Dolutegravir + Abacavir + Lamivudin

Wirkstoff
Dolutegravir + Abacavir + Lamivudin
Handelsname
Triumeq®
ATC-Code
J05AR13
Vergleiche … Kommentare

Dolutegravir + Abacavir + Lamivudin

Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Dolutegravir hemmt die HIV-Integrase, indem es an das aktive Zentrum der Integrase bindet und den für den Replikationszyklus des HI-Virus essenziellen Strangtransfer bei der Integration der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA) hemmt. Abacavir und Lamivudin sind hochwirksame, selektive Inhibitoren von HIV-1 und HIV-2. Sowohl Abacavir als auch Lamivudin werden sequenziell durch intrazelluläre Kinasen zu den jeweiligen 5'-Triphosphaten (TP) verstoffwechselt. Diese aktiven Metabolite haben eine längere intrazelluläre Halbwertszeit, wodurch eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht wird. Lamivudin-TP (ein Cytidin-Analogon) und Carbovir-TP (das aktive Triphosphat von Abacavir, ein Guanosin-Analogon) stellen sowohl Substrate als auch kompetitive Inhibitoren der Reversen Transkriptase (RT) des HI-Virus dar. Hauptsächlich wird die antivirale Aktivität jedoch durch den Einbau des Monophosphats in die virale DNA-Kette bedingt. Dadurch kommt es zum Kettenabbruch. Abacavir- und Lamivudin-Triphosphat zeigen eine signifikant geringere Affinität zu der DNA-Polymerase der Wirtszellen.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die relative Bioverfügbarkeit von Dolutegravir in Form von dispergierbaren Tabletten ist verglichen mit den Filmtabletten ungefähr um das 1,7-Fache höher. Die relative Bioverfügbarkeit von Abacavir und Lamivudin, die in Form von dispergierbaren Tabletten angewendet wurden, ist mit der von Filmtabletten vergleichbar.  

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung HIV-Infektion
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus Typ 1 (HIV-1)

Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen:
Kinder ≥3 Monate und ≥6 kg bis < 25 kg:
6 bis < 10 kg: 15 mg DTG, 180 mg ABC, 90 mg 3TC 1x täglich
10 bis < 14 kg: 20 mg DTG, 240 mg ABC, 120 mg 3TC 1x täglich
14 bis < 20 kg: 25 mg DTG, 300 mg ABC, 150 mg 3TC 1x täglich
20 bis < 25 kg: 30 mg DTG, 360 mg ABC, 180 mg 3TC 1x täglich

Dosierungsempfehlungen für Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen bei gleichzeitiger Anwendung von starken Enzyminduktoren: siehe Fachinformation

Tabletten:
Erwachsene, Jugendliche und Kinder (≥ 25 kg):
DTG 50 mg/ ABC 600 mg/ 3TC 300 mg /Tag in 1 Dosis

Sollte eine Dosisanpassung aufgrund von Arzneimittelwechselwirkungen indiziert sein, z. B. bei Rifampicin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut, Etravirin (ohne geboosterte Protease-Inhibitoren), Efavirenz, Nevirapin oder Tipranavir/Ritonavir, ist eine zusätzliche, separate Dolutegravir-Dosis (Filmtabletten oder Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen) einzunehmen, Details siehe Fachinformation

DTG = Dolutegravir, ABC = Abacavir, 3TC = Lamivudin

(SmPC Triumeq)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten Dolutegravir 50 mg/Abacavir 600 mg/Lamivudin 300 mg
Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen (dispergierbare Tabletten) Dolutegravir 5 mg/Abacavir 60 mg/Lamivudin 30 mg

Die Filmtabletten und die dispergierbaren Tabletten enthalten Dolutegravir in Form von Dolutegravir Natrium-Salz, Abacavir in Form von Abacavir-Sulfat und Lamivudin. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Dolutegravir, Abacavir und Lamivudin.

Die dispergierbaren Tabletten sind nicht im Verhältnis 1:1 mit den Filmtabletten austauschbar.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten und der dispergierbaren Tabletten kann mit oder ohne eine Mahlzeit erfolgen.

Die dispergierbaren Tabletten müssen in Trinkwasser dispergiert (sehr fein verteilt) und innerhalb von 30 Minuten nach der Zubereitung eingenommen werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die dispergierbaren Tabletten enthalten: Acesulfam-Kalium, Sucralose
Die Filmtabletten enthalten: -

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • Tablette zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
      • 6 bis 10 kg

        • Dolutegravir 15 mg + Abacavir 180 mg + Lamivudin 90 mg (das entspricht 3 dispergierbaren Tabletten) pro Tag in einer Einzeldosis

          Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut, Etravirin (ohne geboosterte Proteaseinhibitoren), Efavirenz, Nevirapin oder Tipranavir/Ritonavir: 12 Stunden nach Einnahme der Kombinationstablette 1 zusätzliche Dolutegravir-Dosis (15 mg) verabreichen.

      • 10 bis 14 kg

        • Dolutegravir 20 mg + Abacavir 240 mg + Lamivudin 120 mg (das entspricht 4 dispergierbaren Tabletten) pro Tag in einer Einzeldosis

          Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut, Etravirin (ohne geboosterte Proteaseinhibitoren), Efavirenz, Nevirapin oder Tipranavir/Ritonavir: 12 Stunden nach Einnahme der Kombinationstablette 1 zusätzliche Dolutegravir-Dosis (20 mg) verabreichen.

      • 14 bis 20 kg
        [1]

        • Dolutegravir 25 mg + Abacavir 300 mg + Lamivudin 150 mg (das entspricht 5 dispergierbaren Tabletten) pro Tag in einer Einzeldosis

          Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut, Etravirin (ohne geboosterte Proteaseinhibitoren), Efavirenz, Nevirapin oder Tipranavir/Ritonavir: 12 Stunden nach Einnahme der Kombinationstablette 1 zusätzliche Dolutegravir-Dosis (25 mg) verabreichen.

      • 20 bis 25 kg
        [1]

        • Dolutegravir 30 mg + Abacavir 360 mg + Lamivudin 180 mg (das entspricht 6 dispergierbaren Tabletten) pro Tag in einer Einzeldosis

          Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut, Etravirin (ohne geboosterte Proteaseinhibitoren), Efavirenz, Nevirapin oder Tipranavir/Ritonavir: 12 Stunden nach Einnahme der Kombinationstablette 1 zusätzliche Dolutegravir-Dosis (30 mg) verabreichen.

    • Filmtablette
      • ≥ 25 kg

        • Dolutegravir 50 mg + Abacavir 600 mg + Lamivudin 300 mg (das entspricht 1 Tablette) pro Tag in einer Einzeldosis

          Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut, Etravirin (ohne geboosterte Proteaseinhibitoren), Efavirenz, Nevirapin oder Tipranavir/Ritonavir: 12 Stunden nach Einnahme der Kombinationstablette 1 zusätzliche Dolutegravir-Dosis (50 mg) verabreichen.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Kreatininclearance < 30 mL/min: Kombinationspräparat vermeiden

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Nebenwirkungsprofil bei Kindern entspricht dem bei Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Abgeschlagenheit (Fatigue)

Häufig (1-10%): Überempfindlichkeitsreaktion, Anorexie, anormale Träume, Depression, Angstzustände, Albträume, Schlafstörungen, Schwindel, Schläfrigkeit, Lethargie, Husten, nasale Symptome, Erbrechen, Blähungen, abdominale Schmerzen, Schmerzen im Oberbauch, Bauchblähung, abdominale Beschwerden, gastroösophageale Refluxkrankheit, Dyspepsie, Anstieg der Alanin-Aminotransferase (ALT) und/oder Aspartat-Aminotransferase (AST), Hautausschlag, Pruritus, Haarausfall, Arthralgie, Muskelbeschwerden (einschließlich Myalgie), Asthenie, Fieber, allgemeines Unwohlsein, Anstieg der Kreatin-Phosphokinase (CPK), erhöhtes Gewicht

Gelegentlich (0,1-1%): Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Immun-Rekonstitutions-Syndrom, Hypertriglyceridämie, Hyperglykämie, Suizidgedanken oder Suizidversuch (insbesondere bei Patienten mit einer Depression oder einer psychiatrischen Erkrankung in der Vorgeschichte), Panikattacke, Hepatitis

Selten (0,01-0,1%): Vollendeter Suizid (insbesondere bei Patienten mit einer Depression oder einer psychiatrischen Erkrankung in der Vorgeschichte), Pankreatitis, akutes Leberversagen, erhöhtes Bilirubin, Rhabdomyolyse, Anstieg der Amylase

Sehr selten (< 0,01%): Aplastische Anämie, Laktatazidose, periphere Neuropathie, Parästhesie, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die enge therapeutische Fenster aufweisen und Substrate des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) sind; dies trifft einschließlich, aber nicht beschränkt auf Fampridin zu (auch als Dalfampridin bekannt)

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir

Zovirax®, diverse Generika
J05AB01

Ganciclovir

Cymevene®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®, Viropel®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®, Generika
J05AF05
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®, Generika
J05AG01

Rilpivirin

Edurant®, Rekambys®
J05AG05
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR02
J05AR20
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Bulevirtid

Hepcludex®
J05AX28

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
Integrase-Inhibitoren

Cabotegravir

Vocabria®
J05AJ04
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP55

Referenzen

  1. ViiV Healthcare UK Limited, SmPC Triumeq ( EU/1/14/940/001-002) Rev 35; 10-12-2024, www.ema.europa.eu
  2. Viiv Healthcare BV, SmPC Triumeq 5 mg/60 mg/30 mg Tbl z Herst e Susp z Einnehmen (EU/1/14/940/003) Rev 35, 10-12-2024, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 24 September 2025 10:03: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung