Abacavir + Lamivudin

Wirkstoff
Abacavir + Lamivudin
Handelsname
Kivexa®
ATC-Code
J05AR02
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Abacavir und Lamivudin sind nukleosidanaloge Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs) und hochwirksame, selektive Inhibitoren der HIV-1- und HIV-2 (LAV2 und EHO)- Replikation. Sowohl Abacavir als auch Lamivudin werden sequentiell durch intrazelluläre Kinasen zu den jeweiligen 5'- Triphosphaten (TP), ihren aktiven Metaboliten, verstoffwechselt. Lamivudin-TP und Carbovir-TP (das aktive Triphosphat von Abacavir) stellen sowohl Substrate als auch kompetitive Inhibitoren der reversen Transkriptase (RT) des HI-Virus dar. Hauptsächlich wird die antivirale Aktivität jedoch durch den Einbau des Monophosphats in die virale DNA bedingt. Dadurch kommt es zum Kettenabbruch. Abacavir- und Lamivudin-Triphosphat zeigen eine signifikant geringere Affinität zu der DNA-Polymerase der Wirtszellen.

Pharmakokinetik bei Kindern

Abacavir wird bei Kindern schnell und gut aus oralen Darreichungsformen resorbiert. Pädiatrische Pharmakokinetikstudien zeigten, dass eine 1 x tägliche Dosierung und eine 2 x tägliche Dosierung mit gleicher Tagesgesamtdosis sowohl für die Lösung zum Einnehmen als auch für Tabletten zu äquivalenten AUC24-Werten führen.

Die absolute Bioverfügbarkeit von Lamivudin (ca. 58 bis 66 %) war bei Kindern im Alter von < 12 Jahren geringer und variabler. Pädiatrische Pharmakokinetikstudien mit Tabletten zeigten jedoch, dass eine 1 x tägliche Dosierung und eine 2 x tägliche Dosierung mit gleicher Tagesgesamtdosis zu äquivalenten AUC24-Werten führen.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung HIV-Infektion
    • Oral
      • On-label 

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, in der antiretroviralen Kombinationstherapie zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV)

Personen, bei denen bekannt ist, dass sie das HLA-B*5701-Allel tragen, sollten Abacavir nicht anwenden.

Erwachsene, Jugendliche und Kinder mit einem Körpergewicht ≥ 25 kg:
Abacavir/Lamivudin 600 mg/300 mg pro Dosis 1 x täglich

Kinder mit einem Körpergewicht <25 kg: Das Präparat darf nicht gegeben werden, da es eine fixe Kombination ist, deren Dosis nicht reduziert werden kann.

(SmPC Kivexa)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/kivexa#product-info abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten Abacavir/Lamivudin 600 mg/300 mg

Die Filmtabletten enthalten Abacavir in Form von Abacavirsulfat. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Abacavir.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten kann mit oder ohne eine Mahlzeit erfolgen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Filmtabletten enthalten: Polysorbat 80

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

 

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • ≥ 25 kg
      [1]
      • Abacavir/Lamivudin: 600 mg/300 mg (= 1 Tablette) pro Tag in 1 Dosis

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Kreatinin-Clearance < 50 ml/min: Nicht anwenden, da die erforderliche Dosisanpassung mit dem Kombinationspräparat nicht möglich ist.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10%): Überempfindlichkeit, Anorexie, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Hautausschlag (ohne systemische Symptome), Fieber, Lethargie, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Husten, nasale Symptome, Bauchschmerzen oder Krämpfe, Alopezie, Arthralgie, Muskelbeschwerden, Unwohlsein

Gelegentlich (0,1-1%): Neutropenie und Anämie (beide gelegentlich in schwerer Form), Thrombozytopenie, vorübergehender Anstieg der Leberenzyme (AST, ALT)

Selten (0,1-0,01%): Pankreatitis. Anstieg der Serumamylase. Hepatitis. Angioödem. Rhabdomyolyse

Sehr selten (< 0,01%): Erythroblastopenie. Laktatazidose. Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse. Periphere Neuropathien (oder Parästhesien)

Häufigkeit nicht bekannt: Gewichtszunahme und ein Anstieg der Blutlipid- und Blutglucosewerte. Immun-Rekonstitutions-Syndrom. Osteonekrose

Anzeichen und Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion gegen Abacavir: Hautausschlag (für gewöhnlich makulopapulös oder urtikariell). Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen. Dyspnoe, Husten, Fieber, Lethargie, allgemeines Unwohlsein. Kopfschmerzen. Erhöhte Leberfunktionswerte. Myalgie. Erhöhte Kreatinin-Werte, Nierenversagen. Geschwüre im Mund. Halsschmerzen, akutes Atemnotsyndrom bei Erwachsenen, respiratorische Insuffizienz. Ödeme, Lymphadenopathie, Hypotonie, Konjunktivitis, Anaphylaxie. Parästhesie. Lymphopenie. Hepatitis, Leberversagen, selten Myolyse, Arthralgie, erhöhte Kreatin-Phosphokinase-Werte

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Kontraindikationen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir

Zovirax®, diverse Generika
J05AB01

Ganciclovir

Cymevene®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®, Viropel®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®, Generika
J05AF05
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®, Generika
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR20
J05AR25
J05AR19
J05AR03
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP55

Referenzen

  1. ViiV Healthcare UK Limited, SmPC Kivexa (EU/1/04/298/001-004) 17-11-14, www.cbg-meb.nl
  2. ViiV Healthcare BV, SmPC Kivexa Filmtabletten 600/300 mg (EU/1/04/298/002-003) Rev. 37, 27-11-2023, aufgerufen am 13.06.2024, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 09 Juli 2024 15:16: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung