Bictegravir ist ein Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI), der an das aktive Zentrum der Integrase bindet. Damit wird der Strangtransfer der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA) Integration, ein für den HIV-Replikationszyklus wesentlicher Schritt, blockiert. Bictegravir wirkt gegen HIV-1 und HIV-2.
Bei Emtricitabin handelt es sich um einen nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI) und ein Nukleosid-Analogon von 2’-Desoxycytidin. Emtricitabin wird durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-Triphosphat phosphoryliert. Emtricitabin-Triphosphat hemmt die HIV-Replikation, indem es durch die Reverse Transkriptase (RT) des HIV in die virale DNA eingebaut wird, was zu einem DNA-Kettenabbruch führt. Emtricitabin zeigt Wirkung gegen HIV-1, HIV-2 sowie HBV.
Tenofoviralafenamid ist ein Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NtRTI) und Phosphonamidat-Prodrug von Tenofovir (2’-Desoxyadenosinmonophosphat-Analogon). Tenofoviralafenamid dringt in die Zellen ein; wird intrazellulär hydrolisiert und aktiviert und anschließend zum pharmakologisch aktiven Metaboliten Tenofovirdiphosphat phosphoryliert. Tenofovirdiphosphat hemmt die HIV-Replikation, indem es durch die RT des HIV in die virale DNA eingebaut wird, was zu einem DNA-Kettenabbruch führt. Tenofovir zeigt Wirkung gegen HIV-1, HIV-2 sowie HBV.
Eine pharmakokinetische Studie an Kindern im Alter von 6 - < 12 Jahren und ≥ 25 kg (50 Kinder) und ≥ 2 Jahren und ≥ 14 - < 25 kg (22 Kinder) zeigte eine höhere Cmax (Bictegravir) und AUC und/oder Cmax (Emtricitabin und Tenofoviralafenamid) als bei Erwachsenen (SmPC).
Filmtabletten (Bictegravir/Emtricitabin/Tenofoviralafenamid) 30 mg/120 mg/15 mg, 50 mg/200 mg/25 mg
Die Filmtabletten enthalten Bictegravir in Form von Bictegravir-Natrium, Emtricitabin und Tenofoviralafenamid in Form von Tenofoviralafenamidfumarat. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Bictegravir, Emtricitabin und Tenofoviralafenamid.
Anwendungshinweis:
Die Einnahme der Tabletten kann unabhängig von einer Mahlzeit erfolgen. Aufgrund des bitteren Geschmacks wird empfohlen, die Filmtabletten nicht zu zerkauen oder zu zerkleinern. Bei Bedarf können die Tabletten in zwei Hälften geteilt und diese nacheinander eingenommen werden, um sicherzustellen, dass die ganze Dosis unverzüglich eingenommen wird.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die Filmtabletten enthalten: -
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Behandlung HIV-Infektion |
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Bei eingeschränkter Nierenfunktion steigt die AUC von Emtricitabin. Dies erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.
Kreatinin-Clearance <30 ml/min: Das Dosierungsintervall von Emtricitabin sollte angepasst werden. Die Verwendung des Kombinationspräparates ist daher zu vermeiden; fixe Kombinationen von Emtricitabin mit Tenofoviralafenamid (TAF) und Bictegravir sind für diese Dosisanpassung nicht geeignet.
Das Sicherheitsprofil bei Kindern ist vergleichbar mit dem von Erwachsenen.
Bei Kindern, die andere Tenofoviralafenamid-haltige Arzneimittel über einen Zeitraum von 48 Wochen erhalten haben, wurde über eine Verringerung der Knochenmineraldichte (Bone Mineral Density, BMD) in der Wirbelsäule und im Gesamtkörper ohne Kopf (Total Body Less Head, TBLH) von ≥ 4 % berichtet. (SmPC Biktarvy®)
Häufig (1-10%): Kopfschmerzen, Diarrhoe, Übelkeit, Müdigkeit, Depression, anormale Träume, Schwindelgefühl
Gelegentlich (0,1-1%): Anämie, Suizidgedanken, Suizidversuch (vor allem bei Patienten mit Depression oder psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte), Angst, Schlafstörungen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Flatulenz, Hyperbilirubinämie, Angioödem, Ausschlag, Pruritus, Urtikaria, Arthralgie
Selten (0,1-0,01%): Stevens-Johnson-Syndrom
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Bei Kindern im Alter von 3 bis < 12 Jahren, die über einen Zeitraum von 48 Wochen Tenofoviralafenamid-haltige Arzneimittel erhalten haben, wurde über eine verringerte Knochenmineraldichte (Bone Mineral Density, BMD) (≥ 4 %) in der Wirbelsäule und im Gesamtkörper ohne Kopf (Total Body Less Head, TBLH) berichtet. Die langfristigen Auswirkungen der BMD-Veränderungen auf den wachsenden Knochen, einschließlich des Frakturrisikos, bleiben unklar. Es wird ein multidisziplinärer Ansatz empfohlen, um die geeignete Überwachung während der Behandlung festzulegen.
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
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Zovirax®, diverse Generika
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J05AB01 | |
Cymevene®
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J05AB06 | |
Veklury®
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J05AB16 | |
Valtrex®, Viropel®
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J05AB11 | |
Valcyte®
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J05AB14 |
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
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Ziagen®
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J05AF06 | |
Baraclude®
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J05AF10 | |
Epivir®, Zeffix®, Generika
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J05AF05 | |
Viread®
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J05AF07 | |
Retrovir®
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J05AF01 |
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
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Intelence®
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J05AG04 | |
Viramune®, Generika
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J05AG01 |
Neuraminidasehemmer | ||
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Tamiflu®
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J05AH02 |
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen | ||
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Kivexa®
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J05AR02 | |
Dovato®
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J05AR25 | |
Truvada®
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J05AR03 | |
Kaletra®
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J05AR10 |
Andere antivirale Mittel | ||
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Tivicay®
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J05AX12 | |
Isentress®
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J05AX08 |