Etravirin

Wirkstoff
Etravirin
Handelsname
Intelence®
ATC-Code
J05AG04
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI) des humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1). Etravirin bindet direkt an die reverse Transkriptase (RT) und blockiert die RNA-abhängigen und DNA-abhängigen DNA-Polymerase-Aktivitäten durch Störung der katalytischen Bindungsstelle des Enzyms.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik bei 122 antiretroviral vorbehandelten, HIV-1-infizierten Kindern (Alter: 1 - 18 Jahre) zeigte, dass die gewichtsbasierten Dosierungen zu einer Etravirin-Exposition führten, die vergleichbar mit der von Erwachsenen war, die Etravirin 200 mg 2 x täglich erhielten. (SmPC Intelence)

 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung HIV-Infektion
    • Oral
      • On-label 

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, in Kombination mit einem geboosterten Protease-Inhibitor und anderen antiretroviralen Arzneimitteln für die Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus 1 (HIV-1) bei antiretroviral vorbehandelten Patient*innen

Kinder und Jugendliche (2 bis < 18 Jahre):
≥ 10 bis < 20 kg: 100 mg 2 x täglich
≥ 20 bis < 25 kg: 125 mg 2 x täglich
≥ 25 bis < 30 kg: 150 mg 2 x täglich
≥ 30 kg: 200 mg 2 x täglich

(SmPC Intelence)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/intelence#product-info abgerufen werden.

Präparate im Handel

Tabletten 25 mg, 100 mg, 200 mg

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Tabletten sollte nach einer Mahlzeit erfolgen.

Bei Kindern, die die Tabletten nicht im Ganzen schlucken können, können die Tabletten in Flüssigkeit aufgelöst werden. Das Kind und dessen Pflegeperson sollen sich an das behandelnde ärztliche Personal wenden, wenn das Kind nicht in der Lage ist, die gesamte Dosis zu schlucken, wenn diese in einer Flüssigkeit aufgelöst ist. Falls mehrere flüssige HIV-Arzneimittel eingenommen werden müssen, müssen die in Flüssigkeit aufgelösten Etravirin-Tabletten zuerst eingenommen werden. 

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Tabletten enthalten je nach Stärke: Lactose

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • ≥ 2 Jahre und 10 bis 20 kg
      [1] [3]
      • 200 mg/Tag in 2 Dosen.
      • Anwendungshinweis:

        Nach der Mahlzeit einnehmen

    • ≥ 2 Jahre und 20 bis 25 kg
      [1] [3]
      • 250 mg/Tag in 2 Dosen.
      • Anwendungshinweis:

        Nach der Mahlzeit einnehmen

    • ≥ 2 Jahre und 25 bis 30 kg
      [1] [3]
      • 300 mg/Tag in 2 Dosen.
      • Anwendungshinweis:

        Nach der Mahlzeit einnehmen

    • ≥ 2 Jahre und ≥ 30 kg
      [1] [3]
      • 400 mg/Tag in 2 Dosen.
      • Anwendungshinweis:

        Nach der Mahlzeit einnehmen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei Kindern im Alter von 2 - 18 Jahren ist das Nebenwirkungsprofil ähnlich wie bei Erwachsenen, obwohl Steven-Johnson-Syndrom (SJS) (bei etwa 1 %) und andere leichte bis mittelschwere Arten von Hautausschlägen (meist makulär/papulös) mit höherer Inzidenz berichtet werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Kopfschmerzen, Diarrhö, Übelkeit, Hautausschlag

Häufig (1-10%): Thrombozytopenie, Anämie, Neutrophilenzahl erniedrigt. Arzneimittelüberempfindlichkeit, Diabetes mellitus, Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, LDL erhöht, Hypertriglyceridämie, Hyperlipidämie, Dyslipidämie, Anorexie, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, periphere Neuropathie, Parästhesie, Hypoästhesie, Amnesie, Somnolenz, verschwommenes Sehen, Myokardinfarkt, Hypertonie, Belastungs-Dyspnoe, gastroösophageale Reflux-Krankheit, Erbrechen, Abdominalschmerz, aufgetriebener Bauch, Blähungen, Gastritis, Obstipation, Mundtrockenheit, Stomatitis, Lipase erhöht, Amylase im Blut erhöht,  Alaninaminotransferase (ALT) erhöht, Aspartataminotransferase (AST) erhöht Nachtschweiß, trockene Haut, Prurigo. Niereninsuffizienz, Kreatinin im Blut erhöht, Fatigue

Gelegentlich (0,1-1%): Leukozytenzahl erniedrigt, Immunrekonstitutionssyndrom, Verwirrtheit, Orientierungsstörung, Albträume, Nervosität, abnorme Träume, Krampfanfall, Synkope, Tremor, Hypersomnie, Aufmerksamkeitsstörungen, Vertigo, Vorhofflimmern, Angina pectoris, Bronchospasmus, Pankreatitis, Hämatemesis, Brechreiz, Hepatitis, Steatosis hepatis, zytolytische Hepatitis, Hepatomegalie, Angioödem, Gesichtsschwellung, Hyperhidrose, Gynäkomastie, Trägheit

Selten (0,1-0,01%): hämorrhagischer Schlaganfall, Steven-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme

Sehr selten (< 0,01%): Epidermolysis acuta toxica, DRESS

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Gleichzeitige Anwendung mit Elbasvir/Grazoprevir

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir

Zovirax®, diverse Generika
J05AB01

Ganciclovir

Cymevene®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®, Viropel®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®, Generika
J05AF05
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Nevirapin

Viramune®, Generika
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR02
J05AR20
J05AR25
J05AR03
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08

Referenzen

  1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Intelence (EU/1/08/468/001) Rev 28, 12-05-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life. , HIV Med., doi:10.1111
  3. Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of Children Living with HIV, Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection - Etravirine, April 7, 2021, https://clinicalinfo.hiv.gov/en/guidelines/pediatric-arv/etravirine
  4. Janssen-Cilag International NV, SmPC Intelence Filmtabletten (EU/1/08/468/001-003) Rev. 30, 28-11-2022, aufgerufen am 14.06.2024, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 09 Juli 2024 15:21: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung