharmakokinetik bei Kindern

Folgende Parameter wurden ermittelt (Simon et al. 1970, Autmizguine et al. 2013):

Alter t ½ (h) t max (h) Cl/F (L/h/kg) V/F (L/kg) Initiale Blutkonzentration (µg/ml) (1)
Frühgeborene 1. bis 4. Woche 3,7 ± 0,4 4,0     30,0 ± 3,4
1. – 2. Woche 3,4 ± 0,2 2,0     20,4 ± 2,1
3. Woche – 12. Monat 1,5 ± 0,2 1,5     28,0 ± 4,3
2. – 6. Jahr 1,3 ± 0,1 2,0 0,27 0,36 35,9 ± 8,5
7. – 12. Jahr 1,1 ± 0,1 1,5 0,29 0,44 46,0 ± 13,0

(1) nach einmaliger oraler Gabe von 25 mg/kg

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Infektionen
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, Infektionen, die durch Cefalexin-empfindliche Keime verursacht sind:
- Infektionen der Harn- und Geschlechtswege, einschließlich Prostatitis durch E. coli, Proteus mirabilis und Klebsiellen
- Infektionen der Haut und des Weichteilgewebes durch Staphylokokken und/oder Streptokokken
- Infektionen der Knochen und Gelenke, einschließlich Osteomyelitis durch Staphylokokken und/oder Proteus mirabilis
- Infektionen der Atemwege durch S. pneumoniae und betahämolysierende A-Streptokokken
- Otitis media und Pharyngitis durch S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylokokken, Streptokokken und Neisseria catarrhalis
- In der Zahnheilkunde bei Infektionen durch Staphylokokken und/oder Streptokokken

Neugeborene (bis 28 Tage):
max. 50 mg/kg/Tag (auch bei Otitis media)

Säuglinge (≥ 28 Tage) und Kinder bis zu 12 Jahren:
25 - 50 mg/kg/Tag, aufgeteilt auf 2-4 Einzelgaben in Abhängigkeit von der Schwere der Infektion.
Schwere Infektionen oder weniger empfindliche Keime: 50 - 100 mg/kg/Tag;
Otitis media: 75-100 mg/kg/Tag in 4 Teilgaben;
Säuglinge und Kinder bis 6 Jahre: max. 100 mg/kg/Tag;
Ältere Kinder: max. 4 g/Tag

Erwachsene und Jugendliche >12 Jahre:
1 – 4 g/Tag aufgeteilt auf zumindest 2 Einzelgaben, je nach Schwere der Infektion, Sitz und Empfindlichkeit der Erreger.
Leichte, unkomplizierte Harnwegsinfektionen, Infektionen der Haut und des Weichteilgewebes, bei Streptokokken-Pharyngitis, oder unkomplizierter Cystitis bei Patienten über 15 Jahre:  500 mg alle 12 Stunden
Schwere Infektionen oder weniger empfindliche Keime: bis zu 4 g/Tag

(SmPC Ospexin Granulat)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 250 mg/5 mL
Filmtabletten 500 mg, 1000 mg

Cefalexin liegt je nach Darreichungsform in der Reinform oder in Form von Monohydrat vor. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Cefalexin.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten und des Granulats können unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Das verfügbare Granulat für eine Suspension enthält: Natriumbenzoat, Saccharin-Natrium, Saccharose, Benzylalkohol, Lactose, Ethanol
Die verfügbaren Filmtabletten enthalten - je nach Hersteller- Lactose, Saccharin

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

 

 

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Infektionen der Atemwege, des Urogenitaltrakts, der Haut und der Weichteile
  • Oral
    • Neugeborene
      [2]
      • 50 mg/kg/Tag in 4 Dosen.
    • 1 Monat bis 12 Jahre
      [1] [2]
      • 25 - 50 mg/kg/Tag in 2 - 4 Dosen. Max: 100 mg/kg/Tag, jedoch nicht mehr als 4 g/Tag.

      • Bei schweren Infektionen kann die Dosierung auf das Maximum erhöht werden.

    • ≥ 12 Jahre
      [1] [2]
      • 25 - 50 mg/kg/Tag in 2 - 4 Dosen. Max: 100 mg/kg/Tag, jedoch nicht mehr als 6 g/Tag.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Keine Dosisanpassung erforderlich.
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
100 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 12 Stunden
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
100 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 12 Stunden
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
100 Prozent der Einzeldosis und Dosierungsintervall: 24 Stunden
Klinische Konsequenzen

Bei eingeschränkter Nierenfunktion verlängert sich die Halbwertszeit von Cefalexin. Dies erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

Klinische Effekte:

Nephrotoxische Manifestationen (eingeschränkte Nierenfunktion, tubuläre Nekrose, interstitielle Nephritis) treten hauptsächlich bei hohen Dosen, bei vorbestehender Nierenfunktionseinschränkung und bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen nephrotoxischen Wirkstoffen auf.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10%): allergische Reaktionen bei bekannter Penicillin-Allergie

Gelegentlich (0,1-1%): Candidose der Scheide, Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Angioödem. Halluzinationen, Unruhe, Verwirrtheit, Kopfschmerz, Schwäche, Schwindel, gastrointestinale Störungen wie Diarrhoen, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Stomatitis, Dyspepsie, Pruritus vulvae, Moniliasis, Vaginitis und Ausfluss, Müdigkeit und Bauchschmerzen

Selten (0,01-0,1%): hämolytische Anämie, allergische Reaktionen gegen Cephalosporine, reversible Nierenfunktionsstörungen, interstitielle Nephritis

Sehr selten (< 0,01%): allergische Hauterscheinungen in Form von Schwellungen (Gelenksschwellungen), anaphylaktische Reaktionen, genitaler und analer Juckreiz, vorübergehende cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Ausschläge (Erythema multiforma), manchmal schwerwiegende kutane Nebenwirkungen (SCAR) mit entzündlicher, nässender Rötung (Stevens-Johnson- Syndrom [SJS]) und blasiger Abhebung der Haut (toxisch epidermale Nekrolyse [TEN]), einschließlich Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Arthralgie, Arthritis, Gelenkserkrankungen, vorübergehende leichte Erhöhung von ALT und AST

Häufigkeit nicht bekannt: akute generalisierte exanthemische Pustulose (AGEP), positiver direkter Coombs-Test, falsch positive Reaktion für Glucose im Urin

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine
  • Bakterielle Erkrankungen des Gehirns oder Rückgrats
  • Schwere Allgemeininfektionen, die einer parenteralen Therapie mit Cephalosporinen bedürfen, sollen im akuten Stadium nicht oral behandelt werden

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Kreuzreaktionen mit anderen Penicillinen sind möglich, Vorsicht daher bei Penicillinallergie.
  • Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock, sind aufgetreten. Vorsicht besonders bei Patienten mit allergischer Diathese und Asthma bronchiale.
  • Clostridium-difficile assoziierte Diarrhoe und pseudomembranöse Colitis sind während der Therapie und mehrere Wochen nach Therapieende aufgetreten.
  • Vorsicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung.
  • Bei Langzeittherapie werden Blutbildkontrollen und Leberfunktionstests empfohlen.
  • Sekundärinfektionen sind bei Langzeittherapie möglich.
  • Schwere Hautreaktionen, wie die akute generalisierte exanthemische Pustulose, sind aufgetreten.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Wechselwirkungen

  • Eine Kombination mit bakteriostatischen Antibiotika hemmt die bakterizide Wirkung von Cefalexin.
  • Additive Nephrotoxizität mit stark wirksamen Diuretika wie Furosemid oder mit anderen potentiell nephrotoxischen Arzneistoffen ist möglich (Aminoglykoside, Colistin).

Antibiotika-Wechselwirkungen allgemein:

  • Antibiotika können die Immunantwort auf bakterielle Lebendimpfstoffe reduzieren (z.B. Vivotif®: 3 Tage vor und nach Antibiotikatherapie sollte Vivotif® nicht angewendet werden, bei Antibiotika mit Langzeitwirkung, z.b. Azithromycin, muss ein längerer Abstand eingehalten werden)
  • Die Wirkung von Vitamin-K-Antagonisten kann beeinflusst werden. Eine Kontrolle der Gerinnungsparameter (INR) wird empfohlen.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

ANDERE BETA-LACTAM-ANTIBIOTIKA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Cephalosporine der 1. Generation

Cefazolin

Kefzol®
J01DB04
Cephalosporine der 2. Generation

Cefaclor

Ceclor®, Cefastad®
J01DC04

Cefuroxim

Zinnat®
J01DC02
Cephalosporine der 3. Generation

Cefixim

Tricef®
J01DD08
J01DD01

Cefpodoxim

Biocef®
J01DD13

Ceftazidim

Fortum®, Generika
J01DD02
J01DD52
J01DD04
Cephalosporine der 4. Generation
J01DE01
Monobactame

Aztreonam

Cayston®, Azactam®
J01DF01
Carbapeneme

Ertapenem

Invanz®
J01DH03
J01DH51
J01DH02
Andere Cephalosporine und Peneme

Ceftarolin

Zinforo®
J01DI02
J01DI54

Referenzen

  1. Eurocept BV, SPC Keforal (RVG 06325), www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 07 januari 2011, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h06325.pdf
  2. Sandoz GmbH, SmPC Ospexin 250 mg/5 ml Gran. f. orale Susp. (16132), 11-2024, https://medikamente.basg.gv.at/
  3. Simon, C, et al., Zur Pharmakokinetik von Cephalexin bei Erwachsenen und Kindern, Deut Med Wochenschr, 1970, 95(42), 2103-8
  4. Autmizguine, J, et al., Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral cephalexin in children with osteoarticular infections, Pediatr Infect Dis J., 2013, 32(12), 1340-4
  5. Arcana, SmPC Keflex 1000 mg Ftbl. (16085), 05/2018
  6. NKFK Werkgroep nierfunctiestoornissen [NKFK Arbeitsgruppe "Akute Niereninsuffizienz"], Extrapolatie van KNMP risico analyse "Verminderde nierfunctie" voor volwassenen naar kinderen [Extrapolation der KNMP Risikoanalyse "Eingeschränkte Nierenfunktion" für Erwachsene auf Kinder"], 20 Dez 2021
  7. Emergent Netherlands B.V., SmPC Vivotif 2x10^9 - 2x10^10 CFU magensaftresistente Hartkapsel (2-38557) (für Wechselwirkungen), 03/2019

Änderungsverzeichnis

  • 30 Mai 2022 14:48: Die Empfehlungen zur Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion wurden auf Grundlage der Empfehlungen der NKFK-Arbeitsgruppe Nierenfunktionsstörung angepasst.
  • 23 November 2020 17:36: Neue Monographie "Cefalexin"

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung