Ustekinumab

Wirkstoff
Ustekinumab
Handelsname
Stelara®
ATC-Code
L04AC05
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Immunsuppressivum. Ustekinumab ist ein rein humaner monoklonaler IgG1κ-Antikörper, der spezifisch an die gemeinsame p40-Protein-Untereinheit der freien, humanen Zytokine Interleukin (IL)-12 und IL-23 bindet. IL-12 und IL-23 werden von aktivierten Antigen-präsentierenden Zellen, wie Makrophagen und dendritischen Zellen, sezerniert. Beide Zytokine wirken an Immunfunktionen mit: IL-12 stimuliert natürliche Killerzellen (NK) und vermittelt die Differenzierung von CD4+ T-Zellen zum Phänotyp T-Helferzelle 1 (Th1), IL-23 induziert den T-Helfer-17(Th17)-Pfad. Eine anomale IL-12- und IL-23- Regulierung wurde mit immunvermittelten Krankheiten wie Psoriasis, psoriatischer Arthritis, Morbus Crohn und Colitis ulcerosa assoziiert. Es wird angenommen, dass Ustekinumab seine Wirkung durch Unterbrechung der Th1- und Th17-Zytokinpfade entfaltet.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Serumkonzentrationen von Ustekinumab bei Kindern mit Psoriasis (6 bis 17 Jahre) und Kindern mit Morbus Crohn (mit einem Körpergewicht ≥ 40 kg), die mit der empfohlenen gewichtsbasierten Dosis behandelt wurden, waren im Allgemeinen mit denen bei Erwachsenen vergleichbar.
Die Serumkonzentrationen von Ustekinumab waren bei Kindern und Jugendlichen zwischen 12 und 17 Jahren mit Psoriasis (CADMUS), die mit der Hälfte der empfohlenen gewichtsbasierten Dosis behandelt wurden, im Allgemeinen niedriger als die bei Erwachsenen.

Pharmakokinetische Parameter bei Erwachsenen:

  Subkutan Intravenös
Tmax ca. 8,5 Tage 1 Stunde
Vd 0,06 – 0,08 L/kg, bei einem Körpergewicht >100 kg: höher 57-83 mL/kg
T1/2 ca. 3 Wochen (15–32 Tage), bei einem Körpergewicht >100 kg: kürzer  
Cl   1,99 bis 2,34 mL/Tag/kg

 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Mittelschwere bis schwere Plaque-Psoriasis bei unzureichendem Ansprechen oder Unverträglichkeit auf andere Therapien
    • Subkutan
      • On-label
  • Morbus Crohn
    • Subkutan
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Subkutan, für die Behandlung der mittelschweren bis schweren Plaque-Psoriasis, bei unzureichendem Ansprechen auf oder Unverträglichkeit von anderen systemischen Therapien oder Phototherapien

Kinder und Jugendliche ab 6 Jahren:
< 60 kg: 0,75 mg/kg
≥ 60-≤ 100 kg: 45 mg
> 100 kg: 90 mg
Verabreicht in Woche 0 und 4 und dann alle 12 Wochen

Subkutan, für die Behandlung von mittelschwerem bis schwerem aktiven Morbus Crohn  bei unzureichendem Ansprechen auf oder Unverträglichkeit einer 
konventionellen Therapie oder auf ein Biologikum

Kinder und Jugendliche ≥ 40 kg:
≥ 40 kg bis ≤ 55 kg: Initiale intravenöse Dosierung: 260 mg/Dosis, nach 8 Wochen: 90 mg/Dosis subkutan, basierend auf der klinischen Beurteilung Dosis alle 8 Wochen oder alle 12 Wochen wiederholen
> 55 kg bis ≤ 85 kg: Initiale intravenöse Dosierung: 390 mg/Dosis, 8 Wochen nach der intravenösen Dosis: 90 mg/Dosis subkutan, basierend auf der klinischen Beurteilung Dosis alle 8 Wochen oder alle 12 Wochen wiederholen
> 85 kg: Initiale intravenöse Dosierung: 520 mg/Dosis; 8 Wochen nach der intravenösen Dosis: 90 mg/Dosis subkutan, basierend auf der klinischen Beurteilung Dosis alle 8 Wochen oder alle 12 Wochen wiederholen

Wenn sich bis Woche 16 nach der intravenösen Induktionsdosis oder 16 Wochen nach der Dosisanpassung kein Hinweis auf einen therapeutischen Nutzen zeigt, soll erwogen werden, die Behandlung abzusetzen.

(SmPC Stelara)

Die aktuellen Fachinformationen können unter ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Konzentrat zur Herstellung einer Injektionslösung 5 mg/mL
Injektionslösung 90 mg/mL, in Durchstechflasche (45 mg in 0,5 mL) / in einer Fertigspritze (45 mg in 0,5 mL bzw.  90 mg in 1 mL)
Injektionslösung 90 mg/mL in einem Fertigpen (45 mg in 0,5 mL bzw. 90 mg in 1 mL) (nur für Erwachsene zugelassen)

Anwendungshinweis:
Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung: für die intravenöse Induktionsdosis
Injektionslösung in Durchstechflaschen/ Fertigspritzen/ Fertigpens: zur subkutanen Injektion

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die verfügbaren Präparate enthalten: Polysorbat 80, Saccharose

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Mittelschwere bis schwere Plaque-Psoriasis bei unzureichendem Ansprechen oder Unverträglichkeit auf andere Therapien
  • Subkutan
    • ≥ 6 Jahre und < 60 kg
      [1]
      • 0,75 mg/kg/Dosis in Woche 0, 4 und danach alle 12 Wochen.
    • ≥ 6 Jahre und 60 bis 100 kg
      [1]
      • 45 mg/Dosis in Woche 0, 4 und danach alle 12 Wochen.
    • ≥ 6 Jahre und ≥ 100 kg
      [1]
      • 90 mg/Dosis in Woche 0, 4 und danach alle 12 Wochen.
Morbus Crohn
  • Subkutan
    • ≥ 40 kg
      [1]
      • Initialdosis: Cave INTRAVENÖS: 6 mg/kg/Dosis, einmalig.
      • Erhaltungsdosis: SUBKUTAN (8 Wochen NACH der intravenösen Dosis): 90 mg/Dosis alle 8-12 Wochen.

      • Wenn sich nach 16 Wochen kein therapeutischer Nutzen zeigt, Abbruch der Behandlung erwägen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Nebenwirkungsprofil bei Kindern entspricht im Allgemeinen dem bei Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Sinusitis, Schwindel, Kopfschmerzen, oropharyngeale Schmerzen, Diarrhoe, Nausea, Erbrechen, Pruritus, Rückenschmerzen, Myalgie, Arthralgie, Müdigkeit, Erythem an der Injektionsstelle, Schmerzen an der Injektionsstelle

Gelegentlich (0,1-1 %): Cellulitis, dentale Infektionen, Herpes zoster, Infektion der unteren Atemwege, Virusinfektion der oberen Atemwege, vulvovaginale Pilzinfektion, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag, Urtikaria), Depression, Facialisparese, verstopfte Nase, pustulöse Psoriasis, Exfoliation der Haut, Akne, Reaktionen an der Injektionsstelle (einschließlich Hämorrhagie, Hämatom, Verhärtung, Schwellung und Pruritus), Asthenie

Selten (0,01-0,1 %): schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie, Angioödem), allergische Alveolitis, eosinophile Pneumonie, exfoliative Dermatitis (Erythrodermie), Hypersensitivitätsvaskulitis

Sehr selten (<0,01 %): organisierende Pneumonie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Klinisch relevante, aktive Infektion (z. B. aktive Tuberkulose)

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (ema.europa.eu)

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

IMMUNSUPPRESSIVA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Selektive Immunsuppressiva

Abatacept

Orencia®
L04AA24

Apremilast

Otezla®
L04AA32

Leflunomid

Arava®
L04AA13

Mycophenolatmofetil

CellCept®, Myfenax®
L04AA06

Upadacitinib

Rinvoq®
L04AA44
Tumornekrosefaktor alpha(TNF-alpha)-Inhibitoren

Adalimumab

Humira®, Hulio®, Hyrimoz®, Idacio®, Imraldi®, Amgevita®
L04AB04

Etanercept

Enbrel®, Benepali®, Erelzi®
L04AB01

Golimumab

Simponi®
L04AB06

Infliximab

Remicade®, Remsima®, Inflectra®, Zessly®, Flixabi®
L04AB02
Interleukin-Inhibitoren

Anakinra

Kineret®
L04AC03

Canakinumab

Ilaris®
L04AC08

Ixekizumab

Taltz®
L04AC13

Satralizumab

Enspryng®
L04AC19

Secukinumab

Cosentyx®
L04AC10

Spesolimab

Spevigo®
L04AC22

Tocilizumab

RoActemra®, Tyenne®, Tofidence®
L04AC07
Calcineurin-Inhibitoren

Ciclosporin

Sandimmun®, Neoimmun®, Vanquoral®
L04AD01

Tacrolimus

Adport®, Advagraf®, Dailiport®, Envarsus®, Modigraf®, Prograf®, Tacforius®, Tacni transplant®
L04AD02
Andere Immunsuppressiva

Azathioprin

Imurek®, Immunoprin®, Azafalk®
L04AX01

Methotrexat

Ebetrexat®, Methofill®, Metoject®, MTX-ratiopharm®, Nordimet®, diverse Generika; weiterer ATC-Code: L01BA01
L04AX03

Referenzen

  1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Stelara (EU/1/08/494/001) Rev 51; 14-04-2025, www.cbg-meb.nl, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung