Pharmakodynamik
Nukleosidanalogon mit Aktivität gegen das humane Immundefizienz-Virus (HIV) und das Hepatitis-B-Virus (HBV). Es wird intrazellulär zum aktiven Metaboliten Lamivudin-5'-Triphosphat metabolisiert. Der Hauptwirkmechanismus beruht auf einem Kettenabbruch bei der reversen Transkription des Virus. Das Triphosphat ist in vitro ein selektiver Inhibitor der HIV-1- und HIV-2-Replikation; es ist auch gegen Zidovudin-resistente klinische HIV-Isolate aktiv.
Pharmakokinetik bei Kindern
Bioverfügbarkeit: Erwachsene: 80–85%, Kinder < 12 Jahre: 55-65%. Die Bioverfügbarkeit wird durch Nahrung nicht beeinflusst.
Allgemeine Anmerkungen
In einer pädiatrischen Studie (ARROW-Studie) wurde bei Kindern, die die Epivir Lösung zum Einnehmen erhielten, über geringere Raten an Virussuppression und häufigere virale Resistenzen berichtet, im Vergleich zu denen, die die Tablettenformulierung erhielten. Wenn möglich sollte bei Kindern ein rein tablettenbasiertes Behandlungsschema bevorzugt werden. (SmPC Epivir)
Zulassung der Dosierungsempfehlungen
in Kindermedika.at
- Behandlung HIV-Infektion
- Neonatale Prophylaxe bei HIV-positiver Mutter
- Chronisch aktive Hepatitis B
Auszug aus Fachinformation
Auszug aus Fachinformation
Textauszug aus Fachinformation
Oral, als Teil einer antiretroviralen Kombinationstherapie zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV) bei Erwachsenen und Kindern
orale Lösung:
Erwachsene, Jugendliche und Kinder ≥25 kg: 300 mg pro Tag, entweder als zweimal tägliche Dosis von 150 mg oder als einmal tägliche Dosis von 300 mg
Kinder < 25 kg: Kinder ≥ 1 Jahr: 5 mg/kg 2x täglich oder 10 mg/kg einmal täglich
Kinder 3 Monate bis 1 Jahr: 5 mg/kg 2x täglich. Wenn ein zweimal tägliches Dosierschema nicht praktikabel ist, kann ein einmal tägliches Dosierschema (10 mg/kg/Tag) in Betracht gezogen werden. Es sollte beachtet werden, dass die Daten für das einmal tägliche Dosierschema bei dieser Patientengruppe sehr begrenzt sind
Kinder < 3 Monate: Die vorliegenden begrenzten Daten reichen nicht aus, um eine spezifische Dosierung zu empfehlen
Patienten, deren Dosierung von einer 2x täglichen Einnahme auf eine 1x tägliche Einnahme umgestellt wird, sollten die empfohlene 1x tägliche Dosis ungefähr 12 Stunden nach der letzten 2x täglichen Dosis einnehmen und dann ungefähr alle 24 Stunden mit der Einnahme der empfohlenen 1x täglichen Dosis fortfahren. Wenn von der 1x täglichen Dosierung wieder zurück auf die 2x tägliche Dosierung umgestellt wird, sollten die Patienten die empfohlene 2x tägliche Dosis ungefähr 24 Stunden nach der letzten 1x täglichen Dosis einnehmen.
Tabletten:
Erwachsene, Jugendliche und Kinder ≥ 25 kg:
300 mg pro Tag. Diese kann entweder als 2-mal tägliche Dosis von 150 mg oder als 1-mal tägliche Dosis von 300 mg verabreicht werden. Die 300 mg Tablette ist nur für die 1-mal tägliche Dosierung geeignet.
Kinder <25 kg: Dosierung nach Gewichtsbereichen:
Kinder mit einem Körpergewicht von ≥ 20 kg bis < 25 kg: 225 mg pro Tag. Diese kann entweder als eine Dosis von 75 mg am Morgen und eine Dosis von 150 mg am Abend oder als 1x tägliche Dosis von 225 mg (eineinhalb 150 mg-Tabletten) eingenommen werden.
Kinder mit einem Körpergewicht von 14 bis < 20 kg: Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg pro Tag. Diese kann als 2x tägliche Dosis von 75 mg (eine halbe 150 mg-Tablette) oder als 1x tägliche Dosis von 150 mg (eine ganze 150 mg-Tablette) eingenommen werden.
Kinder ≥3 Monate: Da eine exakte Dosierung mit der 300 mg-Tablette ohne Bruchkerbe bei dieser Patientengruppe nicht erreicht werden kann, wird empfohlen, dass Lamivudin 150 mg-Tabletten mit Bruchkerbe verwendet und die entsprechenden Dosierungsempfehlungen befolgt werden.
Kinder <3 Monate: Die vorliegenden begrenzten Daten reichen nicht aus, um eine spezifische Dosierung zu empfehlen.
(SmPC Epivir)
Die aktuellen Fachinformationen können unter ema.europa.eu abgerufen werden.
Präparate im Handel
Filmtabletten 100 mg, 150 mg, 300 mg
Lösung zum Einnehmen 10 mg/ml
Wenn möglich sollte bei Kindern vorzugsweise die Tablettenformulierung von Lamivudin angewendet werden. Kinder, die Lamivudin Tabletten gemäß dem empfohlenen Dosierungsschema erhielten, erreichten höhere Lamivudin-Plasmawerte als Kinder, die eine Lösung zum Einnehmen erhielten, da mit Tabletten höhere mg/kg-Dosen verabreicht werden und die Tabletten eine höhere Bioverfügbarkeit haben. (SmPC Epivir)
Tabletten: zugelassen für Patient*innen mit einem Körpergewicht von mindestens 14 kg (SmPC Epivir)
Anwendungshinweis:
Die Einnahme der Tabletten/Lösung kann sowohl mit den Mahlzeiten als auch unabhängig davon erfolgen.
Für Patient*innen, die nicht in der Lage sind, Tabletten zu schlucken, können die Tabletten zerkleinert und mit einer kleinen Menge an halbfester Nahrung oder Flüssigkeit vermischt werden, wobei die gesamte Einnahme unmittelbar danach erfolgen soll.
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die Filmtabletten enthalten: Polysorbat 80
Die Lösung zum Einnehmen enthält: Sucrose, Methyl-4-hydroxybenzoat, Propyl-4-hydroxybenzoat, Propylenglycol
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Dosierungen
Behandlung HIV-Infektion |
- Oral
-
Gestationsalter
32 Wochen
bis
37 Wochen
[7]
-
Neugeborene
[5]
[6]
[7]
-
1 Monat
bis
3 Monate
[4]
[7]
-
3 Monate
bis
3 Jahre
[7]
-
3 Jahre
bis
18 Jahre
[7]
|
Neonatale Prophylaxe bei HIV-positiver Mutter |
|
Chronische aktive Hepatitis B |
- Oral
-
1 Monat
bis
18 Jahre
[1]
[2]
-
3
mg/kg/Tag
in 1
Dosis. Max: 100 mg/Tag.
|
Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate
- GFR ≥ 50 ml/min/1.73 m2: keine Dosisanpassung erforderlich
- GFR 30-50 ml/min/1.73 m2: 50% der regulären Tagesdosis in 1 Dosis
- GFR 15-30 ml/min/1.73 m2: Initialdosis: 50% der regulären Tagesdosis in 1 Dosis,Erhaltungsdosis: 33% der regulären Tagesdosis in 1 Dosis
- GFR 5-15 ml/min/1.73 m2: Initialdosis: 50% der regulären Tagesdosis in 1 Dosis,
Erhaltungdosis: 16 % der regulären Tagesdosis in 1 Dosis,
- GFR <5 ml/min/1.73 m2: Initialdosis: 16% der regulären Tagesdosis in 1 Dosis,
Erhaltungsdosis: 9% der regulären Tagesdosis in 1 Dosis
(SmPC Epivir)
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein
Häufig (1-10%): Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Husten, nasale Symptome, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen oder Krämpfe, Durchfall, Hautausschlag, Alopezie, Arthralgie, Muskelbeschwerden, Müdigkeit, Unwohlsein, Fieber
Gelegentlich (0,1-1%): Neutropenie und Anämie (beide gelegentlich in schwerer Form), Thrombozytopenie, vorübergehende Erhöhungen der Leberenzyme (AST [GOT], ALT [GPT])
Selten (0,1-0,01%): Pankreatitis, Erhöhungen der Serumamylase, Hepatitis, Angioödem, Rhabdomyolyse
Sehr selten (< 0,01%): Erythroblastopenie, Laktatazidose, periphere Neuropathie (oder Parästhesie)
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Kontraindikationen allgemein
Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Kontraindikationen bekannt.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern
Möglichst vor dem Essen verabreichen. Bei starkem Erbrechen (d.h. mehr als einen Mund voll):
- <15 Minuten nach der Verabreichung: Gesamte Dosis erneut verabreichen, sobald sich das Neugeborene beruhigt hat
- 15-30 Minuten nach der Verabreichung: Halbe Dosis erneut verabreichen
- >30 Minuten nach der Verabreichung: Keine erneute Dosis verabreichen, da der Großteil der Medikation schon resorbiert wurde
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://ema.europa.eu).
Wechselwirkungen
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase |
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J05AB01
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J05AB06
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J05AB16
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J05AB11
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J05AB14
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Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase |
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J05AF10
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J05AF07
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J05AF01
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Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase |
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J05AG01
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Neuraminidasehemmer |
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J05AH02
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Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen |
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J05AR10
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Referenzen
-
Hartwig NC, et al, Vademecum pediatrische antimicrobiele therapie [Vademecum pädiatrische antimikrobielle Therapie], 2005
-
Keam SJ, et al, Lamivudine: in children and adolescents with chronic hepatitis B virus infection., Paediatr Drugs, 2002, 4(10), 687-94
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Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life. , HIV Med, 2015, doi:10.1111/hiv.12217
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Hexal, SmPC Lamivudin 150mg Filmtabletten (87575.00.00), 07/2016
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Hexal, SmPC Lamivudin 300mg Filmtabletten (87576.00.00 ), 07/2016
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ViiV, SmPC Epivir 10mg/ml Lösung zum Einnehmen (EU/1/96/015/002 ), 03/2018
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ViiV, SmPC Epivir 150mg/300mg Filmtabletten (EU/1/96/015/004), 03/2018
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GSK, SmPC Zeffix 100mg Filmtabletten (EU/1/99/114/001), 12/2018
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GSK, SmPC Zeffix 5mg/ml Lösung zum Einnehmen (EU/1/99/114/003), 01/2018
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Hexal, SmPC Lamivudin 100mg Filmtabletten (87574.00.00), 08/2016
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Online GL. Gelbe Liste Online, https://www.gelbe-liste.de/, Accessed July 12, 2018
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AVOXA ABDA-Datenbank, Wirkstoffdossier Lamivudin, 07/2019
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Lexicomp® Drug Interactions, Lamivudin, 07/2019
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PENTA Steering Commitee, PENTA 2009 guidelines for the use of antiretroviral therapy, HIV Medicine, 2009, 10, 591-613
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CBO, Richtlijn Antiretrovirale therapie [Leitlinie Antiretrovirale Therapie], www.cbo.nl, überarbeitete Version Dezember 2007
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Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of Children Living with HIV, Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection - Lamivudine, Apr 11, 2023, https://clinicalinfo.hiv.gov/en/guidelines/pediatric-arv
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ViiV Helathcare BV, SmPC Epivir (EU/1/96/015/002), aufgerufen am 09.06.2022, www.ema.europa.eu
-
ViiV Healthcare BV, SmPC Epivir (EU/1/96/015) Rev 50; 29-08-2022, www.ema.europa.eu
Änderungsverzeichnis
- 18 Januar 2023 17:01: Die Dosierungsempfehlungen wurden an die überarbeitete NIH-Richtlinie angepasst; die Empfehlungen zur Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion wurden gemäß der Fachinformation angepasst
- 10 November 2022 13:16: Neue Monographie
Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)
Überdosierung