Dolutegravir + Lamivudin

Wirkstoff
Dolutegravir + Lamivudin
Handelsname
Dovato®
ATC-Code
J05AR25
Vergleiche … Kommentare

Dolutegravir + Lamivudin

Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Dolutegravir hemmt die HIV-Integrase, indem es an das aktive Zentrum der Integrase bindet und den für den Replikationszyklus des HI-Virus essenziellen Strangtransfer bei der Integration der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA) hemmt.
Lamivudin hemmt über seinen aktiven Metaboliten 5'-Triphosphat (TP) (ein Cytidin-Analogon) die reverse Transkriptase von HIV-1 und HIV-2 durch den Einbau des Monophosphats in die virale DNA-Kette. Dadurch kommt es zum Kettenabbruch. Lamivudin-Triphosphat zeigt eine signifikant geringere Affinität zu den DNA-Polymerasen der Wirtszellen.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern ab 12 Jahren sind ähnlich wie bei Erwachsenen.

Bioverfügbarkeit 80–85% (Lamivudin), unbekannt (Dolutegravir)
Vd 0,24–0,29 L/kg (Dolutegravir), ca. 1,3 L/kg (Lamivudine)
T½ ca. 14 h (Dolutegravir), ca. 18–19 h (Lamivudin)
Tmax nüchtern: 2,5 h (Dolutegravir), 1 h (Lamivudin)
Cl/F 1 L/h (Dolutegravir); 0,32 L/h/kg (Lamivudin)

 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung HIV-Infektion
    • Oral
      • On-label 

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus Typ 1 (HIV-1) wenn keine bekannte oder vermutete Resistenz gegenüber der Klasse der Integrase-Inhibitoren oder Lamivudin vorliegt

Erwachsene und Jugendliche ≥ 12 Jahre ≥ 40 kg:
50 mg/300 mg pro Dosis 1x täglich

(SmPC Dovato)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu/abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten Dolutegravir/Lamivudin 50 mg/300 mg

Dolutegravir ist in den Filmtabletten in Form von Dolutegravir-Natrium enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Dolutegravir.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten kann mit oder unabhängig von einer Mahlzeit erfolgen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Filmtabletten enthalten: -

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

 

Dosierungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • 12 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 40 kg
      [1]

      • Dolutegravir + Lamivudin: 50 mg/300 mg pro Dosis 1 x täglich

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Kreatinin-Clearance <30 mL/min: Kombinationspräparat nicht verwenden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Basierend auf den begrenzten verfügbaren Daten mit Dolutegravir oder Lamivudin als Einzelpräparat in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von Jugendlichen (im Alter von 12 bis 17 Jahren), traten keine Nebenwirkungen auf, die über die bei Erwachsenen beobachteten Nebenwirkungen hinausgehen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Kopfschmerzen. Übelkeit, Durchfall

Häufig (1-10%): Depression, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Albträume. Schwindel, Somnolenz. Erbrechen, Blähungen, abdominale Schmerzen/abdominale Beschwerden. Anstieg der Alanin-Aminotransferase (ALT) und/oder Aspartat-Aminotransferase (AST). Hautausschlag, Pruritus, Haarausfall. Arthralgie, Muskelbeschwerden (einschließlich Myalgie). Abgeschlagenheit (Fatigue). Anstieg der Kreatin-Phosphokinase (CPK), erhöhtes Gewicht

Gelegentlich (0,1-1%): Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie. Überempfindlichkeitsreaktion. Immun-Rekonstitutions-Syndrom, Suizidgedanken, Suizidversuch, Panikattacke. Hepatitis

Selten (0,1-0,01%): Vollendeter Suizid. Pankreatitis. Akutes Leberversagen, erhöhtes Bilirubin. Angioödem. Rhabdomyolyse. Anstieg der Amylase

Sehr selten (< 0,01%): Aplastische Anämie. Laktatazidose. Periphere Neuropathie, Parästhesie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die enge therapeutische Fenster aufweisen und Substrate des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) sind; dies trifft einschließlich, aber nicht beschränkt auf Fampridin zu (auch als Dalfampridin bekannt)

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir

Zovirax®, diverse Generika
J05AB01

Ganciclovir

Cymevene®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®, Viropel®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®, Generika
J05AF05
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®, Generika
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR02
J05AR20
J05AR19
J05AR03
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP55

Referenzen

  1. ViiV Healthcare B.V., SmPC Dovato (EU/1/19/1370) Rev 11; 08-11-22, www.ema.europa.eu
  2. ViiV Healthcare BV, SmPC Dovato 50 mg/300 mg Filmtabletten (EU/1/19/1370/001-004) Rev 15, 04-04-2024, aufgerufen am 12.06.2024, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 09 Juli 2024 15:20: Neue Monographie
  • 23 August 2023 08:24: UPC

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung