Dolutegravir + Lamivudin
Wirkstoff
Dolutegravir + Lamivudin
Handelsname
Dovato®
ATC-Code
J05AR25
- Dosierungen
- Nierenfunktionsstörungen
-
Darreichungsformen und Hilfsstoffe - Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
-
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen -
Wechselwirkungen - Pharmakodynamik und -kinetik
-
Zulassung - Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
- Referenzen
- Änderungsverzeichnis
Pharmakodynamik
Dolutegravir hemmt die HIV-Integrase, indem es an das aktive Zentrum der Integrase bindet und den für den Replikationszyklus des HI-Virus essenziellen Strangtransfer bei der Integration der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA) hemmt.
Lamivudin hemmt über seinen aktiven Metaboliten 5'-Triphosphat (TP) (ein Cytidin-Analogon) die reverse Transkriptase von HIV-1 und HIV-2 durch den Einbau des Monophosphats in die virale DNA-Kette. Dadurch kommt es zum Kettenabbruch. Lamivudin-Triphosphat zeigt eine signifikant geringere Affinität zu den DNA-Polymerasen der Wirtszellen.
Pharmakokinetik bei Kindern
Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern ab 12 Jahren sind ähnlich wie bei Erwachsenen.
| Bioverfügbarkeit | 80–85% (Lamivudin), unbekannt (Dolutegravir) |
| Vd | 0,24–0,29 L/kg (Dolutegravir), ca. 1,3 L/kg (Lamivudine) |
| T½ | ca. 14 h (Dolutegravir), ca. 18–19 h (Lamivudin) |
| Tmax | nüchtern: 2,5 h (Dolutegravir), 1 h (Lamivudin) |
| Cl/F | 1 L/h (Dolutegravir); 0,32 L/h/kg (Lamivudin) |
Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at
- Behandlung HIV-Infektion
- Oral
- On-label
- Oral
Präparate im Handel
Filmtabletten Dolutegravir/Lamivudin 50 mg/300 mg
Dolutegravir ist in den Filmtabletten in Form von Dolutegravir-Natrium enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Dolutegravir.
Anwendungshinweis:
Die Einnahme der Filmtabletten kann mit oder unabhängig von einer Mahlzeit erfolgen.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die Filmtabletten enthalten: -
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Dosierungen
| Behandlung HIV-Infektion |
|---|
|
Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate
Kreatinin-Clearance <30 mL/min: Kombinationspräparat nicht verwenden.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern
Basierend auf den begrenzten verfügbaren Daten mit Dolutegravir oder Lamivudin als Einzelpräparat in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von Jugendlichen (im Alter von 12 bis 17 Jahren), traten keine Nebenwirkungen auf, die über die bei Erwachsenen beobachteten Nebenwirkungen hinausgehen.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein
Sehr häufig (≥ 10%): Kopfschmerzen. Übelkeit, Durchfall
Häufig (1-10%): Depression, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Albträume. Schwindel, Somnolenz. Erbrechen, Blähungen, abdominale Schmerzen/abdominale Beschwerden. Anstieg der Alanin-Aminotransferase (ALT) und/oder Aspartat-Aminotransferase (AST). Hautausschlag, Pruritus, Haarausfall. Arthralgie, Muskelbeschwerden (einschließlich Myalgie). Abgeschlagenheit (Fatigue). Anstieg der Kreatin-Phosphokinase (CPK), erhöhtes Gewicht
Gelegentlich (0,1-1%): Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie. Überempfindlichkeitsreaktion. Immun-Rekonstitutions-Syndrom, Suizidgedanken, Suizidversuch, Panikattacke. Hepatitis
Selten (0,1-0,01%): Vollendeter Suizid. Pankreatitis. Akutes Leberversagen, erhöhtes Bilirubin. Angioödem. Rhabdomyolyse. Anstieg der Amylase
Sehr selten (< 0,01%): Aplastische Anämie. Laktatazidose. Periphere Neuropathie, Parästhesie
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Kontraindikationen allgemein
- Gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die enge therapeutische Fenster aufweisen und Substrate des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) sind; dies trifft einschließlich, aber nicht beschränkt auf Fampridin zu (auch als Dalfampridin bekannt)
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).
Wechselwirkungen
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
| Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
|---|---|---|
|
Zovirax®, diverse Generika
|
J05AB01 | |
|
Cymevene®
|
J05AB06 | |
|
Veklury®
|
J05AB16 | |
|
Valtrex®, Viropel®
|
J05AB11 | |
|
Valcyte®
|
J05AB14 | |
| Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
|---|---|---|
|
Ziagen®
|
J05AF06 | |
|
Baraclude®
|
J05AF10 | |
|
Epivir®, Zeffix®, Generika
|
J05AF05 | |
|
Viread®
|
J05AF07 | |
|
Retrovir®
|
J05AF01 | |
| Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
|---|---|---|
|
Intelence®
|
J05AG04 | |
|
Viramune®, Generika
|
J05AG01 | |
| Neuraminidasehemmer | ||
|---|---|---|
|
Tamiflu®
|
J05AH02 | |
| Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen | ||
|---|---|---|
|
Kivexa®
|
J05AR02 | |
| J05AR20 | ||
|
Truvada®
|
J05AR03 | |
|
Kaletra®
|
J05AR10 | |
| Andere antivirale Mittel | ||
|---|---|---|
|
Tivicay®
|
J05AX12 | |
|
Isentress®
|
J05AX08 | |
Referenzen
- ViiV Healthcare B.V., SmPC Dovato (EU/1/19/1370) Rev 11; 08-11-22, www.ema.europa.eu
- ViiV Healthcare BV, SmPC Dovato 50 mg/300 mg Filmtabletten (EU/1/19/1370/001-004) Rev 15, 04-04-2024, aufgerufen am 12.06.2024, www.ema.europa.eu
Änderungsverzeichnis
- 09 Juli 2024 15:20: Neue Monographie
- 23 August 2023 08:24: UPC
Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)
Überdosierung
